非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品,由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成,药用为其盐酸盐。【药动学】口服时,肠黏膜细胞即可将其破坏而失效;舌下含服因能舒张局部血管,少量可从舌下静脉丛迅速吸收;气雾剂吸入给药,吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢,较少被MAO代谢,也较少被去甲肾上腺素能神经末梢摄取,因此作用时间较肾上腺素略长,t1/2约为2小时。原形及其代谢产物主要经肾排泄。【药理作用】对α受体几乎无作用,对β1、β2受体均有强大激动作用。(1)心脏:激动β1受体,产生强大的心脏兴奋作用,使心肌收缩力增强,心排出量增加,传导加快,心率加快,收缩期和舒张期均缩短。异丙肾上腺素兴奋心脏的作用比肾上腺素强,但主要兴奋窦房结,对异位起搏点的影响较弱,所以较少引起心室纤颤等心律失常。(2)血管和血压:激动血管上的β2受体使骨骼肌血管显著舒张,对冠状血管也有舒张作用,对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。由于心脏兴奋......阅读全文
非选择性的β受体激动剂的功能介绍
异丙肾上腺素isoprenaline为人工合成品,由NA氨基上的氢原子被异丙基取代而成,药用为其盐酸盐。【药动学】口服时,肠黏膜细胞即可将其破坏而失效;舌下含服因能舒张局部血管,少量可从舌下静脉丛迅速吸收;气雾剂吸入给药,吸收较快。吸收后主要在肝及其他组织中被COMT代谢,较少被MAO代谢,也较少被
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,因而消旋体对α受体的作用被抵消,左旋体和右旋体均可激动β受体,且后者的作用强度是前者的10倍。多
M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine该药又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维(包括支配汗腺交感神经)支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。(1)眼:滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳:虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌
非选择性的β受体拮抗剂:普萘洛尔的功能介绍
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛尔仍
阿片受体激动剂的基本介绍
阿片受体激动剂是一类药物,它们通过激活阿片受体来发挥药效。这类药物通常用于治疗中到重度的疼痛,并且具有镇痛、镇静、呼吸抑制等作用。 以盐酸纳洛酮为例,它是一种强效的阿片受体激动剂,用于缓解中至重度的疼痛。与其它阿片类药物相比,盐酸纳洛酮在剂量达到或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。它
β2受体激动剂的基本信息介绍
β2受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β2受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药,是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。 [1] 按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾
β2受体激动剂的给药方式介绍
1、吸入给药 吸入给药是β2受体激动剂最常见的给药方式,包括气雾剂、喷雾剂和干粉吸入剂(粉雾剂)等,也可以将药物溶液经雾化泵雾化后再吸入(雾化吸入)。药物经吸入后,能迅速到达气管内扩张支气管,通常在吸入后数分钟内起效,疗效可维持数小时,并减少全身性的不良反应。 吸入短效β2受体激动剂可以缓解
选择性α1受体拮抗剂:哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品,选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%,1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高,仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢,仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时,药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外
受体的功能介绍
受体是指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
我国学者发现新型选择性S1P1受体激动剂
7月26日,记者从中国医学科学院药物研究所获悉,依托该所组建的“活性物质发现与适药化北京市重点实验室”通过药物发现与生物大分子计算模拟平台,建立了基于已报道S1P1和S1P3受体活性化合物的定量药效团模型和毒理模型,并在进行分子设计后,发现了新型的选择性S1P1受体激动剂——化合物SYL927。
非选择性的β受体拮抗剂普萘洛尔的简介
普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛
反受体的功能介绍
死亡受体是近年发现的一组细胞表面标记,属于肿瘤坏死因子受体超家族,它们与相应的配体结合后,可以通过一系列的信号转导过程,将凋亡信号向细胞内部传递。
协同受体的功能介绍
中文名称协同受体英文名称co-receptor定 义能够协助受体与其配体特异结合并引起生物效应的膜蛋白。如帮助辅助T淋巴细胞与抗原提呈细胞黏附的CD4等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
