特异靶向自噬关键转录因子TFEB的小分子化合物研新进展
2月8日,PNAS发表了中国科学院上海有机化学研究所王婧研究员、俞飚院士研究团队、房鹏飞研究员、上海交通大学医学院附属仁济医院冯海忠研究员合作的最新研究成果“特异抑制自噬关键转录因子TFEB的小分子化合物研发”。这项工作首次报道了具有明确作用机理,高效抑制自噬关键转录因子TFEB(transcription factor EB)的小分子化合物。自噬促进肿瘤的快速生长,导致肿瘤对多种治疗产生抗性。抑制自噬是一种很有前景的肿瘤治疗策略。然而,目前缺乏适合临床使用的有效的自噬抑制剂。探索新型自噬靶点和高效特异的自噬抑制剂具有重要意义。转录因子TFEB 是自噬的中心转录调节因子,系统调控溶酶体生物发生和功能相关基因的转录表达,直接响应外界营养状态的改变,调控细胞自噬状态。尽管大量研究表明TFEB在自噬调控过程中的核心作用,但是由于TFEB作为转录因子,没有已知的可用于药物设计的活性口袋,目前没有直接、高效的TFEB小分子抑制剂......阅读全文
上海有机所研发降解剑麻皂素洁净新技术
中科院上海有机化学研究所研究员田伟生带领团队针对我国甾体药物工业行业中的重大环境污染问题(即薯蓣皂甙元生产及深加工中的重大环境污染问题),经20余年努力,日前在工厂完成了用双氧水代替铬酐氧化降解剑麻皂素的洁净技术工业化试生产。随着这一技术的推广应用,我国甾体皂素生产及深加工中的重大环境污染问题有
上海有机所直接氧化交叉偶联取得新进展
上海有机所多氟芳烃和杂芳环直接氧化交叉偶联取得新进展 多氟芳烃和杂芳环的直接氧化交叉偶联 多氟芳烃结构作为一种重要结构单元存在于许多功能材料中,尤其是具有多氟芳烃——噻吩结构的化合物,这一类化合物在电子器件中具有重要的应用,例如有机发光二级管(OLED),以及场效应晶体管(TET)等。与非氟
《化学与工程新闻》周刊报道上海有机所所企合作成果
美国化学会(ACS)《化学与工程新闻》周刊(Chemical & Engineering News)在10月31日发表的最新一期上,刊登了题为Shanghai Institute of Organic Chemistry Boosts Industry Ties (《上海有机化学研
上海有机所金属有机化合物活化氮气研究取得进展
氮气是大气的主要组成部分,发展温和条件下从氮气到含氮化合物的高效催化转化是合成化学领域的重要课题。氮气分子键能高(945kJ/mol)、反应活性低。在合成氨工业中,氮气的活化转化需要高温高压下才能有效进行。但一些过渡金属配合物可在温和条件下配位氮气,这为发展温和条件下氮气分子的活化转化方法提供了
上海药物所PGC1α转录调节剂研究取得进展
过氧化物酶体增殖活化受体 γ共激活因子-1α(PGC-1α)是能量代谢途径中众多转录因子的共激活因子,在能量代谢平衡中起到至关重要的作用,且PGC-1α的表达和活性异常与代谢型疾病之间存在紧密关联。发现骨骼肌中PGC-1α活性调节剂可能成为改善代谢综合症的新策略。 中科院上海药物所李佳
通用转录因子的相关介绍
在真核生物中有效的和启动子特异性的起始需要几个起始因子,这些起始因子称为通用转录因子。通用转录因子共同执行
转录终止因子的概念介绍
中文名称转录终止因子英文名称transcription termination factor定 义辅助具有RNA聚合酶活性的转录复合体特异性地识别转录终止信号的蛋白质因子(如ρ因子等),其作用导致转录终止。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),基因表达与调控(二级学科)
转录激活因子的定义
定义1:一个转录因子家族,通过识别和结合环腺苷酸应答元件而激活基因表达。环腺苷酸应答元件存在于很多病毒和细胞的基因启动子中。 所属学科:生物化学与分子生物学(一级学科);基因表达与调控(二级学科)定义2:与特定DNA序列结合以促进基因转录的因子。 所属学科:遗传学(一级学科);分子遗传学(二级学科)
转录起始因子的定义
中文名称转录起始因子英文名称transcription initiation factor定 义参与转录起始作用的因子。应用学科遗传学(一级学科),分子遗传学(二级学科)
