简述苯妥英的药理作用
其膜效应与细胞外钾离子浓度、心肌状态及血药浓度有关,当细胞外钾浓度低时,低浓度药增加0相除极最大速率及动作电位幅度,加速传导,有利于消除泮地黄中毒合并低钾时的心律失常及单向阻滞所致的折返性心律失常。当细胞外钾浓度正常或升高,高浓度药则起抑制作用,但明显低于其他抗心律失常药的抑制作用。本品缩短动作电位间期及有效不应期,但前者缩短更显著,故相对延长有效不应期,有利于消除折返性激动所致心律失常。本品还可能抑制钙离子内流,这是与其他局麻药抗心律失常作用不同之处。此外还可降低心肌自律性、抑制交感中枢减少其传出冲动及提高心房颤动与心室颤动阈值。以上作用对心室的影响均大于心房。对心电图影响小,可缩短P-R及Q-T间期,对QRS波无影响。对原有心脏病变者可抑制收缩力。静脉用药可扩张周围血管。......阅读全文
简述苯妥英的药理作用
其膜效应与细胞外钾离子浓度、心肌状态及血药浓度有关,当细胞外钾浓度低时,低浓度药增加0相除极最大速率及动作电位幅度,加速传导,有利于消除泮地黄中毒合并低钾时的心律失常及单向阻滞所致的折返性心律失常。当细胞外钾浓度正常或升高,高浓度药则起抑制作用,但明显低于其他抗心律失常药的抑制作用。本品缩短动作
简述磷苯妥英的药理作用
磷苯妥英是苯妥英的水溶性前药。经非肠道给药后,转化为抗惊厥药苯妥英钠。因此磷苯妥英的抗惊厥作用仍为苯妥英钠。静注治疗剂量的磷苯妥英可阻碍最大电休克发作的强直阶段,并能抑制点燃发作及癫痫发作。认为苯妥英抗惊厥作用的分子机制包括调节神经元电压依赖性钠通道和钙通道,抑制钙离子在神经元膜间的流动,提高神
简述苯妥英的免疫反应
许多报告认为应用苯妥英患者血中IgA浓度减低。在抗癫痫药影响下,细胞免疫功能不全,可能与上述发生淋巴瘤的危险性加大有关。肾移植患者同时应用苯妥英治疗反复发作的癫痫,苯妥英可使免疫抑制剂皮质类固醇的代谢增加,则影响移植肾的存活。苯妥英过敏综合征,从皮疹伴发热到暴发性致死性剥脱性皮炎、血管炎、弥漫性
简述苯妥英的理化性质
一、理化性质 密度:1.257g/cm3 熔点:293-295℃ 沸点:428.2℃ 闪点:11℃ 外观:白色结晶性粉末 二、分子结构数据 摩尔折射率:69.58 摩尔体积(cm3/mol):200.5 等张比容(90.2K):531.3 表面张力(dyne/cm):49.2
简述苯妥英对呼吸系统的影响
由于此药诱发急性过敏性血管炎而引起发热、呼吸困难、低氧血症及双侧肺浸润,其病理过程为间质性肺炎伴弥漫性炎性渗出物侵及肺泡腔及间质组织,致肺泡壁增厚,炎症也侵及血管周围间质及血管壁。停药及应用皮质激素治疗有效。
简述苯妥英对心血管系统的作用
口服苯妥英治疗癫痫时对心脏无大的影响,有时可出现血压明显下降。静注小剂量可发生暂时性低血压,甚至可诱发心律失常。静注大剂量可发生严重心动过缓、低血压及晕厥。有报告1例发生过敏性心肌炎。应用此药治疗心律失常时,偶可诱发不可逆的心律改变如室性心动过速,可招致死亡。在手术麻醉前应停用此药,以免术中诱发
关于苯妥英的基本介绍
苯妥英,是一种有机化合物,化学式为C15H12N2O2,主要用作抗癫痫药,属IB类抗心律失常药,具有膜稳定性,抑制快钠离子内流。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,苯妥英在2B类致癌物清单中。 化学式:C15H12N2O2 分子量:252.2
苯妥英在体内如何代谢?
苯妥英在体内主要通过肝脏代谢。 它的代谢过程涉及到多种酶系统,其中最重要的是非特异性细胞色素P450肝酶系统。苯妥英的代谢物中,无药理活性的占主要部分,其中70%到90%为近期苯妥英,这是一个重要的代谢途径。 苯妥英的代谢速度受多种因素影响,包括个体差异、食物以及同时使用的其他药物。如果同时使
关于苯妥英的用药禁忌介绍
1、下列情况应禁用;对乙内酰脲类药有过敏史者及阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等心功能损害患者。 2、下列情况应慎用: ① 嗜酒,本品的血药浓度可降低; ② 贫血,严重感染的危险性增加; ③ 心血管病,尤其是老年人,注药时可引起室颤或减少心搏出量; ④ 糖尿病,血糖
关于磷苯妥英的基本介绍
磷苯妥英(Fosphenytoin),别名磷苯妥英钠,是一种白色至淡黄色固体的化学品。分子式为C16H15N2O6P ,分子量为362.27400。磷苯妥英为抗癫痫药,临床上主要用于预防和治疗癫痫的发作。 中文名称:磷苯妥英 英文名称:(2,5-dioxo-4,4-diphenylimida
苯妥英的副作用有哪些?
