简述低分子肝素的药理作用

肝素的抗凝作用一般认为主要通过2个方面:①对凝血酶的抑制作用;②对凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。两者都依赖于肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的结合,经肝素结合的抗凝血酶-Ⅲ结合凝血酶和FXa的能力增强,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素与ATⅢ的结合,还同时要求肝素与凝血酶的直接结合,这就需要肝素分子有足够的长度(至少18个单糖的长度,分子量至少为5000D),但肝素增强抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素与FXa直接接触,此种作用对肝素无最低分子量上的要求。低分子肝素由于片断较短,大部分分子长度均小于18个单糖长度,因此其抗凝血酶的作用远低于其抗FXa作用 [3] 。 研究表明肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比约为1,而低分子肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比为2~4。肝素的强大的抗凝血酶的作用是导致出血综合征的主要原因,由于LMWH主要表现为抗FXa作用,对抗凝血酶的作用较小,故在达到有效的抗凝作用的同时可......阅读全文

简述低分子肝素的药理作用

  肝素的抗凝作用一般认为主要通过2个方面:①对凝血酶的抑制作用;②对凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。两者都依赖于肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的结合,经肝素结合的抗凝血酶-Ⅲ结合凝血酶和FXa的能力增强,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素与ATⅢ的结合,还同时要求肝素与凝血酶的直接结

简述低分子量肝素的药理作用

  (1)低分子量肝素与下列药物合用,可加重出血危险:香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、组织纤溶酶原激活物、尿激酶、链激酶等。  (2)低分子量肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。  (3)低分子量肝素可与

简述依诺肝素钠的药理作用

  依诺肝素钠为低分子量肝素制剂,可使抗凝血因子Ⅹa与Ⅱa活力的比值大于4,从而发挥很强的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推荐剂量下总的凝血指标无明显变化,血小板聚集时间及与纤维蛋白原的结合也无变化。尽管低分子量肝素(LMWH)适用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效应仍取决于

肝素的药理作用

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

肝素,硫酸类肝素,低分子肝素的区别

肝素(heparin)属于糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)类生化药物,是一类在结构上不均一、聚合程度上高度分散的硫酸多糖,一般指肝素钠。低分子量肝素有下面俩种定义:1.分子量在4000~6500道尔顿的肝素具有独特的抗凝特性称为低分子量肝素.与普通肝素一样,低分子量肝素先与

简述低分子肝素的药代动力学

  低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明显长于普通肝素,体内t1/2约为普通肝素的8倍,其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。静注维持12h,皮下给药的生物利用度几乎达100%。1次/d即可,使用方便。

简述低分子量肝素的药理学

  低分子量肝素具有明显而持久的抗血栓作用,其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。因而在出现抗栓作用的同时出血的危险性较小。其机制在于通过与抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)及其复合物结合,加强对Xa因子和凝血酶的抑制作用。但由于其分子链较短,对抗Xa活性较强而久,对凝血酶抑制作用较弱。此外,还能促进组织型纤维蛋白溶

肝素、低分子肝素作用及评价

  (一)作用特点  肝素通常不影响出血时间。大剂量给予时,凝血时间延长。  应用肝素是预防血栓的很好选择。  (二)典型不良反应  肝素用药过量可出现自发性出血。偶见血小板减少性紫癜;偶见过敏反应  (三)药物相互作用  1.患者需要长期抗凝治疗时,肝素可与华法林等口服双香豆素类药可以采取序贯疗法

关于肝素的药理作用介绍

  低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自

低分子肝素的医疗用途

因为它可以皮下给药并且不需要APTT监测,低分子肝素允许门诊治疗诸如深静脉血栓形成或肺栓塞等以前要求住院接受普通肝素给药的疾病。因为低分子肝素具有更可预测的药代动力学和抗凝作用,对于大面积肺栓塞和深静脉血栓形成的初始治疗,建议使用LMWH而非普通肝素。与安慰剂或不干预相比,使用LMWH和类似抗凝剂对

