简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值;左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率约为90%,表观分布容积为0.4L/kg;血浆消除半衰期为7.9±1.9小时,每日一次给药5mg,连续2天后血药浓度达到稳态;单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml,再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应,其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%,因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微,与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出,12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过......阅读全文
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0
关于盐酸左西替利嗪片的简介
盐酸左西替利嗪片,适应症为治疗下述疾病的过敏相关的症状:过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。 1、成份: 本品主要成份为盐酸左西替利嗪, 化学名称为: R-(-) -2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 3、生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂
盐酸西替利嗪片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后,显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置100ml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测
使用盐酸左西替利嗪片的注意事项
1.不建议6岁以下儿童使用本品,由于目前可使用的该产品的薄膜衣片仍无法允许调整剂量。 2.虽然目前暂无研究资料,但当某些敏感的病人同时服用盐酸左旋西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。 3.对驾驶和操作机械能力的影响:对照临床试验证实,左西替利嗪在推荐剂量下不会
关于盐酸左西替利嗪片的用药禁忌介绍
左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应,尚无其应用于孕妇的临床资料,不推荐孕妇使用本品。 左西替利嗪会从乳汁中分泌,不建议哺乳妇女使用本品。 1、儿童用药:见【用法用量】项。 2、老年用药 :尚不明确。 3、药物相互作用 :尚无盐酸左旋西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料。 4
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
盐酸西替利嗪
性状本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。本品在水中易溶,在甲醇或乙醇中溶解,在三氯甲烷或丙酮中几乎不溶吸收系数取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液使溶解并稀释至刻度,摇匀;精密量取5ml,置10oml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照紫外可见
盐酸西替利嗪片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液对照品溶液取盐酸西替利嗪对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液测定法取供试品溶液与对照品
盐酸西替利嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置10oml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在23nm的波
盐酸西替利嗪滴剂
性状本品为无色至微黄色的澄清液体。鉴别(1)取本品适量,用水稀释制成每1ml中含20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收,在218nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本
关于盐酸左西替利嗪片的不良反应和禁忌介绍
1、用法用量 : 口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次一片。 2~6岁儿童,每日一次,每次半片。 2、不良反应: 本品可使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。 3、禁忌: 禁用于对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。 禁用于肌酐清除率
盐酸西替利嗪片的基本性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后,显白色或类白色。
盐酸西替利嗪片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置100ml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收,在218nm的波长处有最小吸收(2)在含
盐酸西替利嗪片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片(薄膜衣片除去包衣),精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪10mg)置100ml量瓶中,加水适量,超声使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,取续滤液对照品溶液取盐酸西替利嗪对照品适量,精密称定,加水溶解并定
盐酸西替利嗪片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置100ml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在231nm的波长处有最大吸收,在218nm的波长处有最小吸收(2)
盐酸西替利嗪片可以长期服用吗?
盐酸西替利嗪片一般不建议长期服用。 盐酸西替利嗪片是一种抗组胺药物,主要用于治疗过敏症状。虽然它对中枢神经系统的影响较小,但长期服用可能会导致一些不良反应,如嗜睡、头痛、头晕等。此外,长期服用还可能对肝脏功能造成影响。
盐酸西替利嗪口服溶液
性状本品为无色的澄清液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值应为38~5.8(通则0631)。其他应符合口服溶液剂项下有关的各项规定(通则0123)含量测定照高效液相色谱法(通
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
盐酸西替利嗪片的类别及贮藏方法
类别同盐酸西替利嗪。规格10mg贮藏遮光,密封,在干燥处保存
盐酸西替利嗪片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后,显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置100ml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测
关于盐酸莫雷西嗪片的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
盐酸西替利嗪的检查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.2~1.8溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显色,与黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深氰化物取本品1.0g,依法检查(通则0806第一法),应符合规定。有关
概述西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊的药代动力学
1、吸收:西嗪伪麻缓释胶囊中的盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱的生物利用度与该两种物质单独使用(5mg西替利嗪与120mg伪麻黄碱)的生物利用度并无不同,在本品中两者配伍后对生物利用度没有影响。单次服用本品1粒,西替利嗪达到峰值的时间Tmax为2.6±0.9h,血浆浓度峰值Cmax为138.1±29.
简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学
1、药代动力学 原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。 2、贮藏 遮光,密闭保存。 3、包装 铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。
盐酸西替利嗪片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后,显白色或类白色。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸西替利嗪40mg),置100ml量瓶中,加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过;精密量取续滤液2ml,置50m量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学
据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。 左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口