《中国科学报》药物设计新方法可预测药效
3月5日,《中国科学报》记者撰文,介绍了我校课题组与美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果的情况,全文转载如下: 本报讯(记者黄辛)近日,中科院上海药物研究所蒋华良课题组、华东理工大学李洪林课题组和美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果,突破了现有计算机辅助药物设计方法不能预测药效这一难题。相关研究在美国《国家科学院院刊》发表。 现有药物设计是“设计容易,评价难”。其主要原因是现有的理论计算方法不能准确预测药物—受体相互作用热力学和动力学参数。蒋华良与合作者一起发展了能精确预测小分子—蛋白质结合方式的柔性分子对接方法和精确预测小分子—蛋白质结合自由能的理论计算方法。同时,他们又将原先研究蛋白质折叠的能量全景图理论和研究化学反应机理的过渡态理论应用于药物—受体相互作用研究,发展了配......阅读全文
沙利度胺的药效是什么?
免疫调节:它能够抑制某些细胞因子的产生,减少单核细胞与中性粒细胞对化学诱导物的敏感性,从而降低炎症反应。 抗炎作用:沙利度胺通过减少吞噬作用及过氧化物与氢氧自由基的产生,拮抗某些化学物质的作用,并具有类似糖皮质激素的稳定溶酶体膜的作用。 抗血管生成:它通过抑制血管内皮生长因子和成纤维生长因子
Science:肠道微生物干扰了药效
在最近一项研究中,加州大学旧金山分校的研究人员描述了微生物组如何干扰药物预期作用的第一个具体例子。他们专注于左旋多巴(L-dopa),这是帕金森病的主要治疗药物,他们确定了数万亿种细菌中的哪些细菌负责降解药物以及如何阻止这种微生物干扰现象的发生。 帕金森病会攻击大脑中产生多巴胺的神经细胞,如果
-盘点那些具有新药效的“老药”
医药科研的进展使得许多药物新的药理作用逐渐被发现,并应用于临床,从而开辟了用药的新途径。所谓“老药”是指被投放市场用于临床的时间较久、已为广大医药人员或社会人群所了解的药品;而“新用”则是说这些药品在临床实践过程中又发现了新的用途。 阿司匹林预防心脑血管疾病:阿司匹林在临床的应用已有100
关于青霉素的药理药效说明
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应 ,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性
鞣酸小檗碱的药效学
神经系统鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻,但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。 鞣酸小檗碱是一种重要的
甲基钴胺素的药效学的介绍
①维生素B12为一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸,然后在二氢叶酸还原酶作用下,成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯
川贝母的主要药效是什么?
清热化痰:川贝母能够清热化痰,对于咳嗽、痰多、喉痛等症状有很好的缓解作用。 润肺止咳:川贝母含有丰富的生物碱和皂苷等成分,能够刺激呼吸道分泌物的排出,从而缓解咳嗽和痰多的症状。 抗炎、抗氧化和免疫调节:川贝母中含有的一些成分具有抗炎、抗氧化和免疫调节的作用,能够提高身体的免疫力。 保护胃黏
聚乙二醇化提高多肽的药效
多肽是应用潜力很大的生物活性物质,但这种小分子肽的修饰比较困难,半衰期极短,在修饰处理后数分钟内多肽便会析出,还可能通过蛋白酶降解。而今,通过将多肽与聚乙二醇耦合可以解决这些问题。 聚乙二醇(PEG)是一种由环氧乙烷(CH2CH2O)2反复重复形成的链所组成的。聚乙二醇分子或长或短、呈直线
盐霉素抗癌-药效强百倍
美国研究人员日前发现一种可以“瞄准”并杀死癌症干细胞的化合物,在实验室研究期间,其杀死老鼠身上乳腺癌干细胞的效力比普通抗癌药物泰克索高100倍。 在8月13日发表在《细胞》杂志网络版上的文章中,研究人员指出,他们找到了一种名为盐霉素的抗生素,它可以直接杀死癌症干细胞。目前一些科学家认为,癌
关于齐墩果酸的药理药效介绍
1.减轻肝损伤:齐墩果酸为五环三萜类化合物,对四氯化碳引起的大鼠急慢性肝损伤有明显保护作用。经治疗后,肿大的线粒体与扩张的粗面内质网得到恢复。还可使急性和慢性肝损伤的肝细胞气球样变性、坏死和炎性反应明显减轻。肝内甘油三酯蓄积减少,糖原量增多。 2.降低血清谷丙转氨酶活性:齐墩果酸对急性、慢性肝
研生试剂芍药苷的药理药效
芍药苷具有显著的镇痛、镇静、抗惊厥作用。芍药浸膏能拮抗士的宁所引起的惊厥。小鼠腹腔注射有显著的镇痛效果,镇痛作用可能与吗啡受体无关。能延长球已烯巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用。对心和脑血管系统的作用 扩张血管作用:芍药甙能扩张冠状动脉,增加冠脉流量,对抗急性心肌缺
鲜鱼腥草在药效上有何作用?
鲜鱼腥草在中医中被认为具有清热解毒、利尿消肿、抗病毒等药效。常用于治疗尿路感染、肺炎、支气管炎、咽喉炎、口腔溃疡、皮肤炎症等疾病。 鲜鱼腥草含有丰富的挥发油、黄酮类化合物、生物碱等成分,这些成分具有抗炎、抗菌、抗病毒、提高免疫力等作用。 需要注意的是,虽然鲜鱼腥草具有一定的药用价值,但并不适
关于呋塞米的药效学介绍
1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收,结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液
关于头孢唑肟的药理药效的介绍
头孢唑头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素。头孢唑肟对细菌细胞青霉素结合蛋白1(PBPs-1)和青霉素结合蛋白3(PBPs-3)有很高的亲和力,能影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起抗菌作用。头孢唑肟作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,
简述维拉帕米的药效学
维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
氟哌噻吨癸酸酯的药效如何?
