关于托芬那酸的安全药理及毒理介绍

安全药理 日本学者对TA的药理毒理等方面进行了深入的研究,包括TA的一般药理、中枢作用、循环系统作用、对肠道子宫等的作用,其代谢物的药理毒理作用,及TA的依赖性等。TA具有中枢抑制作用,对循环系统也有一定的影响,但对协调运动、电击痉挛、正常体温、Norad/Iso/Ach/Hist的血压作用、尿量、电解质排泄、血液凝固及血糖值等均没有影响。高浓度的TA对肠道及子宫没有特异性抑制作用,除了有补体溶血反应抑制以外,与其他的酸性非甾体抗炎药一样抗过敏活性较弱。与已知的药物相比,TA具有镇痛退热作用强,副作用少,治疗指数高,安全范围广等优点。代谢产物没有显著的中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、平滑肌及其他显著的药理学作用口。......阅读全文

关于托芬那酸的安全药理及毒理介绍

  安全药理 日本学者对TA的药理毒理等方面进行了深入的研究,包括TA的一般药理、中枢作用、循环系统作用、对肠道子宫等的作用,其代谢物的药理毒理作用,及TA的依赖性等。TA具有中枢抑制作用,对循环系统也有一定的影响,但对协调运动、电击痉挛、正常体温、Norad/Iso/Ach/Hist的血压作用、尿

关于托芬那酸的基本介绍

  托芬那酸,化学名为2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸,是一种密度为1.333 g/cm3,熔点为210-214°C,的白色结晶粉末化合物。  托芬那酸(Tolfenamic acid,TA)是芬兰Medica制药公司的科学家发现的NSAID药物的邻氨基苯甲酸衍生物(或芬那酸)类的成员。

关于利托那韦片的药理毒理介绍

  (1)利托那韦属于抗病毒药。  (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。  作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒

关于雷托那韦的药理介绍

  为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。  口服吸收较好,F为70%至90%。

简述托芬那酸的物化性质

  一、基本性质  中文名称:托芬那酸;  中文别名:托灭酸;2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸;N-(3-氯-2-甲苯基)邻氨基苯甲酸;;N-(3-氯-2-甲基苯基)邻氨基苯甲酸;  英文名称:tolfenamic acid  英文别名:2 (3-Chloro-2-methylanilin

使用托芬那酸的注意事项

  1、(1)有凝血障碍病史者;(2)液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者;(3)消化性溃疡、溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者;(4)肝肾功能不全者。  2、不要接触黏膜和眼睛。  3、短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯,可引起头痛、眩晕或上腹痛,可用水洗去药物。  4、对托芬那酸和其他非甾

简述托芬那酸的药动学

  大量的研究资料表明:TA在动物体内吸收迅速,注射给药后l~2 h内达到最大血药浓度,TA进人体内后几乎分布于所有组织中,血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加,大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低,正常检测难以检测到胎盘中的TA,14c标记后能检测到少量的TA,因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作

关于戴芬的药理毒理介绍

  药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠

关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药理毒理介绍

  一、醋氯芬酸肠溶胶囊的药理作用:  本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。其作用机理可能主要是通过抑制环氧化酶活性,从而使前列腺素合成减少。  二、醋氯芬酸肠溶胶囊的毒理研究:  1、重复给药毒性:Wistar大鼠连续经口给药1个月,剂量15、50和100mg/kg/日,结果仅100mg/kg

关于酒石酸美托洛尔片的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。  美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。  美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺

关于芬吗通的药理毒理介绍

  1、雌二醇  芬吗通活性组份雌二醇片具有与人体内源性雌二醇相同的化学和生物特性。因此被归入人体雌激素。雌二醇是一种重要的雌激素,也是最具活性的卵巢激素。内源性雌激素参与作用子宫和附件的某些功能。包括引起子宫内膜增生以及宫颈和阴道的周期性变化。  已知雌激素对骨和脂肪代谢起重要作用。雌激素还影响自

关于安瑞那韦的药理毒理介绍

  通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。  本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,n

关于那他霉素滴眼液的药理毒理介绍

  1、那他霉素滴眼液的药品作用:  那他霉素是一种从NATALENSIS链霉菌中提取的四烯多烯类抗生素。在体外具有抗多种酵母菌和丝状真菌,包括念珠菌、曲霉菌、头孢子菌、镰刀霉菌和青霉菌的作用。其作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜中的固醇部分分子结合,形成多烯固醇复合物,改变细胞膜的渗透性,使真菌细

关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍

  1、遗传毒性  洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。  2、生殖毒性  洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,10

关于巴氯芬片的药理毒理介绍

  1、药理作用  巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。  巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射

关于普拉洛芬滴眼液的药理毒理介绍

  1.药理作用  (1)对家兔实验性葡萄膜炎的抗炎作用  本品对注射牛血清蛋白而引起的家兔实验性葡萄膜炎具有抗炎作用。  (2)对大鼠实验性结膜炎的抗炎作用  本品对角又菜胶,花生四烯酸而引起的大鼠实验性急性结膜水肿和由制霉菌素,芥子引起的实验性持续性结膜水肿显示了明显的抗炎作用。  另外,对于抗

关于巴氯芬片的药理毒理介绍

  巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。  巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及

关于酮洛芬凝胶的药理毒理介绍

  1、药理毒理   酮洛芬是法斯通 R 凝胶(FASTUM R Gel)的活性成份,在非甾体合成药物中具有显著的消炎镇痛作用。法斯通 R 凝胶通过合适的赋形剂能保证药物穿透皮肤而又不至引起全身性的副作用。因此法斯通 R 凝胶能迅速局部透皮对关节,腱,韧带,和肌肉的疼痛,炎症和创伤起治疗作用。和其它

酒石酸托特罗定胶囊的药理毒理及贮藏

  药理毒理  与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。 其它药物因需细胞色素P450 2D6(CYP2D6)或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性,所以可能与本品发生药代动力学上的相互作用。如与氟西汀(氟西汀是CYP2D6的强抑制

关于特非那定片的药理毒理介绍

  本品为特异H 1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。

关于特非那定片的药理毒理介绍

  一、特非那定片的药物相互作用:禁忌与某些唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。  二、药物过量:禁忌超量服用。  三、特非那定片的药理毒理:特非那定片为特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢

关于特非那丁片的药理毒理介绍

  1、药物相互作用:  禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。  2、药理毒理:  特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下,本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,故极少有中枢抑制作用。  3、药理作用

关于酒石酸美托洛尔缓释片的药理毒理介绍

  本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房

关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍

  美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶

芬那酸的物化特性及用途

物理特性:熔点 182-187oC化学特性:水溶性 不溶用途:用作医药中间体

关于酮洛芬缓释胶囊的药理毒理介绍

  1.毒理研究  致癌作用、致突变作用对生育障碍作用小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d;96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d;185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最

关于维A酸胶囊的药理毒理介绍

  表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,可能是维A酸对表皮细胞的直接作用,也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期

关于马来酸依那普利的药理毒理介绍

  1、药理毒理  该品为血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内水解成依那普利拉。后者抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。  2、禁忌  对该品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。

关于异维A酸的药理毒理介绍

  本药的作用机制尚未完全清楚。用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织,抑制皮脂腺活性,减少皮脂分泌,减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞,并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。2.毒理学:试验表明有严重致畸

关于氨甲苯酸的药理毒理介绍

  氨甲苯酸为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)