关于h2受体阻断药的体内过程介绍
本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。......阅读全文
关于肾上腺糖皮质激素的体内过程介绍
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1~2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8~12小时。 氢化可的松在血浆中(浓度小于25μg%时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白(transcortin,corticosteroid binding globulin,
简述β受体阻断剂的作用机制
β 受体阻滞剂具有心血管保护效应, 主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性, 尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。其他机制还有抗高血压、抗心肌缺血、通过抑制肾素释放而发挥一定的阻断肾素血管紧张素醛固酮系统作用、改善心脏功能和增加左心室射血分数、抗心律失常等。
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m 严重感染4次/日,或
体内氨的代谢过程的介绍
氨是一种剧毒物质,脑组织对氨的作用尤为敏感,需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外,血液中氨的浓度极低,一般不超过60μmol/L(0.1mg/dl)。1.体内氨的来源(1)氨基酸分解产生氨:氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源;胺类物质的氧化分解也可产生氨。(2)肠道吸收:肠道氨主要来自①肠
关于β肾上素腺受体激动药的临床应用介绍
1、β肾上素腺受体激动药— 支气管哮喘急性发作:气雾剂吸入2-5分钟起效,作用维持0.5-2小时,舌下含服15-30分钟起效,作用维持约1小时。 2、β肾上素腺受体激动药— 房室传导阻滞:舌下含服或静脉滴注给药,治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 3、β肾上素腺受体激动药— 心脏骤停:适用于心室自身
关于肾上腺素受体激动药的药理作用介绍
1、肾上腺素受体激动药— 心脏:Adr可直接作用于心肌、窦房结和传导组织的β1和β2受体,使心肌收缩力增强、心率加快、传导加速、兴奋性加强。由于强烈兴奋心脏,心排出量增多,加之冠脉血管扩张,故能增加心肌血液供应,且作用迅速。但同时也导致心脏做功与代谢明显增强,心肌耗氧量增加。当患者处于心肌缺血、
关于α肾上腺素受体激动药的药理作用介绍
NA主要激动α1、α2受体,对心脏β1受体有较弱的激动作用,对β2受体几乎无作用。 1、血管:激动血管的α1受体,表现出较强的血管收缩效应。除冠状血管外,几乎使所有小动脉和小静脉均呈收缩反应,其中以皮肤黏膜血管收缩最为显著,其次为肾、肠系膜、脑、肝血管。骨骼肌血管也可出现收缩反应。对冠状血管产
关于肾上腺素受体激动药的构效关系介绍
1、肾上腺素受体激动药的构效关系— 苯环上的取代 苯环3、4位碳上的氢原子被羟基取代的化学结构被称为儿茶酚结构,故具有儿茶酚结构的肾上腺素、去甲肾上腺素(NA)、异丙肾上腺素和多巴胺等药物,被称为儿茶酚胺类肾上腺素受体激动药,在外周产生明显的α、β受体激动作用,易被COMT灭活,对中枢作用弱,
Cell子刊:阻断重要受体的神经毒性
冷泉港实验室CSHL的结构生物学家和Emory大学的研究人员对大脑中的重要受体进行了研究,他们获得的关键结构将帮助人们开发针对这种受体的新药物。该文章于一月二十二日发表在Cell旗下的Neuron杂志上。 NMDA(N-methyl D-aspartate)受体出现在许多神经细胞的表面
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以
常见的抗过敏药物
过敏是人体与异物抗原接触后发生的不正常免疫反应,常导致生理功能紊乱及组织受伤。 常见过敏反应及其症状 1、呼吸系统:鼻炎或气喘 2、眼:过敏性结膜炎 3、胃肠道:腹泻、腹痛、恶心、呕吐 4、皮肤:异位性皮肤炎或荨麻疹 常用的抗过敏药: 一、抗组胺药
药剂抗组胺的药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内钙离子增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。
关于α肾上腺素受体激动药的简介
α1、α2肾上腺素受体激动药-去甲肾上腺素noradrenaline 去甲肾上腺索(NA或NE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,肾上腺髓质亦少量分泌。药用的NA为人工合成品,常用其重酒石酸盐。化学性质不稳定,见光、遇热易分解,在中性特别在碱性溶液中迅速氧化变色而失效,在酸性溶液中较稳定
关于肾上腺素受体激动药的简介
肾上腺素受体激动药化学结构均为胺类,且作用与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amines)药物。肾上腺素受体激动药的基本化学结构为β-苯乙胺,由苯环、碳链和末端氨基三部分组成,当三部分结构不同位置上的氢被不同基团取代时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药,
β受体阻断剂在冠心病中的应用
β 受体阻滞剂有益于各种类型的冠心病患者。一是通过降低心肌收缩力、心率和血压, 使心肌耗氧量减少;同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注, 从而减少和缓解日常活动或运动状态的心肌缺血发作, 提高生活质量。二是可缩小梗死范围, 减少致命性心律失常, 降低包括心脏性猝死在内的急性期病死率和
