概述阿莫西林的药理作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性......阅读全文
概述得普乐的药理作用
得普乐为作用较强的孕激素,无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源性雌激素基础上,可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜,为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的20~30倍,口服时为炔孕酮的10~15倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌,完成受孕准备,保护胎儿安全生长;也具有改变月经周
概述秋水仙碱的药理作用
1、抑制作用 秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合,阻止微管蛋白转换,使细胞停止于有丝分裂中期,从而导致细胞死亡。 2、抗炎作用 秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。另外,它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达,从而阻碍T淋
简述阿莫西林克拉维酸钾分散片(7:1)的药理作用
本品是由阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂,其中阿莫西林为半合成的广谱青霉素类抗生素,主要作用在细菌的繁殖阶段,通过抑制其细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构,本身只有微弱抗菌活性,但能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位,
概述阿莫西林克拉维酸钾颗粒的药物相互作用
1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。 2、本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。 3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后
概述头孢米诺钠的药理作用
对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。该品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有,因此,该品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。该品对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性,特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属
概述氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩:对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免窃血现象。 2、保护脑组织,脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障,而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
概述复方维A酸凝胶的药理作用
维A酸是维生素A类的衍生物,其确切的作用机制尚不清楚。现有证据表明:局部使用维A酸治疗痤疮(即粉刺)的作用是源于其对异常毛囊角化的调节。毛囊粉刺形成伴有上皮细胞的过度角化。维A酸促进角化细胞分离,使角化细胞从毛囊脱落。通过增强毛囊上皮的有丝分裂活性,维A酸还可增加稀薄、疏松粘附角化细胞的转化率。
概述苯二氮卓的药理作用
小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在边缘系统,对大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用: 1.抗焦虑作用 可以减轻
概述抗生素软膏的药理作用
作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点.阻碍氨基酸的合成,同时耗竭了细胞内tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低,故对人的毒性甚小。 莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球
概述复方新明磺的药理作用
复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑(SMZ)和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺增效药。它可
概述盐酸头孢吡肟的药理作用
头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。 体外和
概述膦甲酸钠的药理作用
膦甲酸钠是无机焦磷酸盐的有机类似物,在体外试验中可抑制包括巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等疱疹病毒的复制。在不影响细胞DNA聚合酶的浓度下,膦甲酸钠在病毒特异性DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生选择性抑制作用,从而表现出抗病毒活性。膦甲酸钠不需要被胸腺嘧啶
概述普奈洛尔的药理作用
1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律
概述洋地黄毒甙的药理作用
1.正性肌力作用:是一种直接作用,而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制,钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量,即由此酶提供(钠泵)。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合,阻止了ATP的结合,阻抑Na 和K 的主动转运,钠泵失活,结果使细
概述罗红霉素片的药理作用
一般抗菌谱 罗红霉素为大环内酯类抗生素。它主要起到抑菌作用。抗菌谱与红霉素相似。下列细菌被认为对罗红霉素敏感: 革兰氏阳性菌——化脓性链球菌(A组);无乳链球菌;缓症链球菌、血链球菌、草绿色链球菌;肺炎链球菌;白喉棒状杆菌;单核细胞增多性李斯特氏菌 非典型病原体——沙眼衣原体;鹦鹉热衣原体
概述炎琥宁注射液的药理作用
