关于戴芬的药代动力学介绍
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在缓释剂型中,有50-60%的双氯芬酸钠以药物原型进入血液循环。快速释放剂型20分钟-2小时血药浓度达到峰值。包衣缓释剂型1—4小时血药浓度达到峰值。戴芬的绝对生物利用度为90土11.6%,相对生物利用度54-109%,平均为78%。同食物一起服用时,药物吸收延迟,血药浓度波动略增加。药物进入循环系统后,通过自由扩散分布于炎症部位或关节滑膜液中起效。双氯芬酸钠主要由肝脏代谢,半衰期为1—2小时,代谢产物经尿和粪便排出。......阅读全文
关于戴芬的药代动力学介绍
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。
戴芬胶囊的药代动力
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两咱小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途: 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。 2、药代动力学: 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
关于芬吗通的药代动力学介绍
1、雌二醇 微粉化的雌二醇经口服后,在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后,都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。 雌激素可通过乳汁分泌。 2、地屈孕酮 标记的芬吗通经口服后
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学: 据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证: 主要用于由
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。 【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.
关于泰芬纳啶的药代动力学的介绍
泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2
关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍
给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示,单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道,然而,已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在
关于巴氯芬片的药代动力学
吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
路维芬的药代动力学
本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,股注达峰时间需1.72±0.8小时,T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。
关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。 2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。 3.排泄:平均血浆
关于双氯芬酸钠缓释小丸的药代动力学介绍
健康青年男性,单剂量口服100mg后,达峰时间3.79±1.14小时,峰浓度为733.14±244.03ng/ml,消除半衰期为 4.36±1.77小时。每日口服二次,每次50mg的稳态血药峰浓度为292.99ng/ml,稳态血药谷浓度为27.03ng/ml。 用法与用量:口服(整粒吞服)。
关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍
1、血药浓度 (1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE) (2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
关于洛芬待因缓释片的药代动力学介绍
布洛芬、磷酸可待因合用后在体内的药物代谢动力学的各种参数,仍同单独服药相似,无相互间的作用。磷酸可待因口服60mg时,其峰浓度为170.3ng/ml,达峰时间为0.6小时,半衰期为4.5小时,消除速率常数为1.9小时,血药浓度时间曲线下面积为649ng·h/ml。经肾排泄,主要为葡萄醛酸结合物。
关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。 服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度
金诺芬片的药代动力学
瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。
关于戴芬的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品在妊娠期妇女中的应用没有充足的研究资料,因此只有在应用本品对孕妇的益处超过对胎儿的潜在危害时方可使用。该药对胎儿可能产生不良影响,可能影响胎儿的心血管系统,导致动脉导管未闭,因此在妊娠期应避免使用。与其他非甾体抗炎药类似,双氯芬酸能够抑制子宫收缩,可能引起晚产,并
关于戴芬的使用禁忌介绍
1、用法用量 正常成人的剂量为一日一次,一次1粒,必要时可增至一日2次,一次1粒,儿童和老年人服用该药应在医生的严格指导下进行。 2、不良反应 不良反应常呈剂量依赖性,常见的不良反应为胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻或食欲不振,有时可出现头痛、头晕、疲倦、皮疹和胃肠道出血、肝脏或肾脏损害病例
关于戴芬的药理毒理介绍
药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠
关于氟比洛芬酯注射液的药代动力学介绍
一、药代动力学 健康男子静脉内单次给予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬,6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml),半衰期为5.8小时。用药24小时后,本品约50%从尿中排出,主要代谢产物为2-(4’-羟基-2-氟-4-联苯基)丙酸及其聚合物。 二
关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学介绍
据国外文献报道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时,药物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬钠原型药物外,还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间,洛索洛芬钠约为30分钟,trans-OH体约为50分钟,半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液