关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收，30min可达血药峰值，约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢，主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。......阅读全文
关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收，30min可达血药峰值，约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢，主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。
关于替马西泮的简介
替马西泮，是一种有机化合物，化学式为C16H13ClN2O2，为短效苯二氮卓类药物，临床上用于治疗睡眠障碍，被列为第二类精神药品管控。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，替马西泮在3类致癌物清单中。
关于替马西泮片的基本介绍
替马西泮片，适应症为镇静催眠，可用于睡眠习惯突然改变时预防或治疗失眠。 1、用法用量 成人常用量口服 7.5—30mg。一过性失眠，口服 7.5mg即可缩短入睡潜伏期。体弱老年患者开始用 7.5mg，以后按需要调整剂量。 2、药物相互作用 西咪替丁、口服避孕药、双硫仑和红霉素等抑制苯
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效(意识丧失)。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为
关于替马西泮的不良反应介绍
1、参见地西泮。 2、可见口干、无力等。偶见疲乏、头晕、醉酒感、警觉性下降、嗜睡等。一些老年人和儿童，可出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等。少见顺行性遗忘、性欲改变。 3、长期应用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状。
关于氯硝西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全，约81.2%～98.1%，1～2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30～60分钟生效，作用维持6～8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原
关于替马西泮片的不良反应介绍
(1)较少见的不良反应有；精神混乱，情绪抑 郁，头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止；高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者，静注过速或与中枢
关于替马西泮的药物相互作用介绍
1、酒精、吗啡衍生物及其他中枢神经系统抑制药可增加替马西泮中枢抑制作用，甚至呼吸抑制、心脏停搏，因此不宜合用。 2、西咪替丁、西沙必利合用有增加嗜睡的可能。 3、可影响苯妥英钠的血浆浓度。 4、丙磺舒可影响本品与葡萄糖醛酸结合，使本品代谢减慢，致过度嗜睡现象。
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童
关于西咪替丁片的药代动力学介绍
口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(tmax)为45～90分钟。口服生物利用度(F)约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于奥沙西泮的药理作用和药代动力学介绍
1、药理作用 奥沙西泮为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物，与地西泮有相似的药理作用，对肝功能的影响较小，因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。 2、药代动力学 口服易于吸收，约3h达血药峰值，与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5～1
使用替马西泮的注意事项
1、器质性脑病、心肺功能不全、肝肾功能不良、呼吸衰竭慎用。 2、老年人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年人和儿童，易出现反常性反应如易怒、焦虑、紧张状态等，用药剂量减半。哺乳妇女慎用。 3、药物过量与处理：药物过量与处理有嗜睡、慌乱、反射反应减退或消失、呼吸减弱、血压过低等，甚至昏迷。
简述替马西泮的药理作用
替马西泮为短效苯二氮卓类药物，药理作用与地西泮相似，但半衰期较短，且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除，故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用，故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。
概述替马西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
简述替马西泮的物化性质
中文名称：替马西泮 英文名称：Temazepam CAS号：846-50-4 分子式：C16H13ClN2O2 分子量：300.74 PSA：52.90000 LogP：1.97280 密度：1.34g/cm3 熔点：119-121ºC 沸点：549.9ºC at 760mmH
关于西咪替丁注射液的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%-20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。可
关于注射用西咪替丁的药代动力学介绍
本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出
关于劳拉西泮片的药代动力学介绍
口服劳拉西泮后吸收迅速，绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。 人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时，主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时，劳拉西泮的血浆蛋白结合率约
关于氯硝西泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26～49小时。 贮藏 避光，密闭保存。
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途： 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌，如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等，其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物，毒性较低。 2、药代动力学： 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
关于替卡西林的药代动力学介绍
该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好，经胃肠道可迅速完全吸收，1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物，2h可达血药峰值，肝脏内药物分布最多，可进入乳汁，主要代谢物为葡糖醛酸结合物，60%随尿液排出，40%随粪便排出，4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
关于头孢替坦的药代动力学介绍
口服吸收差。单剂量1g或2g肌注，血浆药物浓度达峰值时间为1h，血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml，高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注，平均血药浓度为140～250μg/ml。单剂量2g静脉滴注，血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛，在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊
关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍
卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值(Cmax)为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度(F)在58%～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢
关于马根维显的药代动力学介绍
马根维显在生物体内的表现与其它强亲水性无生物活性的化合物（如甘露醇或菊粉）类似。 在人体观察到的马根维显药代动力学与剂量无关。 1、分布 静脉内给药后，该化合物快速扩散进入细胞外间隙。钆喷酸葡胺的剂量达到0.25mmol/kg体重（≤0.5ml钆喷酸葡胺注射液/kg）时，在持续几分钟的早期
关于卡马西平片的药代动力学介绍
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，血药峰值（Cmax）为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8～55小时。生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，
关于舒马曲坦的药代动力学介绍
根据国外文献报道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t
简述氯硝西泮注射液的药代动力学
蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26～49小时。
关于卡马唑的药代动力学
卡马唑为甲巯咪唑的衍生物，须在体内逐渐水解，转化为甲巯咪唑而起作用，故作用缓慢，半衰期约9h。