依前列醇的药理作用

依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。依前列醇可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,且具有解聚作用。......阅读全文

依前列醇的药理作用

依前列醇可通过增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,为已发现抗凝药中最强者。依前列醇通过肺循环时不被代谢,可防止体外循环时血栓形成;较高剂量可使血小板凝块解聚,使皮肤出血时间延长2倍;可降低血小板的促凝作用,并减少其肝素中和因子的释放。依前列醇可抑制ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集和释放,

依前列醇的适应证

用于心肺分流术及炭血液灌注时保护血小板功能;也用于肾透析时代替肝素。用于冠状粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛、心肌梗死等。

依前列醇的生产方法

9,11,15-三羟基前列-5,13-二烯-1-酸经醚化,再和N-溴代丁二酰亚胺于四氢呋喃-氯仿的混合溶剂中反应,产品经水解,消除溴化氢,得到依前列醇。

依前列醇的结构特点

依前列醇(prostaglandin I2)化学名为(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸,无色油,分子式为C20H31NaO5,分子量为374.44700,密度:1.221g/cm3,沸点:530.2ºC at 760mmHg,闪点:1

依前列醇的用法用量

1.成人心肺分流术先每分钟连续静脉滴注10ng/kg;在分流术中每分钟静脉滴注20ng/kg,术毕即停注。2.炭血灌注:先每分钟静脉滴注2~16ng/kg,灌注时每分钟静脉注射16ng/kg于碳柱的近侧管内。肾透析:透析前每分钟静脉滴注5ng/kg,透析时滴注于透析器的动脉入口。对老年人用剂量尚未验

依前列醇的禁忌证

有出血倾向者禁用。儿童、孕妇、哺乳妇女不宜使用。

依前列醇的不良反应

1.高剂量时可见血压下降、心搏徐缓、面部潮红、头痛,以及胃痉挛痛、恶心、呕吐、腹部不适等。2.对自发性或药物性出血者,应考虑引起出血并发症的可能。

依前列醇的物化性质

密度:1.221g/cm3沸点:530.2ºC at 760mmHg闪点:182.1ºC折射率:1.611在水溶液中不稳定,水解形成6-氧-PGF1α。当磷酸酯为0.165mol/L时其半衰期约为14.5min(4℃)。依前列醇钠(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[6

依前列醇的基本信息

中文名称:依前列醇中文别名:(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-环氧-11,15-二羟基前列-5,13-二烯-1-酸;前列环素英文名称:prostaglandin I2英文别名:PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;p

依前列醇的主要用途

为原发性肺动脉高血压治疗药。该品具有抗血小板和舒张血管作用,故可防止血栓形成。

依前列醇与其它药物的相互作用

依前列醇与抗凝剂、血管扩张药以及影响心血管反射的药物并用时有协同作用,需慎重。

依拉地平的药理作用

本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本

简述米索前列醇的用途

  米索前列醇第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受

简述依拉地平的药理作用

  本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显

简述依沙吖啶的药理作用

  依沙吖啶为外用杀菌防腐剂。动物实验发现对离体和在体子宫均能引起收缩,增加子宫平滑肌收缩的频率、幅度和张力,妊娠月份越大,对子宫平滑肌的兴奋性越强。50年代初开始应用于中期妊娠引产。引产的作用机制除药物刺激子宫平滑肌收缩外,促使蜕膜和胎盘组织变性、坏死、产生内源性前列腺素,进一步加强子宫收缩和软化

简述依他尼酸的药理作用

  1、对水、电解质排泄的影响。  ①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,

简述依达拉奉的药理作用

  依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉

关于米索前列醇的基本介绍

  米索前列醇,为前列腺素E1衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌的作用,同时对妊娠子宫有收缩作用。此外,米索前列醇具有E类前列腺素的药理活性,可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一,能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作,流产成功率约为96.1%,是一

简述米索前列醇的含量测定

  1、米索前列醇的含量测定  照髙效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录V D)测定。  色谱条件与系统适应性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(55:45)为流动相;检测波长为200nm,理论板数按米索前列醇峰计算应不低于2000。测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定

简述米索前列醇的药典标准

  1、米索前列醇的主要活性成分  本品为(±)(11α,13E)-11,16二羟基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。  2、米索前列醇的性状  淡黄色粘稠油状物;微有特臭。  本品在二氧甲烷中极易溶解,在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶,在水中几乎不

薄荷醇的药理作用

该品与葡萄糖醛酸形成结合物在尿和胆汁中排出,各种异构体以不同量与葡萄糖醛酸结合。在狗和大鼠体内产生分子降解反应。它可以薄荷酮代谢物的形式存在。

简述拉坦前列素的药理作用

  拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α,为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水流出量大,药液能渗透到眼球脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通

关于依索拉唑的药理作用介绍

  在胃壁细胞上有3个与酸分泌相关的主要受体,即胃泌素受体、H2受体和乙酰胆碱受体。当这些受体兴奋时,经过一系列生化构成,最终都通过H+/K+-ATP酶(质子泵,proton pump)释放H+和Cl-才能形成胃酸。而质子泵抑制剂(PPI)正是抑制了胃酸分泌的最后步骤,所以比别的抑酸药的作用都强。依

简述依诺肝素钠的药理作用

  依诺肝素钠为低分子量肝素制剂,可使抗凝血因子Ⅹa与Ⅱa活力的比值大于4,从而发挥很强的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推荐剂量下总的凝血指标无明显变化,血小板聚集时间及与纤维蛋白原的结合也无变化。尽管低分子量肝素(LMWH)适用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效应仍取决于

依福地平的功效主治和药理作用

【功效主治】 各种类型高血压症。 【药理作用】 观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降,即使破坏了脊髓,也可看到血压下降。因此,可以确认本品的降压作用,是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠,本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的

简述米索前列醇的物化性质

  一、米索前列醇的基本信息  中文名称:米索前列醇  英文名称:Misoprostol  CAS号:59122-46-2  分子式:C22H38O5  分子量:382.534  精确质量:382.27200  PSA:83.83000  二、米索前列醇的物化性质  密度:1.03 g/cm3  熔

简述米索前列醇的药理学

  米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年来发现并日益引起人们重视的一类抗消化性溃疡药。本品为最早进入临床的合成前列腺素I的衍生物。在动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低,胃蛋白酶排出量也减少。但作用机制尚

关于米索前列醇片的基本介绍

  米索前列醇片,适应症为本品用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,包括关节炎患者由于服用非甾体类抗炎药(NSAID)所引起的十二指肠溃疡和胃溃疡,保障其仍可继续使用NSAID 治疗。本品还可用于预防使用NSAID 所引起的溃疡。  妊娠妇女服用米索前列醇可引起流产、早产或出生缺陷。用于妊娠8 周以上妇女引

关于米索前列醇的生产方法介绍

  以壬二酸为原料,和二咪唑亚砜反应,生成咪唑的酰化产物,该产物有很强的酰化活性,和丙二酸单甲酯反应后,再酸化脱羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再经水解脱羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯环合再脱羧生成3位取代的环戊三酮,选择性氢化其中的一个羰基为羟基,经和丙酮缩醛反应后再还原生成4-

关于米索前列醇的用法用量介绍

  1、胃溃疡和十二指肠溃疡:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。疗程4~8周,如溃疡复发可继续延长疗程。  2、预防抗炎所致的消化性溃疡:每次200μg,每天2~4次,剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。  3、抗早孕:停药小于或等于49天的健康早孕妇女,要求药物流产时,服用米索前列醇1