简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。......阅读全文
简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合
简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学
曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小
简述曲尼司特的发展历史
1976年由日本岐阜药科大学的江田昭英和Kissei制药有限公司联合研制; 1982年在日本上市; 国内1984年由中国药科大学制药有限公司研制,1988年获得生产批文; 2006年中国药科大学制药有限公司申请、SFDA批准曲尼司特胶囊剂(曲可伸)用于治疗特应性皮炎和瘢痕疙瘩、增生性瘢痕;
简述曲尼司特的药理作用
新型抗变态反应药物,能稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺等过敏反应介质的释放,对支气管哮喘、过敏性鼻炎等有较好的治疗作用。与色甘酸钠的对照研究表明,曲尼司特口服有效,对被动皮肤过敏反应的抑制作用在口服后30~60min达最大效应,240min消失,而色甘酸钠几
曲尼司特的检查方法
氯化物取本品1.0g,加热水50ml与硝酸1m1,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品约50mg,置50ml量瓶
简述复方曲尼司特胶囊的药理作用
本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止其脱颗粒的作用,从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺
曲尼司特的基本性状
本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。
曲尼司特的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,加N,N-二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18 H17 NO
曲尼司特片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。避光操作。溶出条件以磷酸盐缓冲液(pH6.8)900ml为溶出介质,转速为每分钟150转,依法操作,经25分钟时取样供试品溶液取溶出液5ml,滤过,精密量取续滤液1ml,置25ml量瓶中,加无水乙醇0.5ml,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。对照品
关于曲尼司特的基本介绍
曲尼司特其化学式为N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸,是一种淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。临床上为抗变态反应药,可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。
关于曲尼司特的含量测定
取本品约0.4g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml,振摇使溶解,加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于32.73mg的C18H17NO5。
曲尼司特的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm的波
曲尼司特胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测避光操作供试品溶液取本品内容物适量(约相当于曲尼司特omg),置50ml量瓶中,加甲醇适量,超声使曲尼司特溶解,孜冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条
简述复方曲尼司特胶囊的药物相互作用
1.同时应用其他肾上腺素受体激动剂者,其作用可增加,不良反应也可能增加。 2.并用茶碱类药物时,可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。 3.与单胺氧化酶阻滞药并用时,可增强本品的作用。 4.同时应用β受体阻滞剂(如普萘洛尔)时,本品的作用可被显著降低。 5. 与儿茶酚胺制剂并
曲尼司特片的基本性状
本品为淡黄色或淡黄绿色片。
曲尼司特胶囊的基本性状
本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末
关于曲尼司特的详细内容介绍
曲尼司曲尼司特使肺通气功能明显改善,与哮喘发作完全或部分控制、末梢细支气管的阻塞减轻、气道功能得以恢复有关,对过敏性支气管哮喘有较好的防治作用,对于急性哮喘发作患者,曲尼司特可以使伍用的平喘药逐渐减量,乃至完全停止使用。对于患者哮喘发作的频度、强度有明显改善,无论是成人还是儿童显效率都在50%以
曲尼司特胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,在33nm的波长处有最大吸收,在263nm的波
曲尼司特的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在333nm
曲尼司特的类别和贮藏方法
类别抗过敏药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存
关于复方曲尼司特胶囊的简介
复方曲尼司特胶囊,适应症为轻、中度支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎。 成份:本品为复方制剂,其组分为:曲尼司特和硫酸沙丁胺醇。 性状:本品为胶囊剂,内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒。 适应症:轻、中度支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎。 规格:每粒胶囊含曲尼司特80mg,硫酸沙丁胺醇2.4mg。
曲尼司特片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加无水乙醇稀释制成每1ml含曲尼司特
曲尼司特片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。避光操作供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于曲尼司特10mg),置100m1棕色量瓶中,加0.01mol/L氢氧化钠溶液约50ml,振摇5分钟,用0.01mol/I氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100m
关于曲尼司特的鉴别检测介绍
(1)取本品约10mg,加二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。 (2)取本品10mg,加甲醇适量,超声处理10分钟使溶解,加甲醇至100ml,摇匀,用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附
曲尼司特胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定光操作。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于曲尼司特10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使曲尼司特溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀对照品溶液取曲
关于孟鲁司特的药代动力学介绍
1、吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平 均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和 Cmax 无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布
曲尼司特的有关物质的检查介绍
1、氯化物 取本品1.0g,加热水50ml与硝酸1ml,置水浴上加热5分钟,并充分振摇,放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧA),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。 2、有关物质 避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收,1-1.5小时后,可达最高血药浓度,消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续