《中国科学报》药物设计新方法可预测药效

3月5日,《中国科学报》记者撰文,介绍了我校课题组与美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果的情况,全文转载如下: 本报讯(记者黄辛)近日,中科院上海药物研究所蒋华良课题组、华东理工大学李洪林课题组和美国Rice大学José N.Onuchic课题组合作,在药物设计理论计算新方法发展研究中获得重要成果,突破了现有计算机辅助药物设计方法不能预测药效这一难题。相关研究在美国《国家科学院院刊》发表。 现有药物设计是“设计容易,评价难”。其主要原因是现有的理论计算方法不能准确预测药物—受体相互作用热力学和动力学参数。蒋华良与合作者一起发展了能精确预测小分子—蛋白质结合方式的柔性分子对接方法和精确预测小分子—蛋白质结合自由能的理论计算方法。同时,他们又将原先研究蛋白质折叠的能量全景图理论和研究化学反应机理的过渡态理论应用于药物—受体相互作用研究,发展了配......阅读全文

五味子的药效有哪些?

  收敛固涩:五味子能够用于治疗久咳虚喘,对于肺虚咳嗽和肺肾两虚引起的喘咳有治疗作用。  益气生津:五味子具有很好的益气生津功效,适用于治疗热伤气阴,汗多口渴等症状。  补肾宁心:五味子可以用于治疗阴血亏损,心神失养或心肾不交引起的虚烦心悸、失眠多梦。  保肝及再生肝脏组织:五味子能保护肝脏免受有毒

鲜鱼腥草在药效上有何作用?

  鲜鱼腥草在中医中被认为具有清热解毒、利尿消肿、抗病毒等药效。常用于治疗尿路感染、肺炎、支气管炎、咽喉炎、口腔溃疡、皮肤炎症等疾病。  鲜鱼腥草含有丰富的挥发油、黄酮类化合物、生物碱等成分,这些成分具有抗炎、抗菌、抗病毒、提高免疫力等作用。  需要注意的是,虽然鲜鱼腥草具有一定的药用价值,但并不适

关于尿激酶的药效学论分析

  该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后,患者体

关于呋塞米的药效学介绍

  1、对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收,结果管腔液 Na+、Cl-浓度升高,而髓质间液

氟哌噻吨癸酸酯的药效如何?

  氟哌噻吨癸酸酯(Flupentixol decanoate)是一种长效抗精神病药物,主要用于治疗精神分裂症和其他精神障碍。氟哌噻吨癸酸酯的药效主要表现在以下几个方面:  抗精神病作用:氟哌噻吨癸酸酯通过阻断多巴胺D2受体,降低多巴胺神经递质的活性,从而减轻精神分裂症患者的幻觉、妄想等症状。  抗

揭秘BhCTLA4/h41BB双人源化小鼠用于抗体药物体内药效验证

   CTLA4(细胞毒T淋巴细胞抗原4)又名CD152,是由CTLA4基因编码的一种跨膜蛋白质,表达于活化的CD4+和CD8+T细胞。CTLA4与其配体B7分子结合后产生抑制性信号,抑制T细胞激活,使肿瘤细胞免受T淋巴细胞攻击。因此阻断CTLA4的免疫效应可刺激免疫细胞大量增殖,从而诱导或增强抗肿

研究发现一种能提高药效的酶

  日本研究人员日前宣布,他们发现一种酶具有集结“β-赖氨酸”的能力,而这种氨基酸又具有较容易渗透进细胞的构造,如果在一些药物中加入这种酶,就有可能提高其药效。   据日本《读卖新闻》网站7月23日报道,日本福井县立大学副教授滨野吉十率领的研究小组发现,“β-赖氨酸”不仅容易渗透进入细胞,而且它对

糠酸斯汀鼻喷雾剂的药效

  糠酸斯汀鼻喷雾剂似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的鼻炎通喷雾剂。  鼻炎通喷雾剂主要用于治疗风热蕴肺型急慢性鼻炎,其药效主要体现在散风、清热、通窍。具体来说,它可以帮助改善鼻腔通气,减轻鼻黏膜水肿,适用于慢性鼻炎、过敏性鼻炎、急性鼻窦炎和慢性鼻窦炎等情况。  在使用鼻炎通喷雾剂时,请遵

简述西罗莫司片的药效学

  在肾移植6 个月后低至中度免疫风险的患者中,口服雷帕鸣®(剂量为2mg/天和5mg/天),与硫唑嘌呤或安慰剂相比,可显著降低器官排斥的风险(见[临床试验])。15mg 的起始剂量和每日5mg 的维持剂量与6mg 的起始剂量和每日2mg 的维持剂量相比,没有可论证的疗效优势。应监测血药浓度使西罗莫

细菌药敏与临床药效不符的常见原因分析

使用抗生素应以细菌药敏实验结果为依据, 但临床对此往往并不重视, 原因是细菌的药敏结果与临床药效出入较大, 有时甚至出现用敏感药无效, 而用不敏感药有效的情况。究其原因很复杂, 主要有如下几个方面:1 体外药敏试验和体内药物疗效确实有差异 , 主要是因为体外和体内的环境不同, 有些细菌可以利用体内的

科学家揭秘蜈蚣药理药效学基础

  中科院昆明动物所研究员张云、李文辉带领课题组,采用先进的现代生物化学与分子生物学研究技术,对蜈蚣的药效分子群和药理学活性进行了最全面系统的揭秘。相关成果日前在线发表于国际学术期刊《蛋白质组研究》。   据介绍,蜈蚣是一味传统的重要动物药材,具有祛风止痉、通络止痛、攻毒散结的功效,可用于惊风、癫

