简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。......阅读全文
简述奥司他韦的药代动力学参数
由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。
简述磷酸奥司他韦胶囊的特殊人群药代动力学
1、肾功能不全患者 对不同程度的肾功能不全患者给予100mg 磷酸奥司他韦,每日2 次,服用5 天,结果显示活性代谢产物的曝露剂量与肾功能的降低程度呈反比。 流感治疗:对肌酐清除率大于60ml/分钟的患者不必调整剂量。对肌酐清除率大于30ml/分钟但不大于60ml/分钟者,推荐使用剂量减少为
关于磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学概述
1、吸收 口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量
关于达菲磷酸奥司他韦胶囊的药代动力学介绍
吸收,口服给药后,磷酸奥司他韦在胃肠道被迅速吸收,经肝脏或/和肠壁酯酶迅速转化为活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)。至少75%的口服剂量以活性代谢产物的形式进入体内循环。相对于活性代谢物,少于5%的药物以药物前体的形式存在。活性代谢产物的血浆浓度与服用剂量成比例,并且不受进食影响(见【用法用量】)。
简述乌司他丁的药代动力学
乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]
磷酸奥司他韦
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则04
磷酸奥司他韦
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则04
磷酸奥司他韦胶囊
性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项
磷酸奥司他韦胶囊
性状本品内容物为白色至黄白色的粉末,可含有块状物。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水振摇,滤过,滤液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项
简述地奥司明/橙皮苷的药代动力学
地奥司明/橙皮苷口服吸收良好,其微粒化制剂与小肠的接触面积较非微粒化制剂增加20倍,吸收能力增加4倍,临床疗效增加30%以上。单剂口服地奥司明/橙皮苷微粒化制剂1g后1h起效,治疗1周后静脉张力的增加可维持24h。吸收后分布在各组织中,无蓄积的危险性。其代谢产物为酚酸和马尿酸。经一次肠肝循环后,
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全,且差异较大。口服后有些患者吸收迅速,在0.5小时内达峰。在某些患者,药物似乎是在一较长时间内连续吸收,或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%,肾移植患者约为20.1%,健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
磷酸奥司他韦的性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或甲醇中易溶,在N,N-二甲基甲酰胺中微溶,在乙醚中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为30.7°至-32.6°。
简述磷酸奥司他韦胶囊的药理作用
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物(奥司他韦羧酸盐)是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。 磷酸奥司他韦的活性代谢产物能够抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨
简述磷酸奥司他韦胶囊的适应症
一、磷酸奥司他韦胶囊的成份: 本品主要成份为磷酸奥司他韦。 化学名称:(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-胺基-3(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1羧酸乙酯磷酸盐(1:1) 分子式:C16H28N2O4·H3PO4 分子量:410.4 二、性状:本品为灰白色和浅黄色双色胶囊,内容物为白
简述磷酸奥司他韦的药理作用机理
磷酸奥司他韦的化学名称为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-氨基-3(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯,化学物质登记号CASRN为196618-13-0。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸,奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似,能够竞争性地与流感
如何正确服用奥司他韦?
剂量与频率:成人和13岁以上青少年治疗流感的推荐剂量为每次75mg,每日2次,连续服用5天。如果是预防流感,推荐口服剂量为每日一次75mg,至少持续10天。 服用方式:奥司他韦通常以口服胶囊或颗粒形式提供。建议用温水冲服,以帮助药物更好地吸收。 注意事项: 请确保在明确适应症后使用奥司他韦
磷酸奥司他韦的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对照品
磷酸奥司他韦的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对
概述奥司他韦的作用机理
奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以
关于磷酸奥司他韦的简介
磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate)是对付禽流感、甲型H1N1流感病毒和乙型流感病毒有效的药物之一。 2015年1月广东省卫生健康网委员会发布《关于进一步加强人感染H7N9禽流感医疗救治工作的通知》中指出各地要坚持“早发现、早报告、早诊断、早治疗”的原则,按照印发的《广东省
关于奥司他韦的基本介绍
奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据
磷酸奥司他韦的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录
简述乌司他丁的药代动力学及适应症
药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3] 适应证 急性胰腺炎(包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的
奥司他韦可以预防流感吗?
是的,奥司他韦可以用于预防流感。 奥司他韦是一种抗病毒药物,适用于成人和1岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗,同时也用于成人和13岁及以上青少年的甲型和乙型流感的预防。然而,需要注意的是,奥司他韦的使用应在明确适应症后进行。
磷酸奥司他韦胶囊如何储存?
磷酸奥司他韦胶囊应储存在25℃以下的环境中,并确保存放在儿童接触不到的地方。 具体来说,您可以将磷酸奥司他韦胶囊存放在: 干燥、避光的地方; 密封的容器中; 温度控制在15~30℃之间。
磷酸奥司他韦的类别和规格
类别抗病毒药。贮藏遮光,密封保存。制剂磷酸奥司他韦胶囊
磷酸奥司他韦的鉴别方法
鉴别(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(2)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。
磷酸奥司他韦的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取磷酸奧司他韦对照品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。溶剂、供试品溶液、色谱条件见有关物质项下。进样体积10l。系统适用性要求理论板数按奥司他韦峰计算不低测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱
关于奥司他韦的用法用量介绍
根据罗氏公司网站公布的信息,在起病后24小时内服用奥司他韦的患者,病程会减短30%-40%,病情会减轻25%,作为预防用药,奥司他韦对流感病毒暴露者的保护率在80%-90%之间。 现在上市的奥斯他韦有两种剂型,一种是胶囊,一种是口服悬浊液。胶囊的规格是75mg,悬浊液溶剂是水,规格是12mg/
磷酸奥司他韦的鉴别方法
(1)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。(2)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。