PNAS:“打了就跑”的转录因子
细胞核中的调控蛋白,在活化基因时采取了一种“打了就跑”(hit-and-run)的策略。美国国家科学院院刊PNAS杂志上发表的一项最新研究,深入解析了这种高效的转录模式。 “就像马克吐温笔下闯了祸就跑的汤姆·索亚一样,转录因子结合启动子并激活转录之后就会立即离开,让小伙伴们去继续自己未完成的工
转录激活因子的定义
定义1:一个转录因子家族,通过识别和结合环腺苷酸应答元件而激活基因表达。环腺苷酸应答元件存在于很多病毒和细胞的基因启动子中。 所属学科:生物化学与分子生物学(一级学科);基因表达与调控(二级学科)定义2:与特定DNA序列结合以促进基因转录的因子。 所属学科:遗传学(一级学科);分子遗传学(二级学科)
基因转录因子的相关介绍
转录因子(transcription factor)是起调控作用的反式作用因子。转录因子是转录起始过程中RNA聚合酶所需的辅助因子。真核生物基因在无转录因子时处于不表达状态,RNA聚合酶自身无法启动基因转录,只有当转录因子(蛋白质)结合在其识别的DNA序列上后,基因才开始表达。转录因子的结合位点
上海有机所等发现延缓受损神经退化新机制
2月13日,国际学术期刊《科学进展》(Science Advances)发表了由中国科学院上海有机化学研究所生物与化学交叉研究中心方燕姗课题组联合香港科技大学、暨南大学研究团队的最新研究成果“Rapid depletion of ESCRT protein Vps4 underlies inju
中科院上海有机所研发中心项目在台州签约
为助推医药产业加快转型升级,7月23日,黄岩区人民政府与中科院上海有机化学研究所正式签约,整合双方优势资源,共建中国科学院上海有机化学研究所台州研发中心,旨在打造“国内一流、国际先进”的生物医药工艺研发平台。 据悉,台州研发中心位于黄岩人才大楼,首批已引进包括有机所所长丁奎岭院士的“酯氢化还原
上海有机所首次成功完成群蛀虫内酯的全合成
群蛀虫内酯(Clavulactone)是我国科学家在文革结束之后分离获得并完成鉴定的一例结构独特的生理活性海洋二萜。生命有机化学国家重点实验室经过多年的努力,最近成功完成了该天然产物的首次全合成,为中科院上海有机化学研究所自上个世纪70年代后期以来围绕这一海洋天然产物进行的综合研究工作画上了一个
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来,台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注,其中最为复杂的笼状化
第一届中捷有机化学双边论坛在上海有机所举行
论坛现场 9月24日下午,第一届中捷有机化学双边论坛在上海举有机所行,来自捷克科学院有机化学和生物化学研究所的科学家与上海有机所的研究员、学生等共一百多人参加了本次论坛。 所长丁奎岭首先代表上海有机所对由兹得涅克·哈夫拉斯所长带领的捷克代表团表示了热烈欢迎,对近年来捷克有机化
首届有机与生物化学(OBC)国际研讨会在上海有机所举行
4月16日,第一届Organic & Biomolecular Chemistry(OBC) 国际研讨会在上海有机化学研究所举行。本次会议由有机所游书力研究员任主席,共有一百多位科研工作者和学生参加了本次会议。 国际知名学术期刊Organic & Biomolecular Chemistr
生物物理所揭示肌醇多磷酸激酶IPMK抑制转录因子
2020年12月7日,Developmental Cell发表了中国科学院生物物理研究所研究员张宏课题组题为Inositol polyphosphate multikinase inhibits liquid-liquid phase separation of TFEB to negative
玉米转录因子ZmMADS47和籽粒转录因子Opaque2-调控醇溶蛋白
玉米(Zea mays)原产于墨西哥和中美洲地区,是一种由古印第安人(Indians)在数千年前利用野生墨西哥类蜀黍(Euchlaenamexicana)(现存在于墨西哥和尼加拉瓜)杂交而来的品种。但是,作为一类重要的粮食作物,天然玉米籽粒在其营养价值上却有着重要的缺陷。根据已有
