简述曲尼司特的药代动力学
口服后在胃肠道吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，广泛分布在所有的脏器和组织中，以支气管、肺浓度最高，肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5～8.6h，至24h血药浓度明显降低，48h后难于检出。在肝脏代谢，给药后主要从尿液中排出，体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合物。......阅读全文
曲尼司特胶囊的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,在33nm的波长处有最大吸收,在263nm
使用复方曲尼司特胶囊过量的介绍
应按本品说明书中的要求用药，不得过量使用。过量时的副作用主要是由本品中硫酸沙丁胺醇的作用所致，早期表现为：胸痛，头晕，持续、严重的头痛，低钾血症，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。 硫酸沙丁胺醇过量时可选用心肌选择性β受体阻滞剂为解毒剂，但是对有支气管痉挛病史
曲尼司特胶囊的类别及贮藏方法
类别同曲尼司特。规格0.1g贮藏遮光,密封,在干燥处保存
关于曲尼司特的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称：曲尼司特； 中文别名：曲尼斯特；2-[[3-(3,4-二甲氧苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨苯]苯甲酸；N-3,4-二甲基氧基肉桂酰-邻氨基苯甲酸；N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)氨茴酸；2-[[3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-氧-2-丙烯基]氨基]苯甲酸；肉桂氨茴酸
使用曲尼司特的注意事项介绍
1.肝肾功能不全者慎用。 2.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。 3.曲尼司特起效较慢，对于症状发作不能迅速缓解，急性发作时应及时应用其他药物。 4.曲尼司特引起膀胱炎样症状，肝功能异常时，常伴有外周血嗜酸白细胞增多，在给药过程中应定期检查血常规。 5.长期使用激素者给
曲尼司特的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末无臭,无味本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇中微溶,在水中不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加N,N-二甲基甲酰胺1.5ml,振摇使溶解,加水1ml,混匀,滴加高锰酸钾试液数滴,振摇,紫红色即消失。(2)取本品10mg,加甲醇适量,超声使溶解,加甲醇至
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收，1-1.5小时后，可达最高血药浓度，消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收，其生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1～2h，作用持续4～6h。静脉注射5min出现利尿作用，30min达到高峰，作用维持2～3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1～1.5h，肾功能衰竭者延长。
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学： 人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降，主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除，生物半衰期约为24min，消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄，排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
概述孟鲁司特钠片的药代动力学
1、吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布 9
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20～30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为279.8±49.0ng/ml，作用持续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿
曲尼司特片的性状和鉴别方法
性状本品为淡黄色或淡黄绿色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于曲尼司特50mg),加N,N-二甲基甲酰胺5ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过,取滤液2ml,加高锰酸钾试液1ml,振摇,红色即消失,产生棕褐色沉淀。(2)取本品的细粉适量,加无水乙醇适量使曲尼司特溶解,滤过,取滤液,加
关于复方曲尼司特胶囊的毒理研究介绍
1、复方曲尼司特胶囊： 重复给药毒性：Wistar大鼠连续16周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的6.5倍）时，血清碱性磷酸酶明显升高，提示本品对肝功能有一定影响，停药后恢复。杂种狗连续14周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算
关于曲尼司特的搞过敏作用机制介绍
曲尼司特与其他抗过敏药物的不同之处在于，曲尼司特抑制过敏反应为对因治疗，可以有效地防治过敏反应的发生与发展。和抗组胺药、糖皮质激素相比副作用小，抗过敏反应疗效显著。 1、TNL能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的磷酸二脂酶，使细胞内环磷酸腺苷的水平升高，进入细胞的游离钙减少，稳定细胞膜，防止其细胞脱
曲尼司特胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为淡黄色或淡黄绿色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于曲尼司特5omg),加N,N-二甲基甲酰胺8ml,振摇使曲尼司特溶解,加水5ml,混匀,滤过。取滤液2ml,滴加高锰酸钾试液数滴,振紫红色即消失。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光复法(通则0401)测定,
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药，奥司他韦有较好的药代动力学性质，在口服30分钟后被吸收，有75%以碳酸盐的形式进入循环，而未成盐的只有5%进入循环。2～3小时后血药浓度达峰，其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄，清除半衰期6-10小时。
孟鲁司特钠咀嚼片的药代动力学
1、吸收：孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司特钠的长期使用无重要的临床影响。 2～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小时达到Cmax。 2、分布：99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠的稳态分布容积
关于孟鲁司特钠颗粒的药代动力学介绍
1、吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。 在成人空腹时进行的试验表明4mg口服颗粒与4mg咀嚼片生物等效。按AUC计算，同时服用苹果酱或标准饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床显著意义的影响（同或不同服苹果酱的AUC分别为1225.7和1223.1ng·hr/ml,同或不同服标准餐的AUC分别
简述格鲁米特片的药代动力学
口服 胃肠道吸收不规则，口服30分钟内生效，作用持续时间约4~8小时。约50% 与血浆蛋白结合。t1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化，代谢产物有药理活性，主要经肾脏排泄， 2%以原形随尿排出，另有2% 随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘，可分泌入乳汁。
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全，健康志愿者口服200mg尼美舒利后，Cmax为12.19±2.02 mg/L，达峰时间为1.22～2.75小时，其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后，Cmax为7.28±0.72 mg/L，达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
使用复方曲尼司特胶囊的不良反应介绍
1. 较常见的不良反应有：肌肉和手指震颤、心悸、嗜睡、头晕、头痛、口炎、恶心、倦怠等。 2. 较少见的不良反应有：目眩、呕吐、口咽发干、膀胱刺激等。 3．偶见腹痛、腹泻、胃部不适等胃肠道反应和皮疹、全身瘙痒等过敏反应。 4．实验室检查可见红细胞数、血红蛋白值下降，肝功能异常等。
关于复方曲尼司特胶囊的注意事项介绍
1. 对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。 2. 高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者慎用。 3. 肝肾功能异常者慎用。 4. 激素依赖性患者使用本品时，激素用量可逐步减低，至最低维持量。 5. 长期反复使用病人可对本品中的硫酸沙丁胺醇形成耐药性，不仅疗
曲尼司特的类别和贮藏方法及制剂类型
类别抗过敏药。贮藏遮光,密封,在干燥处保存制剂(1)曲尼司特片(2)曲尼司特胶囊
曲尼司特抗纤维化作用机制的介绍
1992年日本学者将曲尼司特用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕，取得了比较满意的疗效。 1、曲尼司特通过对成纤维细胞转化因子—β(TGF-β)的释放的抑制作用选择性抑制瘢痕疙瘩中胶原的合成； 2、曲尼司特抑制瘢痕疙瘩中成纤维细胞的胶原合成； 3、曲尼司特通过金属蛋白酶（MMP）和金属蛋白酶抑制剂
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对