什么是低分子肝素

低分子肝素(LMWH)是一类抗凝药物。它们用于预防血栓和治疗静脉血栓栓塞(深静脉血栓形成和肺栓塞)以及治疗心肌梗塞。肝素是一种天然存在的多糖,可抑制凝血,即导致血栓形成的过程。天然肝素由不同长度或分子量的分子链组成。不同分子量的链,从5000到超过40,000道尔顿,构成多分散的医药级肝素。相比之下

什么是低分子肝素

低分子肝素(LMWH)是一类抗凝药物。它们用于预防血栓和治疗静脉血栓栓塞(深静脉血栓形成和肺栓塞)以及治疗心肌梗塞。肝素是一种天然存在的多糖,可抑制凝血,即导致血栓形成的过程。天然肝素由不同长度或分子量的分子链组成。不同分子量的链,从5000到超过40,000道尔顿,构成多分散的医药级肝素。相比之下

简述肝素的基本作用

  1、抗凝血:  (1)增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活;  (2)抑制血小板的粘附聚集;  (3)增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。  2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。  3、具有调血脂的作用。  4、可作用于补体系统的多个环节,以抑

简述低分子量肝素钙注射液的药理毒理

  低分子量肝素钙(以下简称本品)是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素钠基本相似。普通肝素可分离抗血栓活性和抗血凝活性,血浆中凝血酶(即因子Ⅱa)活性与血凝关系密切,因子Xa活性与血栓形成关系较密切。由于本品抗因子Xa活性与抗因子Ⅱa活性之比值为2.5-5.0,而

简述低分子量肝素钙注射液的主要禁忌

  一、低分子量肝素钙注射液禁用于下列情况:  ·对低分子肝素或低分子肝素注射液中任何赋形剂过敏。  ·有使用低分子肝素发生血小板减少的病史(参见【注意事项】)。  ·与止血异常有关的活动性出血或出血风险的增加,除外不是由肝素引起的弥散性血管内凝血。  ·可能引起出血的器质性损伤(如活动的消化性溃疡

简述低分子羟乙基淀粉的药理作用

  低分子羟乙基淀粉为低分子量(平均分子量为2.5万~4.5万道尔顿)的羟乙基淀粉。羟乙基淀粉为血容量扩充药,是高分子胶体物质,经静脉滴注后,可较长时间停留于血液中,提高血浆渗透压,使组织液回流增多,迅速增加血容量,稀释血液,降低全身血粘度,并增加细胞膜负电荷,使已聚集的细胞解聚,改善微循环。羟乙基

关于低分子肝素的特点介绍

  1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;  2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,

关于肝素钠含片的药理作用介绍

  由于本品具有带强负电荷的理化特性,能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、X、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后涉及阻止血小板凝集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑制凝血酶,从而妨碍纤

关于低分子肝素的基本信息介绍

  低分子肝素是由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称。其药效学及药动学特性与普通肝素不同。  肝素是一种广泛应用的抗凝剂,主要用于预防和治疗静脉血栓。尽管肝素应用于临床取得了良好的效果,但是也带来了很多不良反应,如出血、肝素引起的血小板减少症、过敏反应等。而低分子肝素(具有注射吸收好、

关于低分子肝素的不良反应介绍

  (1)药物治疗期间血小板减少;  (2)停药后血小板减少消除。严重患者血清中可检出药物依赖性血小板抗体,但敏感性不高而常呈假阴性。治疗的关键是:立即停用相关药物,严重病例可使用输注血小板、激素、丙球甚或血浆置换。  (3)偶见过敏反应。长期应用可致脱发、骨质疏松和自发骨折。

低分子肝素在介入治疗中的应用

  在经皮冠状动脉介入(PCI)治疗中常规使用肝素,可减少动脉损伤部位及因使用手术器械造成的血栓形成,但普通肝素对患者抗凝效果差异大,需监测活化部分凝血活酶时间及活化凝血时间(ACT)以减少出血并发症,PCI每超过1h需追加普通肝素,且PCI术后4~6h才能拔除股动脉鞘管,卧床时间长,增加了迷走反应

