关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减退，仅是每窝幼仔数略有减少。......阅读全文
盐酸索他洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%，2～3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2β约15～20小时，肾功能受损t1/2β明显延长。
简述盐酸索他洛尔片的药物相互作用
1．与其他Ia、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。 2．与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。 3．与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。 4．有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。
盐酸索他洛尔片的类别规格及贮藏方法
类别同盐酸索他洛尔规格8贮藏遮光,密封保存。
盐酸索他洛尔片的性状及鉴别方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
盐酸索他洛尔片的性状及鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
使用盐酸索他洛尔片的不良反应介绍
与β-受体阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。 本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等
关于盐酸倍他洛尔的简介
使用盐酸倍他洛尔可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一；心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭；可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或呼吸衰竭而产生肺压迫
关于洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的简介
一、盐酸倍他洛尔滴眼液的成份： 盐酸倍他洛尔，其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐 分子式为：C18H29NO3· 分子量：343.89 二、性状：本品为白色或类白色的混悬液。 三、适应症：本品可有效的降低眼压，用
关于倍他洛尔的使用分析介绍
倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药，其选择作用于β1受体，通过减少房水生成，增加房水流出，达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响，因而它具有舒张眼部血管的作用，同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流，因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压，从而促进视网膜血流的增加
关于倍他洛尔的用法用量介绍
1、倍他洛尔口服给药：用于治疗高血压患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg，每天1次。 2、倍他洛尔经眼给药：每次1～2滴，每天1～2次，摇匀后滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。 3、倍他洛尔老年人剂量：用于高血压时，用法同
关于倍他洛尔的数据－信息介绍
一、倍他洛尔的物化性质 外观与性状：白色结晶固体 密度：1.067 g/cm3 熔点：61-63°C 沸点：448ºC at 760 mmHg 闪点：224.7ºC 储存条件：-20ºC 二、倍他洛尔的安全信息 WGK Germany：3 危险类别码：R36/37/38 安全
关于盐酸倍他洛尔片的简介
一、成份：盐酸倍他洛尔。 二、盐酸倍他洛尔片的适应症： 1.高血压。疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。 2.心绞痛。疗效与阿替洛尔相似，可减少发作次数和硝酸甘油的用量。 3.青光眼。 三、用法用量：初始剂量为10-20 mg qd，如病情需要，可酌情增加至40 mg qd。 四、不良反应
关于吲哚洛尔片的药理毒理介绍
吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6～15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA)，其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比，本药减慢静息心率、
洛索洛芬钠胶囊的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中
关于西洛他唑片的药理毒理介绍
1．抗血小板作用 （1）体外(In Vitro) ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外，还可抑制切应力诱导的血小板聚集。 ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 ·抑制
关于倍他洛尔的基本信息介绍
倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。；倍他洛尔药理学作用:本药为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。
关于倍他洛尔的计算化学数据介绍
倍他洛尔的计算化学数据： 1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2.氢键供体数量：2 3.氢键受体数量：4 4.可旋转化学键数量：11 5.互变异构体数量：无 6.拓扑分子极性表面积：50.7 7.重原子数量：22 8.表面电荷：0 9.复杂度：286 10.同位素原子数
关于富马酸比索洛尔胶囊的毒理分析
小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试
关于马来酸噻吗洛尔片的毒理介绍
本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg，雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示，予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生
关于厄他培南的毒理研究
遗传毒性：在下列体外试验中，包括碱性洗脱/大鼠肝细胞试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、TK6人淋巴母细胞样细胞致突变试验，以及在小鼠体内微核试验中，均未发现厄他培南有致突变活性，也未发现有基因毒性。 生殖毒性：当给小鼠和大鼠静脉注射厄他培南的剂量高达700mg/kg/日时，对交配行为、生殖
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠
洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服
盐酸拉贝洛尔片的毒理
本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为1：3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。
盐酸拉贝洛尔片的毒理
本品小白鼠静注的半数致死量（LD50）为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1～10mg/kg静注，长期观察均末见有明显毒性反应。
简述比索洛尔的药理毒理介绍
比索洛尔是一种高选择性的β1－肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2－受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1－受体选
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药理作用介绍
1. 盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂； 2. 盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性； 3. 盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性； 4．正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持