玉米转录因子和籽粒重要转录因子互作协同调控醇溶蛋白
玉米(Zea mays)原产于墨西哥和中美洲地区,是一种由古印第安人(Indians)在数千年前利用野生墨西哥类蜀黍(Euchlaenamexicana)(现存在于墨西哥和尼加拉瓜)杂交而来的品种。但是,作为一类重要的粮食作物,天然玉米籽粒在其营养价值上却有着重要的缺陷。根据已有的文献报道,玉米籽粒
上海药物所揭示氧化感应因子AbfR的作用机制
蛋白质翻译后修饰是生物体实现功能多样性调控的重要途径。活性氧(ROS, reactive oxygen species)参与的信号转导通路主要通过蛋白质活性半胱氨酸的氧化还原化学来实现抗性基因表达的转录调控。中国科学院上海药物研究所杨财广课题组日前揭示了表皮葡萄球菌转录因子AbfR感应ROS氧化
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制(作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物)的高活性抗肿瘤天然产物(对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM),近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素,其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到,对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟
上海有机所钯催化烯烃的绿色氧化反应研究获进展
过渡金属催化烯烃的选择性氧化一直是有机化学研究中的重要课题,其中烯烃的双官能团化反应是合成相应的烷基化合物最为快捷、有效的方法。近年来,金属钯催化剂在烯烃的氧化双官能化反应方面具有很好的催化效率和选择性并引起了广泛的关注,并发展了一些新型的转化反应。然而,这些反应往往需要当量的强氧化剂,如PhI
中科院上海有机所刘国生团队在《科学》发文
中科院上海有机化学研究所刘国生团队通过发展金属催化的自由基接力新策略,成功地实现了铜催化苄位碳氢键的不对称氰化反应,以最短的路线合成了手性腈类化合物。今天,这一重大突破性研究成果在线发表于国际权威学术杂志《科学》。 腈类化合物是一类非常重要的有机中间体,可以转化为相应的胺类、以及羧酸等化合物,
上海有机所所长丁奎岭院士谈“十三五”规划
中科院上海有机所充分发挥有机化学的创造力,强调与生命科学、材料科学的交叉融合,在“基础研究、高技术研究和产业化”等方面积极探索可持续发展模式。 “十三五”的发展方向 一组数据充分说明了中科院上海有机所卓越的合成科学在我国的科技进步、经济社会发展和国防建设中发挥了不可替代的作用:会聚了一支由9
上海有机所虎皮楠生物碱全合成研究获进展
虎皮楠生物碱(Daphniphyllum alkaloids) 具有抗肿瘤、抗病毒和调控神经生长因子等多种生物活性,过去三十年受到了合成化学家的密切关注。该家族超过300个成员中仅有9个被科学家合成。Longeracinphyllin A由中国科学院昆明植物研究所郝小江课题组从Daphniphy
上海有机化学所科学家精准合成手性烯烃
中国科学院上海有机化学研究所游书力团队利用金属铱催化剂的反应特点,从易得的Z-烯丙基酯原料出发,实现了含有Z-烯烃手性化合物的精准合成。该研究揭示了全新的不对称烯丙基取代反应模式,为含有Z-烯烃结构单元的手性分子提供了一个通用的合成策略,有望应用于药物化学、天然产物合成等领域。1月22日,该研究
上海有机所完成抗生素A201A的首次全合成
A201A是一个结构独特的核苷类抗生素,其中含环外烯醚的呋喃糖单元从未在其它天然产物中出现过。该抗生素由美国礼来公司于1976年从链霉菌Streptomyces capreolus NRRL 3817中分离得到,对革兰氏阳性菌和大多数厌氧性革兰氏阴性菌显示出强烈的抗菌活性。由于该化合物含有模拟t