齿龈增生:儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。 神经系统不良反应:如眩晕、头痛,严重时可能出现眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊。这些症状通常与血药浓度相关,调整剂量或停药后可消失。 造血系统影响:可能导致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸和维生素B12防治
关于苯妥英的用法用量介绍
1.抗癫痫:每次服用50~100mg,每日2~3次,饭后服。极量为每次300mg,每日600mg。宜从小剂量开始,酌情增量,但需注意避免过量。体重在30kg以下的小儿每日按每千克体重5~10mg给药,分2~3次服用。用于癫痫持续状态时,每次肌注100~250mg。 2.治疗三叉神经痛:每次100
关于苯妥英的用法用量的介绍
1、口服成人常用量:每日250-300mg,开始时100mg,每日2次,在1-3周内加至每日250-300mg,分3次服用,但由于个体差异及饱和动力学的特点,用药需个体化。在分次应用达到控制和血药浓度达稳态后可考虑改用长效制剂一次顿服。如果发作频繁,需很快达到治疗有效血药浓度,可将按体重12-1
概述苯妥英的不良反应内容
1、较常见的有行为改变,笨拙或步态不稳,思维混乱、持续性眼球震颤、发作次数增多,精神改变,肌力减弱,发音不清,手抖或长期应用引起的中枢神经系统或小脑中毒所致的不正常兴奋、神经质或烦躁易怒,齿龈肿胀、出血,多毛; 2、较少见的有颈部或腋部淋巴结肿大(IgA减少),发热或皮疹(不能耐受或过敏);
关于苯妥英的适应症介绍
1.抗癫痫作用:主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛:有一定疗效,可减少发作次数或减轻疼痛,或使疼痛消失。 3.抗心律失常:为一个较好的抗心律失常药,可用于治疗室上性或室性早搏、室性心动过速,尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速,室上性心动过速亦可用。 4.降压
关于苯妥英的注意事项介绍
1.本品不良反应小,长期服药后常见眩晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生(儿童多见,并用钙盐可减轻),偶有共济失调、白细胞减少、神经性震颤,严重时有视力障碍及精神错乱、紫癜等。 2.久服不可骤停,否则可使癫痫发作加剧,或引起癫痫持续状态。 3.静注时不宜过快,过快易致房室传导阻
使用苯妥英的不良影响介绍
1、消化系统 应用苯妥英治疗的患者40~80%发生齿龈增生,并与剂量及血清浓度有关。如彻底去除齿龈上的牙垢及刷牙,重视口腔卫生,可使之减轻,应用叶酸治疗有效。一次应用苯妥英过量时可引起腹泻。苯妥英偶可致有中毒性肝炎。 2、泌尿系统 因苯妥英过敏反应,偶见有间质性肾炎伴可逆性肾功能衰竭,一般
关于苯妥英的药物相互作用
1、长期应用对乙酰氨基酚患者应用苯妥英钠可增加肝脏中毒的危险性,而且疗效降低。 2、与肾上腺皮质激素、糖皮质激素和盐皮质激素类、含雌激素的口服避孕药、促肾上腺皮质激素、环孢菌素、洋地黄类、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用时,这些药物的疗效可降低,因为苯妥英钠诱导肝代谢酶。 3、长期饮酒可减低苯妥
关于苯妥英的适应症的介绍
适用于治疗全身性强直-阵挛性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(
简述巴比妥的药理作用
为较早应用的长效巴比妥类催眠药,有镇静、催眠、抗惊厥、麻醉等不同程度的中枢抑制作用。其优点是作用缓慢,维持时间长。口服后30~60min显效,维持6~8h。此外,巴比妥与解热镇痛药合用时,能增强后者的镇痛作用。
关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
简述苯巴比妥片的药理毒理
药理作用:本品为镇静催眠药、抗惊厥药,是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的
简述妥拉磺脲的药理作用
妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物,属第一代磺酰脲类口服降糖药,其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期,妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时,尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降,但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确,可能有胰腺以外的作用。
简述呋喃妥因的药理作用
动力学该品为抗菌药。大肠埃希菌对该品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对该品敏感,铜绿假单胞菌通常对该品耐药。该品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还
简述可乐必妥的药理作用
可乐必妥为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制。 可乐必妥具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不
关于苯妥英的适应症及用法用量介绍
适应症 1.抗癫痫作用:主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛:有一定疗效,可减少发作次数或减轻疼痛,或使疼痛消失。 3.抗心律失常:为一个较好的抗心律失常药,可用于治疗室上性或室性早搏、室性心动过速,尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速,室上性心动过速亦可用。
关于苯妥英的用法用量及注意事项介绍
用量用法 1.抗癫痫:每次服用50~100mg,每日2~3次,饭后服。极量为每次300mg,每日600mg。宜从小剂量开始,酌情增量,但需注意避免过量。体重在30kg以下的小儿每日按每千克体重5~10mg给药,分2~3次服用。用于癫痫持续状态时,每次肌注100~250mg。 2.治疗三叉神经痛
关于苯妥英对神经系统的影响介绍
当血中苯妥英浓度达30~40μg/mL,将出现共济失调,再升高则发生思睡及语言障碍,甚至在正常治疗剂量可产生小脑综合征伴有共济失调、眼球震颤、构音障碍及震颤。有些报告苯妥英可能致有真正的小脑萎缩,特别是有严重的脑病及精神功能不正常的患者,通过气脑造影及CT检查证实,组织学证实为小脑退行性变。应当
苯巴比妥钠的药理作用是什么?
苯巴比妥钠是一种中枢神经系统抑制剂,主要通过增强GABA受体的活性来发挥药理作用。它可以降低神经元的兴奋性,从而减轻焦虑、紧张、失眠等症状。此外,苯巴比妥钠还具有镇静、催眠、抗惊厥等作用。在临床上,它主要用于治疗癫痫、失眠、焦虑等神经系统疾病。