简述替马西泮的药理作用
替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。......阅读全文
简述替马西泮的药理作用
替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。
简述替马西泮的物化性质
中文名称:替马西泮 英文名称:Temazepam CAS号:846-50-4 分子式:C16H13ClN2O2 分子量:300.74 PSA:52.90000 LogP:1.97280 密度:1.34g/cm3 熔点:119-121ºC 沸点:549.9ºC at 760mmH
关于替马西泮的简介
替马西泮,是一种有机化合物,化学式为C16H13ClN2O2,为短效苯二氮卓类药物,临床上用于治疗睡眠障碍,被列为第二类精神药品管控。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,替马西泮在3类致癌物清单中。
使用替马西泮的注意事项
1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。 2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。 3、药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。
概述替马西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
关于替马西泮片的基本介绍
替马西泮片,适应症为镇静催眠,可用于睡眠习惯突然改变时预防或治疗失眠。 1、用法用量 成人常用量口服 7.5—30mg。一过性失眠,口服 7.5mg即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5mg,以后按需要调整剂量。 2、药物相互作用 西咪替丁、口服避孕药、双硫仑和红霉素等抑制苯
关于替马西泮的不良反应介绍
1、参见地西泮。 2、可见口干、无力等。偶见疲乏、头晕、醉酒感、警觉性下降、嗜睡等。一些老年人和儿童,可出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等。少见顺行性遗忘、性欲改变。 3、长期应用可产生依赖性,突然停药可出现戒断症状。
关于替马西泮片的不良反应介绍
(1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢
关于替马西泮的药物相互作用介绍
1、酒精、吗啡衍生物及其他中枢神经系统抑制药可增加替马西泮中枢抑制作用,甚至呼吸抑制、心脏停搏,因此不宜合用。 2、西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。 3、可影响苯妥英钠的血浆浓度。 4、丙磺舒可影响本品与葡萄糖醛酸结合,使本品代谢减慢,致过度嗜睡现象。
简述氟西泮的药理作用
本品具有较好的催眠作用,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间及减少觉醒次数。人体昼夜脑电图、肌电图(EMG)及眼电流图(EOG)观察表明:本品平均诱导入睡时间为17分钟,睡眠持续时间为7~8小时。对快波睡眠(REM)仅有极小缩短;可缩短慢波睡眠第四级。失眠患者及正常人服用本品停药后,未见REM和梦境的
关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC
简述西替利嗪的药理作用
西替利嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响,但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg,患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。西替利嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似,而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5~20mg一次口服或多
简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-
简述注射用西咪替丁的药理作用
主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4~5小时后,抑制基础胃酸分泌可达80%,可抑制基础胃酸50%达4~5小时。
简述氟西泮的物化性质
密度:1.21g/cm3 沸点:551.4ºC 闪点:287.2ºC 折射率:1.589 蒸汽压:3.34E-12mmHg at 25°C 外观:白色结晶性粉末 溶解性:极易溶于氯仿,易溶于丙酮,甲醇,乙醇,冰醋酸和乙醚,难溶于环已烷,几乎不溶于水 [3] 摩尔折射率:107.60
简述溴西泮的物化性质
一、物化性质 密度:1.6g/cm3 熔点:237-238.5ºC(分解) 闪点:11°C 折射率:1.712 蒸汽压:8.94E-10mmHg at 25°C 二、计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:1
简述复方丙谷胺西咪替丁片的药理作用
复方丙谷胺西咪替丁片的药理作用: 复方丙谷胺西咪替丁片所含谷丙胺具有抗胃泌素作用,对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好,并对胃黏膜有保护和促进愈合作用;西咪替丁是H2受体阻滞剂,具有强效抑制胃酸分泌作用;尿囊素有保护胃黏膜、促进上皮细胞增长的功能;珍珠粉可在黏膜表面形成保护膜,减少胃蛋白酶及
西咪替丁的药理作用介绍
动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%
西咪替丁的药理作用介绍
动物药理学和毒理学:体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%
简述氯硝西泮有关物质的检查
1、有关物质 取本品,加溶剂【四氢呋喃-甲醇-水(10:42:48)】溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加溶剂定量稀释制成每1mL中含0.5µg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸铵溶液(取磷
简述奥沙西泮的物化性质
一、物化性质 密度:1.42g/cm3 熔点:205-206ºC 沸点:506.5ºC 闪点:11ºC 折射率:1.681 外观:白色或类白色结晶性粉末 溶解性:在乙醇、三氯甲烷或丙酮中微溶,在乙醚中极微溶解,在水中几乎不溶 二、分子结构数据 摩尔折射率:76.43 摩尔体积
简述氯硝西泮的适应症
① 主要用于治疗癫痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。 ② 可用于治疗焦虑状态和失眠。 ③ 对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。
简述氯硝西泮的药理学
作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小
简述氯硝西泮的理化性质
1、基本信息 化学名称:1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮 化学式:C15H10ClN3O3 分子量:315.711 CAS号:1622-61-3 EINECS号:216-596-2 2、理化性质 外观:类白色结晶性粉末 密度:1.
简述氯硝西泮片的药理毒理
本品为苯并二氮杂䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯
简述氯硝西泮的物化性质
一、基本信息 化学名称:1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮 化学式:C15H10ClN3O3 分子量:315.711 CAS号:1622-61-3 EINECS号:216-596-2 二、理化性质 外观:类白色结晶性粉末 密度:1.46
简述奥沙西泮片的药理毒理
本品为苯二氮䓬类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为I
硝西泮
性状本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,本品在三氯甲烷中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇1ml,加氢氧化钠试液2滴,溶液即显鲜黄色。(2)取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含81g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在220nm、260nm与310
简述马尼地平的药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。