盐酸西布曲明片的药代动力学
口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%(68%～95%)由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄；M5和M6主要经肾脏排泄，......阅读全文
盐酸西布曲明片的药代动力学
口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。
盐酸西布曲明片的禁忌
1． 接受单胺氧化酶抑制剂(MAOI)治疗的患者。 2． 接受其它中枢性食欲抑制药治疗的患者。 3． 神经性厌食的患者。 4． 对本品成份过敏的患者。 5． 血压不能控制或控制不好的高血压患者。 6． 有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。 7． 严重肝、肾功能不全的患者。
盐酸西布曲明片的性状
本品为白色
盐酸西布曲明片的成分
本品主要成份为盐酸西布曲明。其化学名称为：(±)N-{1-〔1-(4-氯苯基〕环丁基〕-3-甲基丁基}-N，N-二甲胺盐酸盐一水合物。 其结构式为： 分子式：C17H26ClN·HCl·H2O 分子量：334.33
盐酸西布曲明片的不良反应
1． 常见不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。 2． 其它发生率≥1%的不良反应有发热、心率增快、血压升高、呼吸困难以及腹泻、胃肠炎等。 3． 本品可以引起肝功能异常，常随进一步的治疗而消失，尚有明确的剂量－反应关系。 4． 另外还可见肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作、间质性肾炎、月经紊
盐酸西布曲明片的贮藏及包装
贮藏 遮光、密闭保存。 包装 铝铝包装，10片/盒；30片/盒。
盐酸西布曲明片的注意事项
1．肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。 2．库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。 3．高血压病史的患者应谨慎使用。 4．因可能增加或加重胆结石的形成，故胆石症患者应慎用本品。 5．本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。 6．有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫
盐酸西布曲明片的药理作用
本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
盐酸西布曲明片的适应症
用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数(BMI)≥30kg/m[sup]2[/sup]，或≥28kg/m[sup]2[/sup]同时伴有其它危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。 注：BMI(kg/m[sup]2[/sup])＝体重(kg)/身高平方(m[sup]
盐酸西布曲明片的药物相互作用
1．本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)同时使用。在开始使用本品治疗前应至少停用MAOI 2周；而在使用MAOI 前应至少停用本品2周。 2．由于本品抑制5-羟色胺再摄取，因此不宜与其他5-羟色胺能药物合用。 3．正在服用含去甲麻黄碱、麻黄碱和伪麻黄碱等影响血压和心率药物的患者，慎用本品。 4
盐酸西布曲明的副作用？
盐酸西布曲明是一种用于辅助治疗肥胖症的药物，可能的副作用包括头痛、恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及失眠、头晕等神经系统症状。使用该药物时，应严格按照医嘱进行，并及时就医处理任何不适或疑问。
关于盐酸西布曲明的简介
盐酸西布曲明（Sibutramine Hydrochloride）属于5－羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，具有抑制食欲和增强代谢的双重作用，曾用于饮食控制和运动不能控制的肥胖症的治疗，因会增加严重心脑血管风险已被禁用。 关于心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究：在一项研究中210名病人
关于盐酸西布曲明胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全，生物利用度高，口服给药后吸收可达剂量的90%，口服100mg后，20～30分钟起效，tmax为2小时，Cmax为279.8±49.0ng/ml，作用持续6小时，在肺、脾、肝和肾分布含量高，在肝内代谢，24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出，t1/2为6小时。
关于盐酸酚苄明片的药代动力学介绍
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期(t1/2)约24小时，作用可持续3-4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。
关于西布曲明的基本介绍
西布曲明(Sibutramine)，又名N-(1-(1-(4-氯苯基)环丁基)-3-甲基丁基)-N,N-二甲胺，分子式为C17H26ClN，曾被用于减肥药，因会增加严重心脑血管风险已被禁用。 2010年起，国家食品药品监督管理局停止西布曲明制剂和原料药在我国的生产、销售和使用，已上市销售的药品
关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍
男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性，连续用药14 天，服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值（Cmax）。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一
曲美下架－西布曲明等同类减肥药仍有售
国家食品药品监督管理局10月30日发布通知，停止西布曲明制剂和原料药在我国的生产、销售和使用，已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。然而，记者昨日走访市场了解到，国内西布曲明产品有十几种，除了“曲美”开始全国范围内退货，其他产品少有动静，“澳曲轻”、“曲景”仍在广州有售。
盐酸西布曲明胶囊的
口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。
简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学
动物（大鼠，狗，小鼠，兔子）口服给药后，马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收，94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少：怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀（C14标记），胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大
概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学
吸收：氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。 分布：氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（表观分布容积20~40 l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。 代谢：氟西汀符合有肝
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于盐酸多西环素片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后，血药高峰浓度为1.8～2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的60%～75%
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ～ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T 1/2 约为 7.6 小时，治疗血药浓度为 0.48 ～ 0.85mg/L ，致死血浓度为 74mg/
关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍
盐酸氟西汀分散片的药代动力学： 吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。 分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（表观分布容积20～40 l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周时相似。 代谢 --氟西汀符合有
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收：口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。 代谢：氟西汀具有非线性的药代动力学特征，首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢，去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，
西洛他唑片的药代动力学
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健
西布曲明类减肥药被禁警示人们：减肥无捷径
日前，国家食品药品监督管理局(SFDA)宣布停止西布曲明类减肥药的生产、销售和使用。对于大多习惯自行使用减肥药的人来说，似乎少了一个快速减肥的方法。内分泌专家告诉记者，减肥没有任何捷径可言，必须从饮食控制和坚持运动着手，服药和手术只适合个别人。只有“超级胖子”在饮食和运动都无法控制体重