关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟，Cmax为6.98µg/ml，磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子，单剂1200mg输注（150mg/min）的分布为0.13L/kg（在较低剂量或缓慢输注时稍低）。磷苯妥英以迅速平衡方式主要分布于（血管）腔隙和相关组织。磷苯妥英同苯妥英一样以非线性方式与同一血浆蛋白（白蛋白）广泛结合，置换苯妥英，增加后者的游离部分。尿中可以检出磷苯妥英和苯妥英钠的主要代谢产物均为5-（间-羟基苯基）-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的轭合物。......阅读全文
关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟，Cmax为6.98µg/ml，磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子，
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢，85～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速；肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高，为88～92%,主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于磷苯妥英的基本介绍
磷苯妥英（Fosphenytoin），别名磷苯妥英钠，是一种白色至淡黄色固体的化学品。分子式为C16H15N2O6P ，分子量为362.27400。磷苯妥英为抗癫痫药，临床上主要用于预防和治疗癫痫的发作。 中文名称：磷苯妥英 英文名称：(2,5-dioxo-4,4-diphenylimida
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%(20%～45%)，表观分布容积为0.5～0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/m
简述磷苯妥英的药理作用
磷苯妥英是苯妥英的水溶性前药。经非肠道给药后，转化为抗惊厥药苯妥英钠。因此磷苯妥英的抗惊厥作用仍为苯妥英钠。静注治疗剂量的磷苯妥英可阻碍最大电休克发作的强直阶段，并能抑制点燃发作及癫痫发作。认为苯妥英抗惊厥作用的分子机制包括调节神经元电压依赖性钠通道和钙通道，抑制钙离子在神经元膜间的流动，提高神
关于苯巴比妥钠注射液的药代动力学
注射后0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，分布于体内组织和体液中，脑组织内浓度高，其次为骨骼肌内，进入脑组织的速度较慢，能通过胎盘，血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t 1/2)成人为48～144小时，小儿为40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期(t 1/2)延长。约65%在
关于苯巴比妥钠注射液的药代动力学介绍
注射后0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，分布于体内组织和体液中，脑组织内浓度高，其次为骨骼肌内，进入脑组织的速度较慢，能通过胎盘，血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t1/2)成人为48～144小时，小儿为40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期(t1/2)延长。约65%在肝脏
关于苯妥英的基本介绍
苯妥英，是一种有机化合物，化学式为C15H12N2O2，主要用作抗癫痫药，属IB类抗心律失常药，具有膜稳定性，抑制快钠离子内流。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，苯妥英在2B类致癌物清单中。 化学式：C15H12N2O2 分子量：252.2
关于磷苯妥英的注意事项和不良反应介绍
一、注意事项 磷苯妥英不适合失神经发作。磷苯妥英静注速率不得超过150mg PE/min，否则会引起心血管不良反应。高血压及严重心功能不全患者慎用。 二、不良反应 最常见的不良反应是眼震、头晕、瘙痒、感觉异常、头痛。嗜睡及共济失调。严重的不良反应是静脉注射磷苯妥英或苯妥英引起的心血管副
关于苯妥英的用药禁忌介绍
1、下列情况应禁用；对乙内酰脲类药有过敏史者及阿斯综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等心功能损害患者。 2、下列情况应慎用： ① 嗜酒，本品的血药浓度可降低； ② 贫血，严重感染的危险性增加； ③ 心血管病，尤其是老年人，注药时可引起室颤或减少心搏出量； ④ 糖尿病，血糖
关于苯妥英的用法用量介绍
1.抗癫痫：每次服用50～100mg，每日2～3次，饭后服。极量为每次300mg，每日600mg。宜从小剂量开始，酌情增量，但需注意避免过量。体重在30kg以下的小儿每日按每千克体重5～10mg给药，分2～3次服用。用于癫痫持续状态时，每次肌注100～250mg。 2.治疗三叉神经痛：每次100
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学： 利普妥口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋
关于惠妥滋的药代动力学介绍
1、惠妥滋简介 在酸性pH值环境中，去羟肌苷迅速降解。因此，为增加胃肠道的pH值，惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时，每个成人剂量必须用足2片，以便达到足够的酸中和能力，从而使人体最大限度地 吸收双脱氧肌苷。 2、成人 69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。
关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点： 组织分布临床试验表明：鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后，在肌肉中很少弥散，随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在，即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的，提示腓肠肌注射放射性
关于妥布霉素的药代动力学介绍
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高，肌注1mg/kg后尿中浓度可达75～100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比，
关于可乐必妥的药代动力学介绍
1、可乐必妥的药代动力学： 多剂量研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6日）其血药浓度于24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收，主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min，胆汁中胆红素增加2.5倍，2h后胆酸增加3倍。另外，健康人体口服苯丙醇0.1～0.2g约1～1.5h达血药浓度最高峰值，血浆半衰期约4～6h。主要在肝脏代谢，以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于苯妥英的用法用量的介绍
1、口服成人常用量：每日250-300mg，开始时100mg，每日2次，在1-3周内加至每日250-300mg，分3次服用，但由于个体差异及饱和动力学的特点，用药需个体化。在分次应用达到控制和血药浓度达稳态后可考虑改用长效制剂一次顿服。如果发作频繁，需很快达到治疗有效血药浓度，可将按体重12-1
苯巴比妥钠注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射后0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，分布于体内组织和体液中，脑组织内浓度高，其次为骨骼肌内，进入脑组织的速度较慢，能通过胎盘，血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t 1/2)成人为48～144小时，小儿为40～70小时，肝、肾功能不全时半衰期(t 1/2)延
关于苯妥英的适应症介绍
1.抗癫痫作用：主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛：有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛，或使疼痛消失。 3.抗心律失常：为一个较好的抗心律失常药，可用于治疗室上性或室性早搏、室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。 4.降压
关于苯妥英的注意事项介绍
1.本品不良反应小，长期服药后常见眩晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生(儿童多见，并用钙盐可减轻)，偶有共济失调、白细胞减少、神经性震颤，严重时有视力障碍及精神错乱、紫癜等。 2.久服不可骤停，否则可使癫痫发作加剧，或引起癫痫持续状态。 3.静注时不宜过快，过快易致房室传导阻
关于苯妥英的药物相互作用
1、长期应用对乙酰氨基酚患者应用苯妥英钠可增加肝脏中毒的危险性，而且疗效降低。 2、与肾上腺皮质激素、糖皮质激素和盐皮质激素类、含雌激素的口服避孕药、促肾上腺皮质激素、环孢菌素、洋地黄类、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用时，这些药物的疗效可降低，因为苯妥英钠诱导肝代谢酶。 3、长期饮酒可减低苯妥
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～86%，血浆中t1
关于甲四碘妥的药代动力学介绍
口服易吸收，经用131I标记的甲状腺素研究证明，血浆半衰期为7～8天，组织中为0.4天。吸收后，大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中，血浆蛋白结合率为99%，但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低，其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到，调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效，tmax为6小时，作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时，但无尿者的t1/2显著延长，可达10小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。
关于苯唑西林钠的药代动力学
苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为 16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内
关于氨苯砜的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g，半小时血药浓度达峰值，为16.7μg/ml。剂量加倍，血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，口服后吸收良好，30～33%可在肠道吸收；空腹口服本品1g，血药峰浓度于0.5～l小时到达，为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg，
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注