概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍
一、吸收: 本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本药与食物同服,达峰时间延迟1小时,峰浓度下降约14%。等量本药口服或静脉滴注,血浆浓度谱变化相似,所以静脉途径和口服途径可以相互转化。 二、分布: 本品500mg或750mg单剂和多剂口服后,其平均分布容积为74-112L。 三、代谢: 本品在血浆或尿中稳定,不转化为其对映体D-氧氟沙星,主要以原形从尿中排出。本药口服后,48小时内约87%药物原形从尿中检出,72小时内粪中检出约4%。不到口服剂量的5%以去甲基代......阅读全文
概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍
一、吸收: 本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1. 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm
关于盐酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,达峰时间(Tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的
关于甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学介绍
1、口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(Cmax)约为2.9mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 2、甲磺酸左氧氟沙星片吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾
概述注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学
本品为盐酸左氧氟沙星,其活性成份为左氧氟沙星,文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下: 测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数,表示为Mean±SD。 ①清除率/生物利用度。 ②分布容积/生物利用度。 ③健康男性,年龄18~53岁。
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等
简述盐酸左氧氟沙星滴眼液的药代动力学介绍
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍,15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次,每天共8次
甲磺酸左氧氟沙星片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用,但对厌氧菌和肠
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口
关于甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学介绍
一、甲磺酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学: 我国尚缺乏甲磺酸左氧氟沙星片或胶囊的详细药代动力学研究资料。 国外左氧氟沙星片的研究资料表明,健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药100mg、200mg后48小时内,尿中原型药
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
关于注射用盐酸左氧氟沙星的药代动力学介绍
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为0.5g,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 µ
盐酸左氧氟沙星注射液的药代动力学
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态。 首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35μg/ml和6.12μ
概述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学
1、药代动力学: 目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星注射液的详细药代动力学研究资料。 国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 多剂量静注研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6天),其血药浓度于24~48小时达稳态,首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和
关于甲磺酸左氧氟沙星注射液的药代动力学介绍
1、吸收 口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服给药后1~2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星500 mg片剂和750 mg片剂的绝对生物利用度均约为99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药,剂量为500 mg,滴注时间大于60分钟时,血浆峰浓度的Mean±SD为6.2
关于左氧氟沙星的药代动力学介绍
口服后吸收完全,相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后,血药峰浓度(cmax)分别达1.36mg/L和3.06mg/L,达峰时间(tmax)约为1小时。血消除半衰期(t1/2β)约为5.1~7.1小时。蛋白结合率约为30%~40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃
关于甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
注射与口服给药的药代动力学相近,注射给药吸收快,同等剂量下,注射给药达峰浓度高于口服给药,因此更适合于中、重度感染的治疗。甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液口服吸收良好,食物对其影响不大,最高血药浓度与血药浓度-时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较,最高血药浓度略低
关于甲磺酸左氧氟沙星注射液的特殊人群的药代动力学介绍
1、老年人 如果考虑受试者肌酐清除率的差异,那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康老年受试者(年龄为66~80岁)口服左氧氟沙星,剂量为500 mg,其平均终末血浆清除半衰期约为7.6小时,而年轻成人约为6小时。造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同,认为不具有
概述左氧氟沙星片的药物相互作用
1. 本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。因而,服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。 2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时,可能导致茶碱血药浓度增高,出现茶碱中毒症状。本品
概述头孢丙烯片的药代动力学
已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
卡左双多巴控释片的药代动力学
卡左双多巴控释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。 临床试验中,运动失调的患者服用本品的“关”时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价,经本品治疗,“开”和”关”现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为,与普通片相比,卡左
关于注射用氧氟沙星的药代动力学介绍
注射用氧氟沙星给药后广泛分布至各组织、体液,除脑组织浓度较低外,其他器官和组织中浓度均较高。组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。蛋白结合率为20%~25%。本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给
使用左氧氟沙星片的过量的介绍
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、AST/ALT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒
概述盐酸左氧氟沙星片的药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢
甲磺酸左氧氟沙星片的成分介绍
本品的活性成份为甲磺酸左氧氟沙星。 活性成份的化学名称: (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(N-4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐一水合物。 化学结构式: 分子式:C 18H 20FN 3O 4•CH
关于盐酸左氧氟沙星片的成分介绍
1、成份 : 主要成份及化学名称:本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。其化学名为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。 分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O
概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学
口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期