简述克拉霉素的药代动力学

该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16:4。蛋白结合率为42%~70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6~4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。......阅读全文

简述克拉霉素的药代动力学

  该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16

克拉霉素片的药代动力学

  口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500m

克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述

  克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。  体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/ml时,

关于克拉霉素片药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小

克拉霉素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉

简述土霉素的药代动力学

  盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾

简述替利霉素的药代动力学

  口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。

简述阿奇霉素颗粒的药代动力学

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期

简述青霉素钾的药代动力学

  肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位,平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位(3g)青霉素,给药后5分钟和10

简述小儿庆大霉素颗粒的药代动力学

  【小儿庆大霉素颗粒的药代动力学】药品口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。药品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血—脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤

简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶

简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。  本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于

简述替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学

  替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不

简述羟氨苄青霉素的药代动力学

  口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6

简述硫酸卷曲霉素的药代动力学

  本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚 高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2 小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出, 12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排 出。肾功能

简述庆大霉素碳酸铋胶囊的药代动力学

  硫酸庆大霉素口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原形随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。碱式碳酸铋口服仅

简述万古霉素的药代动力学

  本品口服不吸收,单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度(cmax)25.18mg/L, 8小时血浓度平均为1.90mg/L,有效血浓度可维持6~8小时。单次静脉滴注800mg,高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液,但不易进入脑组织中,在胆汁中的量亦甚微。

土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、

庆大霉素的药代动力学

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含

简述克拉维酸钾羟氨苄青霉素(1:2)颗粒剂的药代动力学

  口服375mg,达峰时间为1h,饮食对药物的吸收无影响,6h后,33%克拉维酸钾和63%羟氨苄青霉素从尿液中排出,半衰期1h左右。由于克拉维酸钾的  排泄速度约是羟氨苄青霉素的1/2,所以羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的比例以2:1为宜。

简述琥乙红霉素咀嚼片的药代动力学

  1.据Physicians’ desk reference(54版)介绍:口服琥乙红霉素悬液在空腹和饭后均易有效吸收。红霉素易扩散到大部分体液中,正常情况下,仅在脑脊液的浓度较低,但对脑膜炎患者,药物易通过血脑屏障。对于肝功能正常者,药物在肝脏的浓度较高,在胆汁中排泄。尚不清楚肝功能障碍对药物从

简述妥布霉素注射液的药代动力学

  妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/

简述硫酸庆大霉素颗粒剂的药代动力学

  【药代动力学】 硫酸庆大霉素颗粒剂口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过

简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学

  注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,

简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学

  口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC为72.6~81μg.h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排

简述林可霉素的药理作用和药代动力学

  药理作用  林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2]  药代动力学  口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广

红丝霉素的药代动力学

  红霉红丝霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较

灰黄霉素片的药代动力学

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

关于通达霉素的药代动力学

  阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后,2.5~2.6h血药浓度达峰值,峰值浓度约为0.4~0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织,在组织内浓度可达同期血药浓度的10~100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原

琥珀氯霉素的药代动力学

  本品给药后在肝内水解释放出氯霉素,肌内注射吸收慢,血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半,1/3为无活性的酯化物,静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