关于扎那米韦的药代动力学介绍

吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。 分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(<10%)。 代谢:扎那米韦以原药的形式从肾脏排泄。在人体内未检测到代谢产物。 消除:经口吸入给药后扎那米韦的血清半衰期为2.5 到5.1 小时。单一剂量在24 小时内全部由尿液以原药形式排除体外。总的清除率为 2.5 到10.9L/hr。未吸收的药物由粪便排出。 肝功能损伤:未在病人体内做扎那米韦的肝损伤药代动力学研究。 肾功能损伤:分别在轻度/中度或重度肾损伤的自愿者中进行单一剂量 4mg 或2mg 的扎那米韦静脉给药后,发现肾脏清除率明显降低(总的清除率:正常5.3L/hr,轻度/中度2.7L/hr,和重度 0.8L/hr......阅读全文

关于非那雄胺的药代动力学介绍

  吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。  分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积

关于苯扎贝特片的药代动力学介绍

  1、苯扎贝特片的药代动力学:  苯扎贝特片口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。  2、贮藏:密封保存。  3、包装:铝铝包装,10

关于米多君的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米

关于扑米酮的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2

关于奈韦拉平片的药代动力学介绍

  成人患者的药物代谢动力学:  口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿  者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,

关于万乃洛韦的药代动力学介绍

  VACV水溶性好,口服后在肠道吸收快,并在体内迅速转化为ACV[1]。  ① 健康志愿者服用该品250~2000mg,入血药量及血药浓度峰值(Cmax)与剂量呈线性关系。而ACV的吸收,在口服200~400mg时,呈线性关系,>600mg呈饱和曲线,口服>800mg,吸收入血药量不再随之增大。口

关于阿昔洛韦的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于万乃洛韦的药代动力学介绍

  该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢,后者在被疱疹病毒感染的细胞中,病毒的胸苷激酶使其磷酸化,成为单磷酸化合物,再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质,可抑制病毒的DNA聚合酶,终止其DNA合成,显示抗病毒效力。由于该品

使用扎那米韦吸入粉雾剂的神经精神事件介绍

  上市后有报告(主要来自日本),接受神经氨酸酶抑制剂包括本品治疗流感的病人中有谵妄和不正常行为并导致自我伤害。由于这些事件是临床治疗中的自发报告,发生频率不能预估,但基于本品的使用数据,这些事件似乎很罕见。这些事件主要在儿童病人报告中,并经常是突然发生和快速消除。这些事件与本品的相关性还不清楚。在

使用扎那米韦吸入粉雾剂过量的危害

  尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低(口服给药 2%,吸入粉末为 10-20%),因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实,经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天(约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍)时,无不良反应发生。此外,连续 5 天静脉给药 1200 mg

关于特非那丁片的药代动力学介绍

  本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢

关于非那雄胺片的药代动力学介绍

  男性单剂量口服给予C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,在非那雄胺对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。  相对于单剂量静脉注射相关剂量,非那雄胺的口服生物利用度大约为

关于扑米酮片的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2

关于呋噻米片的药代动力学介绍

  呋噻米片口服吸收率为60%—70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9

关于头孢米诺钠的药代动力学介绍

  头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。  头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不

关于盐酸米多君的药代动力学介绍

  在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

关于米索前列醇的药代动力学介绍

  米索前列醇口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20~40min,每1

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时

关于维拉帕米的药代动力学介绍

  维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~

关于泛昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

关于阿昔洛韦凝胶的药代动力学介绍

  1、药理毒理:  核苷类抗病毒药。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶选择性地磷酸化,从而转化为单磷酸酯,后者受细胞酶的作用,再转化为二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韦三磷酸酯可干扰DNA的聚合酶,特别是能干扰疱疹病毒DNA酶,从而抑制病毒DNA的复制。  2、药代动力学:  国外对于有发生皮肤粘膜单纯疱疹

关于阿昔洛韦颗粒的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜为分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍

  本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为

关于更昔洛韦滴眼液的药代动力学介绍

  未进行眼局部给药的药代动力学研究;据文献资料报道,更昔洛韦口服吸收差。一次口服3g,血药浓度值可达到1.0~1.2mg/L,静脉滴5mg/kg(一小时内)则为8.3~9.0mg/L。空腹服药后,生物利用度为5%,进食后服药则为6%~9%。本药在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘而进入眼内组织

关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍

  口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血

关于盐酸伐昔洛韦的药代动力学介绍

  口服生物利用度为67±13%,是阿昔洛韦的3~5倍。本品进入体内后广泛分布,可分布至多种组织中,其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高,脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦,代谢物主要从尿中排除,其中阿昔洛韦占46%~59%,8-羟基-9-鸟嘌呤占25%~30%,9-羟基甲

简述扎那米韦吸入粉雾剂的致癌性

  大鼠、小鼠吸入粉末 2 年的研究中,扎那米韦与对照组相比无明显的统计学上的肿瘤诱导增加。以人临床剂量的 AUC 计算,在大鼠、小鼠的最大每日暴露量大约为人临床剂量的23-25和20-22倍。

简述扎那米韦吸入粉雾剂的适应症

  用于成人和7岁及7岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。  治疗应尽早开始,且不应晚于感染初始症状出现后48小时(见【注意事项】)。治疗甲型和乙型流感时,抗病毒药物非必需使用的药物,因此使用本品治疗流感时,应慎重考虑其必要性。