关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。......阅读全文

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

关于米贝拉地尔的基本介绍

  米贝拉地尔药品名称,米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的

关于米贝拉地尔的适应症介绍

  1.对轻、中度高血压治疗有一定效果。在与控释地尔硫卓、氨氯地平、缓释硝苯地平对比试验中,米贝拉地尔显示了更强的抗高血压作用和更轻微的不良反应。  2.心绞痛:对慢性稳定型心绞痛可减少心绞痛发作次数,提高运动耐量,减慢心率,减少硝酸甘油用量,并能改善心肌缺血心电图,这些方面均比氨氯地平显著,与缓释

概述米诺地尔溶液的药代动力学

  我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。  据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸

关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍

  1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下:  给药量 25mg 50mg 100mg  Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22  Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

关于萘哌地尔片的药代动力学介绍

  健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时

关于前列地尔注射液的药代动力学介绍

  1、前列地尔注射液的药代动力学:  以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中,在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物(13、14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

简述前列地尔的药代动力学

  以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失。前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏

简述米贝拉地尔的药理作用

  米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。

关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度.6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。  当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其AUC增加

尼可地尔片的药代动力学

  1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg),结果如下: 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时

关于扑米酮的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2

关于米多君的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米

关于地佐辛的药代动力学介绍

  一、药物动力学  肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。  二、适应证  用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛

关于地屈孕酮的药代动力学介绍

  口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型而不会产生17a-羟基化,该特性决定了本品元雌激素和

盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍

  静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药

简述萘哌地尔胶囊的药代动力学

  1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定.  2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药

雷贝拉唑钠片的药代动力学介绍

  1.血药浓度  对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时,在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外,在空腹时和饭后服药时,各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比,饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时,吸收的个体差异也十分明显。  此外,

关于头孢米诺钠的药代动力学介绍

  头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。  头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不

关于盐酸米多君的药代动力学介绍

  在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时

关于呋噻米片的药代动力学介绍

  呋噻米片口服吸收率为60%—70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9

关于扑米酮片的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2

关于米索前列醇的药代动力学介绍

  米索前列醇口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20~40min,每1

关于扎那米韦的药代动力学介绍

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~

关于茚地那韦的药代动力学介绍

  茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异