β受体阻断剂在高血压中的应用
β 受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用, 主要的降压机制涉及降低心排血量,改善压力感受器的血压调整节功能, 以及抑制肾素血管紧张素醛固酮系统;还通过降低交感神经张力而预防儿茶酚胺的心脏毒性作用。 β 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一, 可单独或与其他降压药
《食品中5种α受体阻断类药物的测定》
市场监管总局关于发布《食品中5种α-受体阻断类药物的测定》食品补充检验方法的公告BJS 201808 1 范围 本方法规定了食品(含保健食品)中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本方法适用于糖果(硬质糖果、凝胶糖果)、酒、茶饮料等
瘙痒难耐抓挠不停?阻断受体Npr1
慢性瘙痒(chronic itch)不仅仅是一种简单的烦恼;它可以极大地影响一个人的生活质量。虽然科学家们已经找到了关于它的病因的一些线索,但有效的治疗却难以实现。 如今,在一项新的研究中,美国国家牙科与颅面研究所(National Institute of Dental and Cranio
关于组胺拮抗药的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C,产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG),使细胞内Ca2+增加,蛋白激酶C活化,从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2,使小血管扩张,通透性增加。H1受体阻断药可
简述血清内因子阻断抗体测试的检查过程介绍
血清内因子阻断抗体测试的检查过程— 采用静脉采血进行检测。静脉采血前要仔细检查针头是否安装牢固,针筒内是否有空气和水分。所用针头应锐利、光滑、通气,针筒不漏气。先用30g/L碘酊棉签自所选静脉穿刺处从内向外、顺时针方向消毒皮肤,待碘酊挥发后,再用75%乙醇棉签以同样方法拭去碘迹。以左手拇指固定静
关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
β受体阻断剂在心力衰竭中的应用
β 受体阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、肾素血管紧张素醛固酮系统和过度激活的神经体液因子,在心血管疾病的恶性循环链中起到重要阻断作用, 从而延缓或逆转心肌重构, 发挥改善内源性心肌功能的“生物学效应” 。 β 受体阻滞剂在心律失常中的应用β 受体阻滞剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心
关于遗传性乙肝的阻断方法介绍
首先,在分娩前应特别注意贫血的发生和凝血功能方圆的检查。因为肝炎孕妇肝功能减退,可致血液中的凝血因子减少,分娩过程中可因体力差、子宫收缩不好或凝血因子不足而引起产后出血。经检查若有异常,应积极治疗,以防分娩后出血。 此外,产前应严密监护胎儿情况,胎心和胎动都很重要。有条件的孕妇可住院监护;无条
关于酪氨酸体内代谢的介绍
酪氨酸是构成蛋白质的氨基酸,具有电离的芳香环侧链,呈嗜水性,酪氨酸在人及动物体内由苯丙氨酸羟化而产生,所以当苯丙氨酸营养充足时,是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代谢是先在肝内酪氨酸转氨酶催化下,转变成对羟苯丙酮酸,该酶需要吡哆醛磷酸充作辅酶。对羟苯丙酮酸经对羟苯丙酮酸羟化酶的作用,同时引起侧链丙
脂质体在体内过程的作用过程
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性
关于AMPA受体的分布介绍
近年来,静寂突触的存在和LTP过程中 AMPA受体快速的突触插入已被大量实验证实,而产生这一现象的重要前提是在突触附近存在可被利用的非突触 AMPA 受体池。用显微技术观察谷氨酸受体在突触及突触附近的分布发现,除突触膜上存在有突触性的AMPA受体外,在树突的表面和胞质中也存在大量的非突触性 AM
关于脂多糖的受体介绍
脱落的脂多糖(LPS)通过存在于目标细胞的细胞膜中的TLR4来表现其作用。TLR家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。到目前为止,已知的存在于人体中的属于TLR家族的分子就有10种。TLR家族的细胞外结构域拥有富亮氨酸重复序列(LRR)这种结构。LRR是由从属于氨基酸一种的白氨
关于毒素受体的基本介绍
发现很多毒素也是通过与细胞膜上的受体相结合后才产生效应的。如霍乱毒素是霍乱弧菌产生的外毒素,分子量为84000,由A、B二种亚单位组成。A亚单位有两条肽链A1和A2,由一对二硫键联接。亚单位B与细胞膜上的受体相结合。亚单位A1则具有激活膜上腺苷酸环化酶的作用。 霍乱毒素的受体是一种神经节苷脂,
关于Fc受体的基本介绍
Fc受体为对免疫球蛋白Fc部分c末端的受体。免疫球蛋白(Ig)与抗原结合后,抗体的Fc段变构,与细胞膜上的Fc受体结合,产生各种生物效应,抗原-抗体复合物对细胞的作用都是通过Fc受体的介导,因此Fc受体在免疫功能及其调节中具有非常重要的作用。每一类Ig都有其相对应的Fc受体。
关于NMDA受体的分布介绍
一般认为,NMDA受体主要分布在神经细胞的突触后膜。在兴奋性神经元,NMDA受体主要分布在树突棘头的突触后膜,且主要分布在突触后致密区(postsynaptic density, PSD)。但近年来的研究显示,NMDA受体不仅存在于突触后膜,还存在于突触前膜。不仅分布于突触后致密区,还分布于PS