氟哌噻吨癸酸酯(Flupentixol decanoate)是一种长效抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和其他精神障碍。氟哌噻吨癸酸酯的药效主要表现在以下几个方面: 抗精神病作用:氟哌噻吨癸酸酯通过阻断多巴胺D2受体,降低多巴胺神经递质的活性,从而减轻精神分裂症患者的幻觉、妄想等症状。 抗
五味子的药效有哪些?
收敛固涩:五味子能够用于治疗久咳虚喘,对于肺虚咳嗽和肺肾两虚引起的喘咳有治疗作用。 益气生津:五味子具有很好的益气生津功效,适用于治疗热伤气阴,汗多口渴等症状。 补肾宁心:五味子可以用于治疗阴血亏损,心神失养或心肾不交引起的虚烦心悸、失眠多梦。 保肝及再生肝脏组织:五味子能保护肝脏免受有毒
关于美多芭的药效学介绍
1、神经安定药类,阿片类及含利血平的抗高血压药可抑制美多芭的作用。 当要给接受不可逆的非选择性单胺氧化酶抑制药的患者服用美多芭时,则应在开始用美多芭前停用单胺氧化酶抑制药至少两周,否则可能会发生像高血压危象等不良反应(见【禁忌】)。然而,已接受美多芭治疗的患者可使用选择性单胺氧化酶B抑制剂(如
七味红花殊胜散的药效是什么?
七味红花殊胜散具有清利湿热的功效。 这种药物适用于治疗因肝胆湿热引起的胁肋胀痛、脘腹胀痛,并且对于患有急慢性肝炎并出现上述症状的患者同样适用。 然而,需要注意的是,七味红花殊胜散存在一些禁忌症,包括: 肾脏病患者; 孕妇; 新生儿。
关于尿激酶的药效学论分析
该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后,患者体
关于泛影酸的药效学介绍
泛影酸与泛影酸钠作用相似。泛影酸钠及泛影葡胺按10:66比例混合而成的水溶液。兼有泛影葡胺溶解度大、对组织毒性较小和泛影酸钠粘稠度较低、易于注射的优点。 泛影酸为有机碘化合物,在体内比周围软组织结构吸收较多量X线,从而在X线照射下能形成密度对比而显影。当其注入血管或其他腔道,或摄入胃肠道后能显
您知道如何发现中药效应物质吗?
中医药(Traditional Chinese Medicine,TCM)底蕴深厚,中药作为中医药文化的重要组成部分,拥有千年的历史。古老的中药传承至今,如何“创新”是中药继承者们需要深深思考的问题。以现代科学体系和分析技术解析中药的安全性和有效性,更是当下中药现代化研究的热点和方向。 202
关于硫酸黄连素的药理药效介绍
本品为中药提纯精制广谱长效抗菌药物。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,还具有退热作用及抗心率失常作用
如何正确储存血栓通片以保持药效?
温度:将血栓通片存放在室温下,避免暴露在高温或低温环境中。一般来说,存放温度应在15-30摄氏度之间。 光线:避免直接阳光照射,因为光线可能会降低药物的效力。将药物存放在不受阳光直射的地方,如药柜或抽屉中。 湿度:保持药物远离潮湿的环境,因为湿度可能导致药物变质。避免将药物存放在浴室等潮湿的
细菌药敏与临床药效不符的常见原因
使用抗生素应以细菌药敏实验结果为依据, 但临床对此往往并不重视, 原因是细菌的药敏结果与临床药效出入较大, 有时甚至出现用敏感药无效, 而用不敏感药有效的情况。究其原因很复杂, 主要有如下几个方面:1 体外药敏试验和体内药物疗效确实有差异 , 主要是因为体外和体内的环境不同, 有些细菌可以利用体内的
关于病毒唑的药效学介绍
体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞
从尿液中确定阿司匹林药效的ELISA测试
阿司匹林是广泛使用的防止心血管疾病的辅助处方,因为它可以抑制血栓素A2 (TxA2) 的生成,TxA2可以有效收缩血管,促进血小板凝聚1,2。因此虽然阿司匹林每年在全世界被上百万人消耗,但最近的研究显示并非所有的个体对于阿司匹林的反应都是一致的。 目前以血液为基础的阿司匹林药效的测定
DNA适体药有望提高药效20倍
埼玉大学斋藤伸吾教授和东京大学吉本敬太郎准教授的研究小组开发出一种新技术,利用人工合成DNA作为治疗药物,可使药效比以往提高约20倍。 他们设计的DNA被称作“DNA适体”,是由几十个DNA碱基组成的片段,能强化与致病细胞表面受体(蛋白质)的结合强度,发挥治疗作用。 适体比抗体更小,可标记细
新设备:记录线虫脑电波用于药效测试
英国南安普顿大学的科学家们研发了一种新型的设备,利用该设备可以记录线虫的脑活动情况,从而用于药效测试。 这个被命名为NeuroChip的设备实际上是一种微流体电生理学装置,将只有在显微镜下才可详细观察的蠕虫——秀丽隐杆线虫放入其中,可以记录这种生物学研究中常用模式生物的“大脑”中的神经回路
两性霉素B的药效介绍
该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。通常临床治疗所达到的药物浓度对真菌为抑菌作用,如药物浓度达到人体可耐受范围的高限时则对真菌起杀菌作用。