关于鞣酸小檗碱的药效学介绍

  鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻,但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱,是中

细胞水平药效实验,给药剂量应该怎样确定

细胞水平药效实验,给药剂量应该怎样确定你的预实验的三个浓度的确定是查阅相关文献资料后确定的吧?如果无相关文献,你的预实验就只选了3个浓度,还有一个浓度无效,按说正式实验并不太好确定高中低三个剂量,应该继续预实验.下面是建议:1)比较30与15的效果,如果30效果好于15,往上再选浓度,15好于30,

腰痛宁胶囊药效特点及其安全性评价

  承德颈复康药业生产的腰痛宁胶囊是基于中医“标本兼治”理论,在传统中医经典方药“九分散”的基础上加减优化制成的中成药。其主要成分包括经过调制的马钱子粉、土鳖虫和麻黄、乳香、没药、川牛膝、全蝎、僵蚕、苍术、甘草等。方中马钱子苦寒有大毒,有较强的开通经络、透达关节、散寒除湿、消肿止痛的作用,对于寒

关于卷曲霉素的药效学介绍

  该品很少经胃肠道吸收,须注射用药。该品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均 28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为 3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药1

洛索洛芬钠片的药效是什么?

  洛索洛芬钠片的药效主要是通过抑制前列腺素的合成来发挥其镇痛、抗炎及解热作用。具体来说,洛索洛芬钠片在体内转化为活性代谢物,这些代谢物能够抑制环氧合酶(COX)的活性,尤其是COX-2。环氧合酶是负责合成前列腺素的关键酶类,前列腺素是引起炎症、疼痛和发热的物质。通过减少前列腺素的生成,洛索洛芬钠片

关于索米痛片的药效学介绍

  索米痛片口服吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率25%~50%。在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸及硫酸结合从尿中排泄。肝药酶可使索米痛片产生小量羟化代谢产物,在正常情况下可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。T1/2b一般为1h~4h,肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾病者、老人及新生儿可延长,小儿则有所缩短。可通过

关于维拉帕米的药效学介绍

  属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。

关于利巴韦林的药效学介绍

  体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制药,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞

利奈唑胺注射液的药效如何?

  利奈唑胺注射液是一种抗生素药物,主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。  利奈唑胺注射液的药效主要通过抑制细菌蛋白质合成来实现。它能够结合到细菌的50S核糖体亚单位上,阻止氨基酸链的延长,从而抑制蛋白质的合成。这种作用

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

虫草衍生制品滥吹药效-服虫草需遵医嘱

  价格动辄十几万元一斤,“抗肿瘤良药”,既可治病也可强身……追捧之下,近年来冬虫夏草价格扶摇直上,成为普通百姓可望而不可即的中药材。各类以虫草为名的衍生产品日益增多。“神奇虫草”的药用价值究竟如何?  虫草不能包治百病  近日,记者走访药店发现,虫草价格高高在上。在东直门附近一家冬虫夏草专卖店,一

关于细菌体外药敏与临床药效不符的问题

   卫生部对于使用抗生素要求有药敏实验结果为依据,但临床怨声载道,原因是细菌的药敏结果与临床药效相差较大,常出现用敏感药 无效,而用不敏感药有效的情况。临床医生有这种说法,不是临床用药指导,而是临床误导。  究其原因很复杂,主要有如下几个方面:  1.体外药敏和体内药敏确实有差异,主要是因为体外和

简述阿托伐他汀钙片的药效学

  1、阿托伐他汀钙片的药效学  阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。  2、药物过量:  阿托伐他汀钙片过量尚无

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂药效学介绍

  沙丁胺醇是一选择性的β2—肾上腺素受体激动剂,在治疗剂量下,治疗可逆性气道阻塞疾病,5分钟内快速起效,药效持续4至6小时,其主要作用于位于支气管平滑肌上的β2—肾上腺素能受体

柴桂安神胶囊治疗失眠的药效学研究

  什么是代谢组学?代谢组学是用来解决什么问题的?   代谢组学(Metabonomics/Metabolomics)是20世纪90年代末期发展起来的一门新兴学科,是研究关于生物体被扰动后(如基因的改变或环境变化后)其代谢产物(内源性代谢物质)种类、数量及其变化规律的科学。代谢组学着重研究的是生

五味子如何保存以保持最佳药效?

  五味子的保存方法对于保持其最佳药效非常重要。以下是一些建议:  密封保存:五味子应存放在干燥、避光、通风良好的环境中,以减少湿气和光线对药材的影响。  避免潮湿:五味子容易吸湿,所以应避免与水分接触,最好存放在密封的容器中。  远离热源:高温会加速药材中有效成分的分解,因此五味子应远离炉灶、暖气

简述透明质酸钠的提高药效性的作用

  HA是构成人体细胞间质、眼玻璃体、关节滑液等结缔组织的主要成分,具有在体内发挥保水、维持细胞外空间、调节渗透压、润滑、促进细胞修复的特性。作为眼用药物的载体,其通过增加滴眼液的黏度延长药物在眼表面的滞留时间,提高药物的生物利用度,减轻药物对眼的刺激性。  透明质酸钠的辅助治疗作用:可直接注射进入

关于申请登记用于保护地的药效试验问题

问题描述:我预登记产品防治靶标为黄瓜灰霉病,在安排田间小区药效试验时,4地试验是否要涉及露地大田和保护地两种种植方式?做几地露天试验,几地保护地试验是否有要求?请问申请在小白菜(保护地)上进行登记,田间药效试验必须全部在小白菜(保护地)上进行试验吗?参考答复:药效试验对露地和保护地无特殊要求,但如强