依前列醇的生产方法

9,11,15-三羟基前列-5,13-二烯-1-酸经醚化,再和N-溴代丁二酰亚胺于四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中反应,产品经水解,消除溴化氢,得到依前列醇。......阅读全文

依前列醇的生产方法

9,11,15-三羟基前列-5,13-二烯-1-酸经醚化,再和N-溴代丁二酰亚胺于四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中反应,产品经水解,消除溴化氢,得到依前列醇。

依前列醇的适应证

用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能;也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。

依前列醇的结构特点

依前列醇(prostaglandin I2)化学名为(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸,无色油,分子式为C20H31NaO5,分子量为374.44700,密度:1.221g/cm3,沸点:530.2ºC at 760mmHg,闪点:1

依前列醇的用法用量

1.成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg;在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg,术毕即停注。2.炭血灌注:先每分钟静脉滴注2~16ng/kg,灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析:透析前每分钟静脉滴注5ng/kg,透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验

依前列醇的禁忌证

有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。

依前列醇的不良反应

1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛,以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。2.对自发性或药物性出血者,应考虑引起出血并发症的可能。

依前列醇的物化性质

密度:1.221g/cm3沸点:530.2ºC at 760mmHg闪点:182.1ºC折射率:1.611在水溶液中不稳定,水解形成6-氧-PGF1α。当磷酸酯为0.165mol/L时其半衰期约为14.5min(4℃)。依前列醇钠(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[6

依前列醇的基本信息

中文名称:依前列醇中文别名:(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸;前列环素英文名称:prostaglandin I2英文别名:PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;p

依前列醇的药理作用

依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。依前列醇可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,

关于米索前列醇的生产方法介绍

  以壬二酸为原料,和二咪唑亚砜反应,生成咪唑的酰化产物,该产物有很强的酰化活性,和丙二酸单甲酯反应后,再酸化脱羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再经水解脱羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯环合再脱羧生成3位取代的环戊三酮,选择性氢化其中的一个羰基为羟基,经和丙酮缩醛反应后再还原生成4-

依前列醇的主要用途

为原发性肺动脉高血压治疗药。该品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。

依前列醇与其它药物的相互作用

依前列醇与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用,需慎重。

十八烷醇的生产方法

可由巨头鲸油水解制得,也可在铬酸铜催化下由硬脂酸加氢而得,或用饱和乙醇还原硬脂酸乙酯。还可在烷基铝的作用下,通过控制乙烯的聚合反应得到十七烯馏分,再经羰基合成制得十八醇。

十八烷醇的生产制备方法

可由巨头鲸油水解制得,也可在铬酸铜催化下由硬脂酸加氢而得,或用饱和乙醇还原硬脂酸乙酯。还可在烷基铝的作用下,通过控制乙烯的聚合反应得到十七烯馏分,再经羰基合成制得十八醇。

关于依他尼酸的生产方法介绍

  由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。  1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝

关于胆钙化醇的生产方法介绍

  1、将7-脱氢胆固醇溶于乙醇,用紫外光照射开环,反应液浓缩、冷冻、过滤,滤液通氮减压浓缩至干,得粗维生素D3液。再经精制而得维生素D3。   2、从植物油或酵母中提取人体不能吸收的7-脱氢胆固醇,溶于氯仿或环己烷,用紫外线照射转化成维生素D3。   3、将7-脱氢胆固醇溶于乙醇,用紫外光照射

传统生产方法制备肌醇的方法介绍

传统生产方法肌醇传统生产方法为加压水解法。由于加压水解法具有多年的工业化生产实践经验,是国内生产厂家采用的主要工艺技术,并且该工艺也在生产中不断得到改进。 加压水解法一般流程:菲汀(水解)→水解液(中和、过滤)→肌醇液(除杂浓缩、结晶离心)→粗肌醇(溶解除杂、结晶离心)→精品。其中,水解和精制是两大

简述依沙吖啶的物化性质和生产方法

  一、依沙吖啶的物化性质  橙黄色结晶。熔点226℃。常用其乳酸盐(C15H15N3O·C3H6O3)=343.38,[1837-57-6],称为利凡诺(Rivanol)。乳酸盐为淡黄色结晶,熔点253℃(226℃)。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黄色荧光。 [1] 

