关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍
氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强,脑组织中的浓度可达血药浓度的9倍,因此,氯霉素特别宜于治疗细菌性脑膜炎与脑脓肿。 氯霉素进入人体后90%以上在肝内与葡萄糖醛酸结合形成代谢产物,此代谢产物无毒亦无抗菌活性,主要由肾脏肾小管分泌排出,当肾功能不良时,此代谢物在体内含量将增加,但因其无毒故不必减小氯霉素用量。体内具有抗菌活性的部分约为10%,此游离氯霉素经肾小球滤过排出,其含量虽不甚高,但其浓度仍超过敏感细菌的所需治疗浓度,故可用于治疗泌尿等感染。当有肝功能不良时,体内的游离药物浓度可明显增高,产生毒副作用的可能性亦显著增大,故需严密监测血药浓度并及时减小剂量。氯霉素......阅读全文
关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍
氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强
关于多肽类抗生素体内代谢的介绍
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。
关于氯霉素类抗生素的基本介绍
氯霉素类抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。氯霉素的化学结构含有对硝基苯基、丙二醇与二氯乙酰胺三个部分(见图),其抗菌活性主要与丙二醇有关。
关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
关于氯霉素类抗生素的临床用药介绍
由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。应用时疗程避免过长,既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小
关于酪氨酸体内代谢的介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙
关于酪氨酸的体内代谢的介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙
关于氯霉素类抗生素的简介
一种由委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela广谱抗生素)中分离提取的。对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。 氯霉素于1947年首次分离成功,次年开始用化学方
关于脯氨酸的体内代谢介绍
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。 脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,
关于α亚麻酸的体内代谢的介绍
食物中的α—亚麻酸主要经肠道直接吸收,在肝脏贮存,经血液运送至身体各个部位,直接成为细胞膜的结构物质。其次,α—亚麻酸作为ω—3系多不饱和脂肪酸的母体,在碳链延长酶和脱氢酶的作用下,经碳链延长和去饱和可以代谢产生多种高活性物质,其中最重要的有EPA和DHA、EPA是三系前列腺素的前体物质,在脂氧
关于吩噻嗪类的体内代谢介绍
吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m 严重感染4次/日,或
酪氨酸的体内代谢介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙酮酸的氧
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以
关于万古霉素的体内代谢的介绍
此药口服后吸收很少,在肠道可产生较高浓度,故可用于治疗肠道难辨梭形芽胞杆菌肠炎或金葡菌肠炎。此药不宜肌注。静脉滴注可透入各浆膜腔,广泛分布于各组织,但不易穿透血脑屏障。 药物进入人体后24小时内,总量的80~90%以原形药从肾脏的肾小球滤出。清除半衰期,新生儿为6~10小时,大婴儿为4小时,儿
脯氨酸的体内代谢介绍
在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,这一过程
关于骨桥蛋白参与体内代谢的作用
骨桥蛋白与血管重塑 以往认为骨桥蛋白的主要作用是参与骨形成 ,近年来发现其在心血管系统特别是血管重塑过程中发挥重要调节作用。其作用将为临床治疗PTCA后再狭窄、高血压及动脉粥样硬化等引起的血管重塑提供新的策略。 [18] OPN与免疫系统 OPN在淋巴细胞,包括T细胞及NK细胞亚群,被非特
体内氨的代谢过程的介绍
氨是一种剧毒物质,脑组织对氨的作用尤为敏感,需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外,血液中氨的浓度极低,一般不超过60μmol/L(0.1mg/dl)。1.体内氨的来源(1)氨基酸分解产生氨:氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源;胺类物质的氧化分解也可产生氨。(2)肠道吸收:肠道氨主要来自①肠
关于碳青霉烯类抗生素的代谢和排泄的介绍
上市的碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物,一次给药量为0.5g或1g可在体内达到良好分布,如痰液,肺组织,胆汁,胆囊,肠腹腔内,但在脑脊液的浓度为血浓度的8%~16%。其脑脊液中的清除率(t1/2为7.4h)明显低于血中(t1/2为1.0h)。半衰期约为1h,尿回收率约为60%~75%,主要从肾排泄
脯氨酸体内代谢的基本介绍
在谷氨酰激酶(γ -GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。 脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,
关于胞嘧啶阿拉伯糖苷的体内代谢的介绍
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
体内外钙稳态调节体内钙磷代谢的相关介绍
体内外钙稳态调节 体内钙磷代谢,主要由甲状旁腺激素、1,25-(OH)2D3和降钙素三个激素作用于肾脏,骨骼和小肠三个靶器官调节的。 (1)甲状旁腺素(Parathormone,PTH):是由甲状旁腺主细胞合成并分泌的一种单链多肽激素,具有升高血钙、降低血磷和酸化血液等作用。PTH在血液中半衰
氯霉素类抗生素的理化性质及剂型的介绍
氯霉素为白色至微黄色细针状或片状结晶,无臭,味极苦,难溶于水,易溶于乙醇、丙酮,微溶于苯与石油醚。干燥状态下可保持抗菌活性5年以上,饱和水溶液在冰箱中或室温避光条件下可保持活力数月,碱性环境易破坏其抗菌活性,对热很稳定。氯霉素琥珀酸酯的钠盐在水中溶解度大,宜作为注射制剂,其余酯化物因除去苦味,可
简述氯霉素类抗生素的抗菌范围
氯霉素具有广谱抗菌作用。在需氧革兰氏阳性细菌中,对草绿色链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等均敏感,对D组链球菌则相对不敏感;在需氧革兰氏阴性菌中,对流感杆菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌、淋球菌及脑膜炎球菌均有良好抗菌作用,对沙门氏菌属、大肠杆菌属、奇异变形杆菌、霍
简述氯霉素类抗生素的作用机制
细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白
头孢菌素类抗生素的体内过程的介绍
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。 头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头
氨基糖苷类抗生素的体内过程
1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经
简述氯霉素类抗生素的毒副作用
①血液系统。再生障碍性贫血是最严重的一种,多在用药后2~8周发生,死亡率超过50%。表现为不可逆地全部血细胞减少,多因出血、感染等因素死亡。其发生与用药剂量无固定关系,发病机理尚不清,可能与遗传有关。另一种为中毒性骨髓抑制,临床表现贫血或伴有白细胞、血小板减少。其发生与用药剂量密切有关,当血药浓
使用氯霉素类抗生素的注意事项
氯霉素为广谱抗生素,由于其对血液系统的毒性较大,故已较少用。外用其滴眼剂防治眼部感染。注意: ①主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。 ②久用可致视神经炎、共济失调及二重感染等。 ③有时有消化道反应。 ④新生儿可致灰婴综合症,故禁用。 ⑤精神病人可致严重反应,故禁用。
β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、