简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响。 本品也可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。......阅读全文
简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响
关于萘派地尔胶囊的基本介绍
萘派地尔胶囊,口服。通常成人初始用量为一次25mg(1粒),一日一次,于睡前服用,剂量可随临床疗效作适当调整(间隔1~2周),每日最大剂量不得超过75mg(3粒),高龄患者应从低剂量(12.5mg/日)开始用药,同时注意监护。 【药品名称】萘哌地尔胶 【商 品 名】格瑞佳 【英 文 名】N
关于萘派地尔胶囊的毒理研究介绍
重复给药毒性: 大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品,剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍)以上时,犬出现震颤、腹卧或眼脸下垂,大鼠可见体重增长减慢,饮水量、摄食量减少及血液学改变,无毒性影响剂量为25mg/kg。 贵传毒性: 本品
关于萘派地尔胶囊的注意事项介绍
【不良反应】主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。 【禁 忌】对本品任何成份过敏或低血压患者禁用 1. 肝功能损伤者慎用,重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。 2. 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压,导致头昏、起立性眩
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下: 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定. 2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
关于萘哌地尔胶囊的基本介绍
萘哌地尔胶囊,适应症为用于缓解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症状。 成份:本品活性成份为萘哌地尔,化学名称: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 分子式:C24H28N2O3 分子量:392.50 性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用
本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述普萘洛尔的药理作用
普萘洛尔为非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,初期因外周阻力反射性增加(使α受体作用相对增强),故降压作用不明显,肾血流量与肾小球滤过率、冠状动脉及其他内脏器官血流量均减少。普萘洛尔能影响肾上腺素能神经元功能、中枢神经系统的血压调节压力感受器的敏感性,
简述萘哌地尔的功用作用
心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响。本品还能够缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度,降低尿道内压,改善前列腺肥大症引起的排尿困难。高血压,尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
萘哌地尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04
关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍
药理作用: 本品为选择性α1受体拮抗剂,可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。 毒理研究: 重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,
萘哌地尔片
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高
简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾
简述米贝拉地尔的药理作用
米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。
关于萘哌地尔的简介
CAS:57149-07-2 分子量:465.4126 说明: 本品为类白色片。 铝箔包装,25mg/片 那妥萘哌地尔是一种新型的长效、高选择性的α1-受体阻滞剂,通过选择性地作用于α1A和α1D受体,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压,增加尿流率,改善或消
萘哌地尔的检查方法
检查旋光度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.1°至+0.1乙醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加乙醇10ml,水浴加热使溶解,溶液应澄清无色;如显色,依法检查,与橙黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不
萘哌地尔的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸10ml,置水浴中加热使溶解,放冷,取溶液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm
萘哌地尔的含量测定方法
含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml与醋酐1ml使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1m高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.62mg的Ca4H2N2O3。
萘哌地尔的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04
萘哌地尔的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸10ml,置水浴中加热使溶解,放冷,取溶液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色。(2)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm
萘哌地尔片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于萘哌地尔25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相40ml,超声20分钟使萘哌地尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1μg的
关于萘哌地尔的基本介绍
萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的禁忌
病态窦房结综合症未安装起搏器者。 Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者。 收缩压低于12kPa( 90mmHg)。 对本品过敏者。 急性心肌梗死或肺充血者。
简述盐酸乌拉地尔注射液的药理作用
盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺-1A受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
简述舒洛地特软胶囊的药理作用
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子,特别是抑制活化的第X因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小,因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用还通过抗血小板聚集,激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥
简述硫酸茚地那韦胶囊的药理作用
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性:HIV
萘哌地尔的类别及贮藏方法
类别a1肾上腺素受体阻滞药贮藏遮光,密封保存。制剂萘哌地尔片
萘哌地尔片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则051