关于麦角钙化醇的生产方法介绍

  1.将麦角甾醇溶于乙醇中,在紫外光照射下开环,将反应液减压浓缩,冷冻,过滤。滤液氮,减压浓缩至干,得维生素D2粗油,经精制得成品。  2.维生素D2自然存在于肝、奶和蛋黄中,工业上常从植物油或酵母中提取人体不能吸收的麦角钙醇,溶于氯仿或环己烷,用紫外线照射转化成维生素D2。  3.由啤酒酵母、香

简述米索前列醇的用途

  米索前列醇第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受

环己六醇的传统生产方法的介绍

  肌醇传统生产方法为加压水解法。由于加压水解法具有多年的工业化生产实践经验,是国内生产厂家采用的主要工艺技术,并且该工艺也在生产中不断得到改进。 加压水解法一般流程:菲汀(水解)→水解液(中和、过滤)→肌醇液(除杂浓缩、结晶离心)→粗肌醇(溶解除杂、结晶离心)→精品。其中,水解和精制是两大关键步骤

关于米索前列醇的基本介绍

  米索前列醇,为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用,同时对妊娠子宫有收缩作用。此外,米索前列醇具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一,能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作,流产成功率约为96.1%,是一

简述米索前列醇的含量测定

  1、米索前列醇的含量测定  照髙效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。  色谱条件与系统适应性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(55:45)为流动相;检测波长为200nm,理论板数按米索前列醇峰计算应不低于2000。测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定

简述米索前列醇的药典标准

  1、米索前列醇的主要活性成分  本品为(±)(11α,13E)-11,16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。  2、米索前列醇的性状  淡黄色粘稠油状物;微有特臭。  本品在二氧甲烷中极易溶解,在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶,在水中几乎不

简述米索前列醇的物化性质

  一、米索前列醇的基本信息  中文名称:米索前列醇  英文名称:Misoprostol  CAS号:59122-46-2  分子式:C22H38O5  分子量:382.534  精确质量:382.27200  PSA:83.83000  二、米索前列醇的物化性质  密度:1.03 g/cm3  熔

简述米索前列醇的适应症

  一、米索前列醇的适应症  适用于胃及十二指肠溃疡。对十二指肠溃疡,口服本品200μg,每日4次,4周后愈合率为54%,对照组口服西咪替丁 300mg,每日4次,4周后愈合率为61%,疗效似略低于西咪替丁,但本品在保护胃黏膜不受损伤方面比西咪替丁更为有效。本品尚用于抗早孕。  二、米索前列醇的禁忌

简述米索前列醇的药理学

  米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年来发现并日益引起人们重视的一类抗消化性溃疡药。本品为最早进入临床的合成前列腺素I的衍生物。在动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低,胃蛋白酶排出量也减少。但作用机制尚

关于米索前列醇片的基本介绍

  米索前列醇片,适应症为本品用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,包括关节炎患者由于服用非甾体类抗炎药(NSAID)所引起的十二指肠溃疡和胃溃疡,保障其仍可继续使用NSAID 治疗。本品还可用于预防使用NSAID 所引起的溃疡。  妊娠妇女服用米索前列醇可引起流产、早产或出生缺陷。用于妊娠8 周以上妇女引

关于米索前列醇的用法用量介绍

  1、胃溃疡和十二指肠溃疡:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。疗程4~8周,如溃疡复发可继续延长疗程。  2、预防抗炎所致的消化性溃疡:每次200μg,每天2~4次,剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。  3、抗早孕:停药小于或等于49天的健康早孕妇女,要求药物流产时,服用米索前列醇1

丙二醇的生产工艺

丙二醇,常态下为无色粘稠液体,近乎无味,细闻微甜,吸湿性强,与水、乙醇及多种有机溶剂混溶。丙二醇分为1,2-丙二醇和1,3-丙二醇,市场上常见的是1,2丙二醇,分子式为C3H8O2。生产工艺1环氧丙烷水合法环氧丙烷与水在200℃和1~20MPa反应条件下发生反应生成1,2-丙二醇。废物排放量小,设备