概述膦甲酸钠的药理作用
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在体外对HSVTK缺失突变株和CMVUL97突变株有活性。所以,耐阿昔洛韦的HSV株或耐更昔洛韦的CMV株可能会对膦甲酸钠敏感。但是,伴有DNA聚合酶改变的耐阿昔洛韦和更昔洛韦突变株可能也耐膦甲酸钠。在体外试验中,将膦甲酸钠和更昔洛韦联用可见活性增强。 毒理研究:重复给药毒性:大鼠连续腹腔注射本品90天,剂量分别为200、400、800mg/kg/日,犬连续静脉滴注本品90天,剂量分别为60、120mg/kg/日。结果显示,大鼠和犬的无毒性反应剂量分别为200和60mg/kg/日,毒性靶器官为肾脏,......阅读全文
概述膦甲酸钠的药理作用
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶
关于膦甲酸钠的实验研究介绍
目的:观察复方甘草酸苷联合膦甲酸钠治疗YMDD变异慢性乙型肝炎的疗效。 方法:YMDD变异慢性乙型肝炎患者60例,分为治疗组和对照组各30例。治疗组给予复方甘草酸苷注射液100mL,加入10%葡萄糖注射液500mL中静脉滴注,qd,同时联用膦甲酸钠注射液250mL,bid,疗程为4周。疗程结束
关于膦甲酸钠的用药参考介绍
孕妇及哺乳期妇女用药:无有关孕妇临床应用研究资料,权衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否从哺乳期妇女乳汁分泌哺乳期妇女应用本品时应停止哺乳。 儿童用药:儿童用药的安全性和有效性尚未确立。儿童用药应仔细评价,中有在获利在于风险时使用。 老年患者用药:无65岁以上老年人用药的安全和有效性资料。老年人常
关于膦甲酸钠的生产方法介绍
三氯化磷和乙醇反应得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反应,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氢氧化钠的水溶液中,回流、冷却、过滤得膦甲酸钠的六水合物。或者将研细的氰化钠置于四氯化碳中,滴加亚磷酸二乙酯,反应完毕,过滤、浓缩、减压蒸馏,得氰代磷酸二己酯。将其和氢氧化钠一起回流、过滤,用水
使用膦甲酸钠过量的基本症状
据PDR(55)版,在一项189例的临床对照试验中,10例过量且出现不良反应事件,只有1例完全恢复。1例以癫痫大发作呼吸停止而死亡者以每天12.5g连服三天;其他9例服用剂量为推荐剂量的1.14~8倍(平均4倍)。不良反应癫痫发作(3例)、肾功能损害(3例)、感觉异常(4例)、电解质紊乱(5例)
简述膦甲酸钠的相互作用
1、与静脉用喷他脒合用可引起低钙血症。 2、避免与氨基糖甙类、两性霉素B肾毒性药物合用以免加重肾损害。 3、与利托那韦和/或沙奎那韦合用可引起肾功能损害。 4、本品可引起低钙血症,与已知能影响血钙的药物合用时应慎重。DTB4FA8SP类。
使用膦甲酸钠的注意事项介绍
1、本品必须由专科医生严格按使用说明书使用。 2、使用本品期间必须密切监测肾功能,根据肾功能情况调整剂量,做到给药个体化。 3、本品不能采用快速或弹丸式静脉推注方式给药。静脉滴注速度不得大于1mg/kg/分。 4、为减低本品的肾毒性,使用以前及使用期间患者应水化,静脉输液(5%葡萄糖或生理
关于膦甲酸钠的基本信息介绍
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶
关于膦甲酸钠的动力学介绍
据资料报道,在美国对肾功能正常患者以60mg/kg/次剂量进行间歇静滴治疗(每8小时一次)的二个临床研究表明:首次用药后Cmax分别为573μM和445μM,Cmin分别为28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分别为579μM和517μM,Cmin分别为110μM和105μM;血浆平
使用膦甲酸钠的不良反应介绍
据文献报道,对188例AIDS患者的前瞻性临床试验及上市后出现的与本品有关、无关和不能判断的不良反应如下:肾功能损害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,肾功能异常、急性肾功能衰竭、尿毒症、多尿、代谢性酸中毒。停止用药1~10周内血清肌酐值能恢复至治疗前水平或正常。电介质:低钙血症、低镁血症、低钾血
关于膦甲酸钠的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:膦甲酸钠 中文别名:膦甲酸三钠 英文名称:trisodium phosphonoformate 英文别名:Foscarnet sodium; Foscanet sodium; phosphonoformate sodium salt; FOSCARNET TRI
膦甲酸钠注射液的基本信息介绍
膦甲酸钠注射液,本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。 本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷
关于膦甲酸钠注射液的药理毒理介绍
本品为病毒抑制剂,本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位,防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒复制仍可恢复。 体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制,包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱
使用膦甲酸钠注射液的注意事项
1.本品具有显著肾毒性,使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。 2.用药期间患者应摄取充足水分,有助于减轻肾毒性。 3.膦甲酸钠不可快速静脉滴注,必须用输液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/(min·kg)。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状
