关于米那普仑的药代动力学介绍

米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国人的药代研究资料。根据文献报道日本人的药代情况如下: 1、血中浓度(1) 单次给药健康成年男子餐后单次口服盐酸纳米普仑12.5~100mg(各组n=5)时的血浆中原型药物浓度在2~3小时后达到最高值,以半衰期约8小时速度逐渐减少,药代动力学参数如下:另外,健康老年男性(66-76岁,n=8)餐后单次口服盐酸纳米普仑15mg时的血浆中原型药物浓度(AUC)与健康成年男子(n=8)比较,明显增加。药代动力学参数如下:(2) 多次给药健康成年男子(n=4)餐后多次口服盐酸米那普仑25mg,1天2次,给药8天。此时血浆中原型药物的浓度第五天......阅读全文

关于米那普仑的药代动力学介绍

  米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2]  尚无中国

关于米那普仑的毒理研究介绍

  盐酸米那普仑Ames试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:生殖能力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予盐酸米那普仑5、20、80mg/kg,高剂量组服药后出现流涎,中高剂量组体重增长减轻,其他未见异常。胚胎一胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予盐酸纳米普仑10、40、1

关于米那普仑的使用禁忌介绍

  一、禁忌证  1.对米那普仑过敏者禁用。  2.正在使用单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。  3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。  4.哺乳期妇女禁用。  二、孕妇及哺乳期妇女用药  1.对于孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有在判断治疗的益处高于危险性时方给药(大鼠口服给药试验,发现

关于氯普唑仑的药代动力学介绍

  口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的

关于米那普仑的基本信息介绍

  米那普仑其化学名称 为(1R,2S)-rel-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰,分子式为C15H22N2O,分子量为246.34800,是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂。  1、基本信息  中文名称:米那普仑  英文名称:MILNA

关于阿普唑仑片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。  2、贮藏:遮光,密封保

关于扎那米韦的药代动力学介绍

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(

关于盐酸米那普仑片的简介

  盐酸米那普仑片,用于治疗抑郁症。  自杀倾向和抗抑郁药物  对抑郁症(MDD)和其他精神障碍的短期临床试验结果显示,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(≤24岁)患者自杀的想法和实施自杀行为(自杀倾向)的风险。任何人如果考虑将盐酸米那普仑片或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年和青年(≤

使用米那普仑过量的反应介绍

  米那普仑过量使用时可出现超剂量反应,此时,呕吐效应可明显减轻过量服用的危险。  用量在200mg时可出现恶心、出汗和便秘(发生率》10%)。  单药服用用量在800mg-1g时主要症状为:呕吐、呼吸困难(呼吸暂停)和心动过速。  用量高达1.9-2.9g,并与其它药物合用时(尤其是苯二氯䓬类),

使用米那普仑的不良反应介绍

  不良反应出现在服用米那普仑的第一周内,可持续至第二周,随后将逐渐减弱,抑郁症状将改善,不良反应一般较温和,很少需要停止治疗。  单独用药或与其他精神类药物合用时最常见的不良反应主要是眩晕,出汗、焦虑、发热和排尿困难,需要特别关注的重要不良反应有:  1)恶性综合症(syndrome malin)

使用米那普仑的注意事项介绍

  1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。  2.肝肾功能不全者慎用。  3.脑部器质性疾病患者慎用。  4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。  5.孕妇、老年人、儿童慎用。  6.米那普仑禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用米那普仑,或停用米那普仑2~3天再使用MAOI。

关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍

  佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N-去甲基代谢物,也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量

使用盐酸米那普仑片的用法用量介绍

  成人 初始剂量为每日50mg,逐渐增至每日100mg,一日2-3次,餐后口服,遵照医嘱,可根据年龄和症状适当增减剂量,需要调整剂量时,可参看下表所列肾功能情况进行。  疗程:  抗抑郁药对症治疗,同所有抗抑郁治疗一样,米那普仑一般在服药1-3周后才显效。停药时应逐渐减量停药。  合并其他精神药物

简述米那普仑的药理作用

  米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的

关于双硫仑的药代动力学介绍

  口服双硫仑主要在胃肠道吸收,随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯,肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子,大多数代谢产物从尿中排出,而二硫化碳由呼吸系统排出。  双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时,双硫仑及其代谢产

关于哌仑西平的药代动力学介绍

  本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~

概述贝那普利的药代动力学

  口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

使用盐酸米那普仑片的不良反应介绍

  不良反应出现在服用米那普仑的第一周内,可持续至第二周,随后将逐渐减弱,抑郁症状将改善,不良反应一般较温和,很少需要停止治疗。  单独用药或与其他精神类药物合用时最常见的不良反应主要是眩晕,出汗、焦虑、发热和排尿困难,需要特别关注的重要不良反应有:  1)恶性综合症(syndrome malin)

简述米那普仑的药物相互作用

  1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。  2.与巴比妥类、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。  3.与卡马西平合用,米那普仑的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。  4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。

关于达那唑的药代动力学介绍

  达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产

关于佐米曲普坦片薄膜衣的药代动力学介绍

  佐米曲普坦口服后吸收迅速,1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后血浆浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N-去甲基代谢物,也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2-6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5—50mg剂量

关于普司立的药代动力学介绍

  1.国内目前尚缺乏普司立的人体详细药代动力学研究资料。  2.文献报道的普司立药代动力学研究情况如下:  (1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,普司立容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30ug/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9 ug/ml,48小时

关于立普妥的药代动力学介绍

  1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

关于特非那丁的药代动力学介绍

  本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中,tmax为2h,

关于茚地那韦的药代动力学介绍

  茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异

关于非那雄胺的药代动力学介绍

  吸收:非那雄胺(5mg)单剂口服,生物利用度为63%(34~108%),其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值,cmax为37ng/mL(范围为27~49ng/mL)。  分布:平均稳态分布容积为76L(范围44~96L),血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积

概述盐酸贝那普利片的药代动力学

  1、吸收和血浆浓度  至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。  在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2

关于扑米酮的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2

关于米多君的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,食物对吸收无影响。口服后达峰时间为15~30min,单次服用2.5mg的峰值血药浓度为11ng/ml,10mg为51ng/ml,20mg为103ng/ml。米多君在体循环中广泛代谢,活性代谢产物为脱苷氨酸米多君,作用强度大约是米多君的15倍,是起治疗作用的主要成分。脱甘氨酸米多米