概述氨苄青霉素三水酸的药代动力学

氨苄西氨苄青霉素三水酸给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿肌内注射10mg/kg、25mg/kg后1h,血药浓度达峰值,分别为20μg/ml、60μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛。胸腹腔积液、关节腔积液、眼房水、乳汁中药物浓度较高。氨苄青霉素三水酸在胆汁中的浓度高于血药浓度数倍;肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50;孕妇血清中药物浓度明显低于妊娠期。氨苄青霉素三水酸可透过胎盘屏障,羊水中可持续保持一定血药浓度。氨苄青霉素三水酸透过正常脑膜能力低,正常脑脊液中仅含少量药物,但在脑膜发炎时药物浓度明显增加。氨苄青霉素三水酸分布容积为0.28L/kg,蛋白结合率为20%~2......阅读全文

概述氨苄青霉素三水酸的药代动力学

  氨苄西氨苄青霉素三水酸给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿

概述氨苄青霉素三水酸的药物相互作用

  1.卡那霉素可增强氨苄青霉素三水酸对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。  2.庆大霉霉素可增强氨苄青霉素三水酸对B组链球菌的体外杀菌作用。  3.氨苄青霉素三水酸与棒酸联用,可使对产β-内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度从64μg/ml降至4μg/ml。  4.丙磺舒可使肾脏对氨苄青霉素三

氨苄青霉素三水酸的简介

  1、品名  氨苄西林  Anbianxilin  Ampicillin  分子式与分子量  C16H19N3O4S·3H2O 403.45  2、来源含量  本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-

氨苄青霉素的药代动力学介绍

  肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为

简述羟氨苄青霉素的药代动力学

  口服本品后迅速吸收,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6

关于氨苄青霉素三水酸的鉴别测定介绍

  (1)取本品和氨苄西林对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钠0.50g与磷酸二氢钾0.301g,加水溶解使成1000ml,pH值为7.0)溶解并稀释制成每1ml中各含1mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取上述两种溶液等量混合,作为混合溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ

使用氨苄青霉素三水酸的不良反应

  氨苄青霉素三水酸的不良反应与青霉素钠相似,以过敏反应较为多见。  1.皮疹是最常见的不良反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹,前者为青霉素过敏反应的典型皮疹,后者对氨苄青霉素三水酸有一定的特异性。注射给药的发生率高于口服者。  2.偶见用药后致粒细胞和血小板减少。  3.少数患者用药后可发

关于氨苄青霉素三水酸的含量测定介绍

  1、含量测定  照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以有关物质项下的流动相A-流动相B(85:15)为流动相;检测波长为254nm。取氨苄西林对照品和头孢拉定对照品各适量,加流动相A溶解并制成每1ml中约含氨苄西林0.3mg和头孢拉定0.0

简述氨苄青霉素三水酸的药理作用

  氨苄西氨苄青霉素三水酸为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。氨苄青霉素三水酸特点是广谱,不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素相同,对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素强。氨苄青霉素三水酸对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌

关于氨苄青霉素三水酸的用法用量介绍

  1.(1)口服给药:每天2~4g,分4次空腹服用;(2)肌内注射:每天2~4g,分4次给药。每天最高剂量为16g;(3)静脉给药:每天2~12g,分2~4次给药。每天最高剂量为16g;(4)腹腔、胸腔、关节腔注射:每次500mg;(5)鞘内注射:脑膜炎患者,每次20mg;(6)肾功能不全时剂量:

关于氨苄青霉素三水酸的注意事项介绍

  1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。  2.慎用:  (1)肾功能严重损害者慎用;  (2)哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用;  (3)老年人慎用。  3.药物对妊娠的影响:晚期妊娠孕妇应用氨苄青霉素三水酸后可使血浆中结合的雌激素浓度减少

关于氨苄青霉素三水酸的物质检查介绍

  取本品,加水制成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热使溶解,放冷,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。  取本品5份,各0.6g,分别加1mol/L盐酸溶液5ml,使溶解后,立即检查,另取本品5份,各0.6g,分别加2mol/L氢氧化铵溶液5ml,使

概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学

  马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结

简述克拉维酸钾羟氨苄青霉素(1:2)颗粒剂的药代动力学

  口服375mg,达峰时间为1h,饮食对药物的吸收无影响,6h后,33%克拉维酸钾和63%羟氨苄青霉素从尿液中排出,半衰期1h左右。由于克拉维酸钾的  排泄速度约是羟氨苄青霉素的1/2,所以羟氨苄青霉素和克拉维酸钾的比例以2:1为宜。

止血环酸的药代动力学

  1、血药浓度健康成年人单剂(500mg片)口服本品的药代动力学参数如下所示:单剂(500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数(n=5)。  2、分布:大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时,大部分器官内的与总血药浓度相同,给药2小时后显示最髙浓度;肾、肝的血药浓度髙于血液,其它器官的血药浓度低于血液

萘啶酸的药代动力学

  口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%,尿液中活性的85%  与药物结合的血浆蛋白  口服1g后2小时在

酮酸片的药代动力学

  慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平,其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学

  本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%

概述酮咯酸氨丁三醇片的药代动力学

  酮咯酸氨丁三醇片主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体,其右旋S(+)异构体具有止痛作用。  对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明,对成人而言,其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时,口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单

氨基已酸片的药代动力学

  本品口服吸收迅速完全,2小时内可达血浆峰的浓度,生物利用度为80%。分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61~120分钟。

简述维A酸片的药代动力学

  1、药代动力学 :  口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。  2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。  3、包装:双铝塑,

概述欣百达的药代动力学

  度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时(变化范围为8~17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。  吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

概述辅舒酮的药代动力学

  静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。  1、吸收:  在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