关于二甲胺四环素的动力学介绍

该品脂溶性高,口服吸收完全,很少受食物影响;但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或使胃内pH增高而使药物吸收减少。单次口服0、2g,2~3h内血药峰浓度平均7μg/ml,为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该品可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中的浓度比其他四环素类为高。在尿与胆汁中的浓度较高。该品消除半减期长达16~18h。主要经尿和粪便排泄,其排泄率明显低于其他品种,相当量的药物在体内代谢。肝功能衰竭的患者,米诺环素半减期的延长并不明显。......阅读全文

关于美金刚的药代动力学介绍

  美金刚的绝对生物利用度约为100%,达峰时间(Tmax)为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。  在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异

关于林可霉素片剂制品的动力学介绍

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进

关于林可霉素口服溶液的动力学介绍

  本品经胎盘进入胎儿循环。  本品口服后在胃肠道迅速吸收,不被胃酸破坏。空腹口服本品,仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。口服本品0.5g,2~4小时内达血药峰浓度(cmax),对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。吸收为除脑脊液外,广泛及迅速颁于各体液和组织中,包括

关于派立明的药动力学介绍

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

关于土霉素的药代动力学介绍

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

关于万络的药代动力学介绍

  在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。  标准餐对本品25mg的吸

关于六嘧啶的药代动力学介绍

  六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容

关于西拉普利片的药代动力学介绍

  西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。  每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小

关于西沙必利的药动力学介绍

  1、口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  2、口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。  3、在稳定状态下,口服5m

关于红霉素的药代动力学介绍

  红霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓

关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因

关于利血平片的药代动力学介绍

  利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小

关于地美环素的动力学介绍

  去甲金霉素脂溶性高,口服吸收完全,很少受食物影响;但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或使胃内pH增高而使药物吸收减少。单次口服0.2g,2~3h内血药峰浓度平均7μg/ml,为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约75%。  体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该

关于交沙霉素的药代动力学介绍

  交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g,0.75~1h后达峰值浓度,约为2.7~3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛,组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高,可达最低抑菌浓度(MIC)的数倍以上;在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。交

关于培氟沙星的动力学介绍

  培氟沙星可口服和静注,蛋白结合率约30%。在体内可代谢成活性产物脱甲基衍生物以及无活性的N-氧化物。t1/2都在10~12小时左右。胃肠道吸收良好,口服后药时曲线下面积与静注给药相似。在体内分布广泛,脑脊液、扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中都达到有效浓度。该品主要通过肾及肝脏消除,约

关于左甲状腺素的动力学介绍

  血液循环中的甲状腺素绝大部分与血浆蛋白(主要是甲状腺素结合球蛋白TBG)结合,仅约0.03%的T4和0.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进入靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、肾等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70~90%。  游离T3、T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者

关于左氧氟沙星的药代动力学介绍

  口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃

关于生血素的药代动力学介绍

  慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射生血素(α),达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16

关于氯霉素的药代动力学介绍

  本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

关于乙胺丁醇的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率

关于优克的药代动力学介绍

  1、主要成分  本品主要成分是盐酸氟西汀,其化学名称为N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐。  2、药理学特征  盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,

关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍

  卡托普利胶囊口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%

关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍

  1、代动力学:  本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达

关于左甲状腺素的动力学介绍

  血液循环中的甲状腺素绝大部分与血浆蛋白(主要是甲状腺素结合球蛋白TBG)结合,仅约0.03%的T4和0.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进入靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、肾等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70~90%。  游离T3、T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者

关于磺胺5的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于膦甲酸钠的动力学介绍

  据资料报道,在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明:首次用药后Cmax分别为573μM和445μM,Cmin分别为28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM;血浆平

关于甲睾酮的药代动力学介绍

  甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢

关于苯妥英钠片的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主

关于强力霉素的药代动力学介绍

  多西环多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服和注射给药的血药浓度几乎相同。口服100mg,血药浓度峰值约为1.8~2.9mg/L。药物吸收后广泛分布于各组织和体液,分布容积约为0.7L/kg。因脂溶性较高,多西环素对组织的穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹腔积液、肠组织、眼和前列腺组

关于戴芬的药代动力学介绍

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。