肝素的检测肝素

APTTAPTT依然是作为监测UFH的选择之一。它是非常简单,快速和便宜的项目。然而,却难以标准化。APTT检测需要整个凝血瀑布中的所有蛋白都是完整的,从而可以准确测量肝素水平。有狼疮抗凝物或抗磷脂综合症的病人通常都有APTT升高,他们就必须使用肝素试验来监测。除了不同凝血因子水平的因素,试剂和仪器

低分子肝素药理学作用机制

凝血级联反应是一种正常的生理过程,旨在防止血管损伤后的大量失血或出血。不幸的是,有时会在不需要时形成血凝块(血栓)。例如,一些高风险情况,如长时间固定、手术或癌症,可能会增加形成血栓的风险,这可能会导致严重后果。凝血级联由一系列步骤组成,其中蛋白酶切割并随后激活序列中的下一个蛋白酶。由于每个蛋白酶可

简述依诺肝素的适应症

  本品具有明显而持久的抗血栓作用,其抗血栓形成活性强于抗凝血活性。因而在出现抗栓作用的同时出血的危险性较小。其机制在于本品通过与抗凝血酶Ⅲ(ATIII)及其复合物结合,加强对Xa因子和凝血酶的抑制作用。但由于其分子链较短,对抗Xa活性较强而久,对凝血酶抑制作用较弱。此外,本品还能促进t-PA的释放

低分子肝素治疗进展型脑梗死的介绍

  进展型脑梗死指缺血发病6h后,局灶神经功能缺损症状进行性加重。有文献报道进展型脑梗死的发生率较高,为20%~40%。主要发病机制是血栓继续发展或再生成,由于溶栓治疗严格时间窗和严格病例选择,使许多患者失去溶栓时机,此时抗血栓治疗可限制梗死灶向缺血半暗带扩展和维持这个区域血液而减少梗死面积。低分子

低分子量肝素的基本信息介绍

  1、低分子量肝素的理化性质:  为低分子量的硫酸氨基葡萄糖,平均分子量4000~6000,由各种解聚分组分法制成的短链肝素制剂,根据分子量、链末端结构和化合物结合盐类的不同,可以分为不同的商品制剂,目前中国市场上使用的主要有达肝素钠、依诺肝素钠和那曲肝素钙,均为无色或淡黄色的澄明液体。  2、低

使用低分子量肝素的注意事项

  1、低分子量肝素的不良反应:  可能出现的不良反应为皮肤黏膜、牙龈出血,偶见血小板减少,肝氨基转移酶升高及皮肤过敏。  2、低分子量肝素的禁忌症:  禁用于严重出凝血疾患,组织器官损伤出血,细菌性心内膜炎,急性消化道和脑出血,对本品过敏者。  3、低分子量肝素的注意事项:  (1)宜皮下注射,不

关于低分子量肝素的用法用量介绍

  【低分子量肝素的制剂及其特点和用法】  (1)达肝素钠(法安明、吉派啉),Dalteparin Sodium(FRAGMIN)平均分子量为5000。体外抗Xa/Ⅱa活性比值为2.2:1。皮下注射生物利用度约90%。静脉注射3分钟起效,t1/2约为2小时;皮下注射后2~4小时起效,t1/2为3~4

简述依诺肝素钠制备方法

  1. 成盐。 称取粗品肝素钠 30g,向其中加入适量纯化水溶解,得肝素钠溶液;称取苄索氯铵75g,向其中加入纯化水溶解,得苄索氯铵溶液。 将苄索氯铵溶液缓慢加入到肝素钠溶液中,边加边搅拌,搅拌均匀后,静置2小时。 然后用离心机进行离心操作,将离心所得固体用纯化水进行洗涤,最后将所得肝素苄索氯铵盐

低分子肝素在妇产科疾病中的特殊应用

  药物说明  肝素的抗凝作用主要通过两个方面: ①对凝血酶的抑制作用; ②对凝血活性因子Xa的抑制作用。二者都依赖于普通肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ的结合。肝素除抗凝作用外,还有降脂、抗炎作用,抑制血管平滑肌增生,对实 验动物有抗血管内膜增生等作用。保持血管膜的完整性,有利于营养物质和水