协同受体的功能介绍
中文名称协同受体英文名称co-receptor定 义能够协助受体与其配体特异结合并引起生物效应的膜蛋白。如帮助辅助T淋巴细胞与抗原提呈细胞黏附的CD4等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
诱饵受体的功能介绍
受体的经典概念是以高亲和力与其特异性配体结合 ,并参与信号转导。诱骗受体以高亲和力和特异性识别某些炎性细胞 ,但在结构上不能进行信号转导或呈递激动剂给信号转导受体。因此它们起着激动剂和信号受体的分子“陷阱”的作用。IL 1RⅡ是首次被证实的纯诱骗受体 ,后又证实诱骗受体属于TNF受体和IL 1R家族
运货受体的功能介绍
中文名称运货受体英文名称cargo receptor定 义具有分子转运和分拣功能的受体。如运送营养物质的脂蛋白受体、运铁蛋白受体;清除衰老、凋亡或坏死细胞和修饰蛋白质的清道夫受体;参与细胞内物质转运(如从内质网转运到高尔基体)的受体等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
反受体的功能介绍
中文名称反受体英文名称counter receptor定 义细胞表面的受体介导细胞之间的相互作用,一个细胞表面的受体可能是另一个细胞表面受体的配体,这时前者被称为后者的反受体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
反受体的功能介绍
中文名称反受体英文名称counter receptor定 义细胞表面的受体介导细胞之间的相互作用,一个细胞表面的受体可能是另一个细胞表面受体的配体,这时前者被称为后者的反受体。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
死亡受体的功能介绍
死亡受体是近年发现的一组细胞表面标记,属于肿瘤坏死因子受体超家族,它们与相应的配体结合后,可以通过一系列的信号转导过程,将凋亡信号向细胞内部传递。
视黄酸受体的功能介绍
中文名称视黄酸受体英文名称retinoic acid receptor;RAR定 义属于核受体超家族,包括α、β、γ三种。RAR-β又分β1、β2、β3、β4等。通过与其配体结合调节靶基因转录,从而发挥各种生物学效应。在介导细胞生长和凋亡方面起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激
激动剂的功能特点
激动剂(agonist)也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂。
使用β2受体激动剂的不良反应
心脏反应 β2受体激动剂心脏毒性较轻,但在大剂量或注射给药时仍可引起心脏反应,特别是原有心律失常的患者。 肌肉震颤 β2受体激动剂可以激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤,好发在四肢和面颈部,轻者感到不适,重者影响生活和工作。 代谢紊乱 β2受体激动剂能增加肌糖原的分解,引起血
类固醇受体的功能介绍
中文名称类固醇受体英文名称steroid receptor定 义存在于细胞质或细胞核中的类固醇激素信号分子的蛋白质受体。与类固醇激素结合后暴露出其DNA结合部位。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
细胞黏附受体的功能介绍
中文名称细胞黏附受体英文名称cell adhesion receptor定 义细胞表面的糖蛋白。介导细胞之间或细胞与基质之间的黏附与相互作用,并能转导信号。在调节基因表达和细胞生长、构成细胞骨架、细胞周期和细胞凋亡中都起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
细胞黏附受体的功能介绍
中文名称细胞黏附受体英文名称cell adhesion receptor定 义细胞表面的糖蛋白。介导细胞之间或细胞与基质之间的黏附与相互作用,并能转导信号。在调节基因表达和细胞生长、构成细胞骨架、细胞周期和细胞凋亡中都起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)
细胞表面受体的功能介绍
如T细胞表面的抗原受体、红细胞受体;B细胞表面的Fc受体、C3b受体和抗原受体 (SIg)等。此外,如激素、毒素、病毒和细菌的粘着等亦均存在相应的受体,它们只有与细胞上的受体结合后,才能发挥其生物效应。
核输入受体的功能介绍
中文名称核输入受体英文名称nuclear import receptor定 义核输入信号的受体。为可溶性细胞溶胶蛋白, 可同时与核输入信号以及核孔蛋白结合,引导蛋白质通过核孔通道进入细胞核。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
核输出受体的功能介绍
中文名称核输出受体英文名称nuclear export receptor定 义核内能与含核输出信号的运载物结合的受体蛋白。具有同时与含核输出信号的运载蛋白和核孔蛋白结合,引导运载物大分子通过核孔复合体进入细胞质。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信号转导(二级学科)
β2受体激动剂的药理作用与机制
交感神经在人体的气道中分布很少,但β2受体却广泛分布在气道的不同效应细胞上。β2受体激动剂发挥药效的机制正是兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体。 当β2受体激动剂与气道平滑肌细胞膜上的β2受体结合时,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转化为cAMP,细胞内的cAMP水平
动物源性食品中β-受体激动剂的检测
图1. β-受体激动剂药物的LC/MS/MS色谱图(1ng/ml)。 对动物源性食品中的β-受体激动剂的分析研究,在临床药物代谢动力学、体育运动,以及食品安全方面都有重要意义。本文建立了猪肝、猪肉、牛奶和鸡蛋等食品中几种β-受体激动剂的残留检测方法,实验表明,该方法灵敏度、提取回收