简述羟氨苄青霉素的药代动力学

口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期(t1/2β)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢,6小时内4......阅读全文

简述羟氨苄青霉素的药代动力学

  口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6

简述间羟胺的药代动力学

  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。

简述克拉维酸钾羟氨苄青霉素(1:2)颗粒剂的药代动力学

  口服375mg,达峰时间为1h,饮食对药物的吸收无影响,6h后,33%克拉维酸钾和63%羟氨苄青霉素从尿液中排出,半衰期1h左右。由于克拉维酸钾的  排泄速度约是羟氨苄青霉素的1/2,所以羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的比例以2:1为宜。

氨苄青霉素的药代动力学介绍

  肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为

关于羟氯喹的药代动力学

  羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用,药物动力学和体内代谢过程。口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围,平均水平为105ng/ml,血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间,平均血浆消除半衰期

简述间羟胺的药代动力学和适应症

  一、间羟胺药代动力学  本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。  二、间羟胺的适应症  1、防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压; 

简述头孢羟氨苄胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用:头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性

头孢羟氨苄颗粒的药代动力学

  本品口服吸收良好,成人口服1g后1-2.5小时血药浓度达高峰,血药峰浓度为(23.7±2.7)mg/L,10小时血药浓度仍高于1.5mg/L,其清除半衰期较长,为2.9小时。本品广泛分布到身体各组织和体液中,如痰[药物浓度(1.3±0.3)mg/L]、扁桃体(1.8-4.2mg/L)、肺[(7.

关于间羟胺的药代动力学介绍

  口服可吸收,但有效剂量过大,且起效缓慢,故采用注射给药。肌内注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持续约1h。静脉注射1~2min起效,作用持续20min。主要经肝脏代谢,代谢物大部分经胆汁和尿排出,酸化尿液可增加原形药的排泄。

醋酸甲羟孕酮片的药代动力学

  醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收,健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时,最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90-95%。口服给药后,醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30

关于间羟胺的药代动力学介绍

  1、间羟胺的药代动力学:  口服可吸收,但有效剂量过大,且起效缓慢,故采用注射给药。肌内注射10min起效。皮下注射5~20min起效,作用均持续约1h。静脉注射1~2min起效,作用持续20min。主要经肝脏代谢,代谢物大部分经胆汁和尿排出,酸化尿液可增加原形药的排泄。  2、间羟胺的适应症:

头孢羟氨苄胶囊的药代动力学

  本品吸收良好,空腹口服0.5g后血药峰浓度(Cmax)达13.65μg/ml,达峰时间(Tmax)1.36小时。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t 1/2β)为2.25小时。食物对血药峰浓度和t 1/2β均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但维持的血药浓度较

概述氨苄青霉素三水酸的药代动力学

  氨苄西氨苄青霉素三水酸给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述羟氨苄青霉素的物化性质

  一、物化性质  外观与性状:固体  密度:1.54g/cm3  沸点:743.2ºC at 760 mmHg  闪点:403.3ºC  稳定性:稳定,和强氧化剂不相容  储存条件:2-8ºC  蒸汽压:3.39E-23mmHg at 25°C  二、安全信息  海关编码:2941109200  

关于头孢羟氨苄的药代动力学介绍

  1、头孢羟氨苄的药代动力学  空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度(cmax),为16mg/L,12小时尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)为1.5小时。食物对血药峰浓度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两

简述迪皿的药代动力学

  口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度]96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝

简述利福平眼药的药代动力学

  1、药代动力学  利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或

简述普鲁卡因酰胺的药代动力学

  口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

简述土霉素的药代动力学

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

简述杜冷丁的药代动力学

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述氟离子的药代动力学

  氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

简述普鲁卡因胺的药代动力学

  普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙

简述酮康唑片的药代动力学

  1、吸收  酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。  2、分布  体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。  3、代谢  经胃肠道吸收后,酮康唑

简述尼莫地平的药代动力学

  口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由