关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。......阅读全文

关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍

  肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波

关于夫西地酸的药代动力学介绍

  口服易吸收,空腹服用0.5g,2~3h血药浓度可达30μg/ml;每8小时1次重复给药,连续4天,血药浓度可达50~100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛,但不易透过血-脑脊液屏障,仅在脑膜炎症时可见微量药物,但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5~6h,血浆蛋

关于茚地那韦的药代动力学介绍

  茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异

关于地屈孕酮片的药代动力学介绍

  口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素

关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍

  本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~

关于阿替洛尔的药代动力学介绍

  口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

关于盐酸米多君片的药代动力学介绍

  本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响

关于来氟米特片的药代动力学介绍

  通过肠壁和肝脏的首过效应(开环),来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中,罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平,但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢

关于地诺前列酮栓的药代动力学介绍

  一、地诺前列酮栓的药代动力学:  前列腺素E2主要在其合成组织被迅速代谢,未被局部灭活的在循环中快速消除,通常半衰期约为1-3分钟。未能建立前列腺素E2和其代谢物PGEm血浆浓度的相关性。未能测定内源和外源释放的前列腺素E2对代谢物PGEm血浆水平的相关贡献。  本品中释放的PGE2主要局部作用

关于夫西地酸钠软膏的药代动力学介绍

  体外实验证实了夫西地酸的皮肤渗透作用,对人类皮肤的渗透速度与皮质类固醇相似。在实验的损伤皮肤(皮肤脱落)上持续用本品,2.5小时后,表皮中夫西地酸浓度达269.6μg/ml,真皮上层达52.8μg/ml,使用剂量的0.54%能渗透完好的皮肤。夫西地酸及其盐主要由胆汁排出,很小一部分由尿液排出。

关于盐酸地匹福林滴眼液的药代动力学介绍

  据文献报道,本品具有亲脂性,亲脂性比肾上腺素大100~600倍,对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍,降眼压的作用比肾上腺素大10倍,因此,用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低,但散瞳作用与2%肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压,1~

关于卡维地洛片的药代动力学介绍

  卡维地洛片口服后很快被吸收,大约1小时可达到最大血淸浓度,有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物,大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合,分布容积大约为2L/kg

关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍

  1、夫西地酸滴眼的药代动力学:  夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触,每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3~40、3~10和0~6μg/ml,根据给药方式的不同,生物半衰期范围为1.4~7.

关于地氯雷他定的药代动力学介绍

  1、文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致,地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。  2、地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度

关于纳多洛尔片的药代动力学介绍

  口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,

关于非尔氨酯片的药代动力学介绍

  本药口服吸收良好,进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值,单次口服0.1-1.2g后,最大血药浓度为2-21.2μg/ml,浓度-时间曲线下面积(AUC)为244(μg·h)/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%,分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代

关于尼群洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产

盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加1.

简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。单剂口服1粒,2-3小时可测到血浆药物浓度,6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全,仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-

关于米诺地尔的用法用量介绍

  一、米诺地尔的适应症  重度或顽固性高血压及肾性高血压,其降压作用比肼苯达嗪强。不引起体位性低血压,长期用药未见药效降低。与普奈洛尔等合用有协同作用,且可互相抵消二者的不良反应。局部用于男性瘢痕性脱发(斑秃)。  二、米诺地尔的禁忌  下列情况时慎用本品:脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病

关于米诺地尔的作用机理-介绍

  1、由米诺地尔引起头发生长的机制现在仍然没有完全搞清,认为其中包含了多种途径。  一种理论认为米诺地尔在毛囊中代谢成为米诺地尔山硫酸盐,作用K+通道阻止细胞浆自由Ca2+的聚集。这样阻止了表皮生长因子抑制头发生成。因此促进了头发的生长。  另一个可能原因就是米诺地尔使血管内皮生长因子及其受体的表

使用米贝拉地尔的注意事项和不良反应

  一、注意事项  米贝拉地尔与其他降压药合用时,应注意血压不宜降得过低。如心率较慢时,不宜与β受体阻滞药合用。尽量不用大剂量口服,以免发生较多的不良反应。  二、不良反应  米贝拉地尔耐受性良好,不良反应轻微,一般反应为头晕、疲倦、轻度头痛、下肢水肿,但比其他钙拮抗剂的不良反应发生率要低。当剂量大

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、药物过量  中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。  处理:洗胃、催吐,以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。  2、药理毒理  本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的

关于盐酸米诺环素片的药代动力学介绍

  盐酸米诺环素片口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓

关于盐酸阿米替林片的药代动力学介绍

  1、盐酸阿米替林片的药代动力学:  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表观分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减

关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍

  佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N-去甲基代谢物,也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量

阿米卡星的药代动力学介绍

  肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中