概述替马西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。 ①......阅读全文
概述替马西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
概述溴西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
简述替马西泮的药理作用
替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。
关于替马西泮片的基本介绍
替马西泮片,适应症为镇静催眠,可用于睡眠习惯突然改变时预防或治疗失眠。 1、用法用量 成人常用量口服 7.5—30mg。一过性失眠,口服 7.5mg即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5mg,以后按需要调整剂量。 2、药物相互作用 西咪替丁、口服避孕药、双硫仑和红霉素等抑制苯
概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 3、生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂
概述溴西泮的药理毒理性质
苯二氮䓬类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
关于替马西泮的简介
替马西泮,是一种有机化合物,化学式为C16H13ClN2O2,为短效苯二氮卓类药物,临床上用于治疗睡眠障碍,被列为第二类精神药品管控。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,替马西泮在3类致癌物清单中。
关于夸西泮片的药理毒理介绍
夸西泮片的药理毒理: 苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位
简述氯硝西泮片的药理毒理
本品为苯并二氮杂䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯
简述奥沙西泮片的药理毒理
本品为苯二氮䓬类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为I
关于替马西泮片的不良反应介绍
(1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢
简述替马西泮的物化性质
中文名称:替马西泮 英文名称:Temazepam CAS号:846-50-4 分子式:C16H13ClN2O2 分子量:300.74 PSA:52.90000 LogP:1.97280 密度:1.34g/cm3 熔点:119-121ºC 沸点:549.9ºC at 760mmH
使用替马西泮的注意事项
1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。 2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性:老年人和儿童,易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等,用药剂量减半。哺乳妇女慎用。 3、药物过量与处理:药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等,甚至昏迷。
关于西咪替丁片的药理毒理介绍
1.药理 主要作用于胃壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌,也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。 2.毒理 急性毒性,小鼠口服LD50为3190~3280mg/kg,大鼠口服LD50为5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性
氯硝西泮的药理毒理介绍
作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小时
关于替马西泮的不良反应介绍
1、参见地西泮。 2、可见口干、无力等。偶见疲乏、头晕、醉酒感、警觉性下降、嗜睡等。一些老年人和儿童,可出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等。少见顺行性遗忘、性欲改变。 3、长期应用可产生依赖性,突然停药可出现戒断症状。
关于替马西泮的药物相互作用介绍
1、酒精、吗啡衍生物及其他中枢神经系统抑制药可增加替马西泮中枢抑制作用,甚至呼吸抑制、心脏停搏,因此不宜合用。 2、西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。 3、可影响苯妥英钠的血浆浓度。 4、丙磺舒可影响本品与葡萄糖醛酸结合,使本品代谢减慢,致过度嗜睡现象。
简述劳拉西泮片的药理毒理
1、药理作用 临床研究显示,健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮,有中枢镇静作用,对呼吸和心血管系统未见影响。 2、毒理研究 生殖毒性 在小鼠、大鼠和家兔中进行了生殖毒性试验,家兔中偶见多种异常表现(跗骨、胫骨中骨缩小、四肢转动不良、腹裂、颅骨畸形、小眼球等)但无剂量依赖性。剂量高于40mg/
关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。
替加氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢
氯硝西泮注射液的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮
简述氯硝西泮注射液的药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮
概述地西泮片的药理毒理
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经
盐酸哌替啶片的药理毒理
本品为阿片受体激动剂,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似,本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。本品有轻微的阿托品样作用,可
概述苯溴马隆胶囊的药理毒理
药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。 生殖毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报道提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。 遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试
概述甲磺酸加替沙星分散片的药理毒理
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。甲磺酸加替沙星分散片抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明,甲磺酸加替沙星分散片对以下微生物
氯硝西泮注射液的药理毒理及贮藏
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
关于卡马西平片的药理毒理介绍
本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: 1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。 2.抑制T-型钙通道。 3.增强
简述苯溴马隆片的药理毒理
药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要定通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。 毒理研究:据报道,大鼠长期口服[50mg/kg/日(约为临床用量17倍),104周],有发生肝癌的报告。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体
关于特速欣(西替伪麻缓释片)的药理毒理介绍
药理作用:本品由盐酸西替利嗪和盐酸伪麻黄碱组成的复方制剂。西替利嗪为选择性组胺H1受体拮抗剂,无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小;盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,可收缩鼻粘膜血管,减轻鼻塞、流涕症状。 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验