关于膦甲酸钠注射液的用法用量介绍
静脉滴注: (1)巨细胞病毒性视网膜炎 ①诱导期用药 每8小时一次,按体重一次滴注60mg/kg,用输液泵滴注1小时以上,连续14~21日,视治疗后的效果而定,也可按体重一次90mg/kg,每12小时一次。 肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整,剂量如下表。 http://x1.webre
简述膦甲酸钠注射液的药物相互作用
1.本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。 2.与戊烷脒注射剂(静脉)合用,可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。 3.与齐夫多定合用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的现象。
使用膦甲酸钠注射液的不良反应介绍
1.肾功能损害是本品最主要的不良反应,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。 2.中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,可能与电解质紊乱有关。 3.血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。 4.代谢及营养
简述膦甲酸钠注射液的药代动力学
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢,成人静脉滴注47~57mg/kg,每8小时1次后,血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时,主要经肾小球过滤和
国家药典委员会发布关于膦甲酸钠标准的公示
近日,国家药典委员会现公示征求制订膦甲酸钠标准意见,具体原文如下: 我委拟修定膦甲酸钠标准(具体修订内容见附件),现公示征求意见,公示期自上网之日起三个月。该标准适用于生产上述品种的所有企业。请各有关单位认真复核。若有异议,请来函与我委联系,来函需加盖公章并附相关说明及充分的实验数据(来函同时
羟乙膦酸钠片的药理作用
本品是骨代谢调节剂,能进入骨基质羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体,药物被释放,能抑制破骨细胞活性,并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收效应,防止骨质的丢失。
简述利塞膦酸的药理作用
利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率,即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。
利塞膦酸钠片的药理作用
药理作用 利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率,即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。 动物试验提示,本品可抑制骨质疏
国家药典委员会发布关于注射用膦甲酸钠标准的公示
近日,国家药典委员会现公示征求制订注射用膦甲酸钠标准意见,具体原文如下: 我委拟制订注射用膦甲酸钠标准(具体修订内容见附件),现公示征求意见,公示期自上网之日起三个月。该标准适用于生产上述品种的所有企业。请各有关单位认真复核。若有异议,请来函与我委联系,来函需加盖公章并附相关说明及充分的实验数
关于唑来膦酸注射液的药理作用介绍
唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收,其作用机制尚不完全清楚,可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动,诱导破骨细胞调亡,还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
概述霉酚酸的药理作用
霉酚酸酯作为主要的免疫抑制剂已被国内外广泛应用于预防、治疗移植器官急性排异反应。霉酚酸酯在体内通过转化为霉酚酸而发挥免疫抑制活性。在不同的移植群体中,均可发现个体之间霉酚酸药代动力学的巨大差异,并且体内、外因素会影响其药代动力学。 关键词:霉酚酸酯,霉酚酸,药代动力学,器官移植 霉酚酸酯(M
概述西米替丁的药理作用
体外研究表明,本品是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对
概述非甾体抗炎药的药理作用
NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 1、解热作用 NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
概述红霉素的药理作用
红霉素是由链球菌Streptomyces erythreus所产生的一种碱性抗生素,属大环内酯类。红霉素系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用。其作用机制是可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(tRNA)结合至“P”位上,同时
概述元素汞的药理作用
1、水银(汞)的化合物有消毒、泻下、利尿作用,现已不用或罕用。元素汞不引起药理作用,解离后的汞离子能与疏基结合而干扰细胞的代谢及功能。元素汞不能自肠胃道吸收,但其表面暴露于空气中时可形成氧化物或硫化物,因而吞食后有时可引起轻度泻下、利尿。吞食水银的人,大多数并无症状,水银自粪便排出,少数人可有某