1、炎琥宁注射液系植物穿心莲提取物——穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐,与穿琥宁在体内活性代谢物为同一物质(穿琥宁为穿心莲内酯半酯单钾盐)。穿心莲内酯非临床药理研究表明: 2、炎琥宁注射液对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用,能促进发热消退,作用迅速并
概述多非利特的药理作用
1、对离子流影响:延迟整复钾离子流(Ik)在心肌细胞复极过程中发挥重要作用。Ik又分为快速成分(lkr)和缓慢成分(Iks)。通过电压钳技术在豚鼠离体心肌上观察到多非利特选择性地抑制Ikr,这种抑制作用是电压和时间依赖性的。研究还表明,多非利特不抑制钠离子内流,元第1类抗心律失常药物作用。多非利
概述头孢匹罗的药理作用
为第四代头孢菌素,对多种β-内酰胺酶稳定,对临床主要致病菌的抗菌活性较许多第三代头孢菌素强,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌的外膜具有良好的通透性。多数革兰阳性菌包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的产酶菌株对头孢匹罗敏感。对葡萄球菌的活性较头孢他啶强8~64倍。对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌的抗
概述盐酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
概述托拉塞米的药理作用
托拉塞米为高效髓袢利尿药,作用于髓袢升支粗段,抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿,通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na+的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用,其排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比,托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱,10~20mg托拉塞米
概述地吉妥辛的药理作用
1.地吉妥辛正性肌力作用:是一种直接作用,而不是通过神经机制实现的。其正性肌力作用是由于Na -K -ATP酶的抑制,钠、钾离子通过心肌细胞膜主动转运之能量,即由此酶提供(钠泵)。洋地黄毒毒苷与Na -K -ATP酶在细胞膜上可逆性结合,阻止了ATP的结合,阻抑Na 和K 的主动转运,钠泵失活,
概述氯硫二苯胺的药理作用
1、氯硫二苯胺的抗精神病作用:目前认为,氯硫二苯胺通过阻断与情绪和思维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。而阻断网状结构上行激活系统的α肾上腺素受体,则与镇静安定的作用有关。正常人服用治疗量后,出现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安静时可诱导入睡,但易被唤
关于酮替芬的药理作用概述
该药特点是既有很强的组胺H1-受体拮抗作用,有抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性、中性细胞和巨噬细胞的多种介质的释放,包括慢反应物质及其他活性介质,其抗过敏作用较色甘酸钠强。另一方面,其H1-受体拮抗作用是氯苯那敏的10倍,并具长效。 [1]还有阻滞钙通道的作用,使支气管的敏感性
概述奈替米星的药理作用
抗菌谱与庆大素近似,本品的特点是对氨基糖甙乙酰转移酶AAC(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株,本品可敏感。肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30-60分内出现。按2mg/kg注药,血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药,8小时后血药浓度小于3μg/ml。本
概述二羟丙茶碱的药理作用
1、二羟丙茶碱的类别: 本品为平喘类非处方药药品。 2、二羟丙茶碱的药理作用: 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10.对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使
概述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理
简述阿莫西林克拉维酸钾(4:1)干混悬剂的药理作用
对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构,本身只有微弱抗菌活性,但能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位,使许多细菌所产生酶失活,尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶(这些酶通常与青霉素和头孢霉素的抗药性改变有关)作用更好。两者合用,可使阿莫西林免遭β
简述阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(7:1)的药理作用
克拉维酸与阿莫西林联合,可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌。大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的 -内酰胺酶对阿莫西林的破坏,因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。本品还对不产 -内酞胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆
概述注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的药理毒理
细菌耐药性主要是由于细菌产生的β-内酰胺酶,该酶在抗生素作用于病原菌之前将抗生素破坏。本品中的克拉维酸可以阻断β-内酰胺酶的作用从而防止细菌耐药性出现,使细菌对阿莫西林更为敏感而被迅速杀灭。克拉维酸本身虽然几乎没有抗菌作用,但与阿莫西林组成复方后可使注射用阿莫西林钠克拉维酸钾成为具有广泛临床价值
概述表儿茶素药理作用
表儿茶素作为黄酮物质具有诸多生理活性,如抗氧化、降脂降糖、预防心血管疾病、抗炎、保护神经、抑菌等作用。 1、抗氧化作用 当机体中出现浓度过高的自由基将增加疾病风险。表儿茶素的抗氧化活性被认为是通过在A 环和B环中提供酚氢原子捕获携带链的自由基的能力,因表儿茶素分子结构中酚羟基的存在,特别是邻