上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展

中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作,首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾(CuI=CF2)物种,提出了基于铜(I)二氟卡宾的亲核加成反应机制,开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成,可以利用廉价易得的反应组分,如烯醇硅醚、大宗原料烯(炔)丙基溴代物和溴二氟醋酸钾,以低至0.2mol%的铜催化剂载量高效合成含氟分子,为含氟有机化合物的高效简便合成提供了新思路,并为铜二氟卡宾化学奠定了理论基础。近期,相关研究成果发表在《自然-化学》(Nature Chemistry,DOI:10.1038/s41557-023-01236-8)上。二氟卡宾是重要的反应中间体。从逆合成分析角度来看,如果二氟卡宾具有类似于传统非氟卡宾中间体的反应多样性,将会成为一个重要的合成子,被广泛应用于具有特殊性能、结构各异的含氟医药、农药和材料分子的高效合成中。然而,二氟卡宾固有的亲电性却使其反应类型相当有限,且其活泼的反应性使......阅读全文

简述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药理毒理

  1、药效学  按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能够提高对哮喘症状的控制,减少其它药物,如急救用支气管扩张剂的使用,并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比,其副作用的发生率和严重程度明显较低。  2、临床前安全性 

丙酸氟替卡松的检查及鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至

简述二氟二氯甲烷的急救措施

  1、吸入:  (1)浓度超过10,000ppm会影响中枢神经,症状可能包括轻微的鼻子、喉咙、上呼吸道刺激、轻微头痛、眼花、晕眩和嗜睡。  (2)会发生口语不清、耳鸣、不安(40,000ppm浓度)和动作不协调(大约100,000ppm)这些影响随着浓度增加而变的更明显。  (3)更严重暴露可能引

二氟尼柳的检查方法

有关物质Ⅰ照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m中约含50g的溶液色谱条件采用硅胶GF254薄层板,以正己烷-二氧六环冰醋酸(85:10:5)为展开剂。测定法吸取供试品溶液与对照溶

关于二氟尼柳的简介

  二氟尼柳,化学名称为5-(2,4-二氟苯基)水杨酸,是一种有机化合物,化学式为C13H8F2O3,对轻度和中度疼痛具有止痛作用,能够缓解关节炎、类风湿性关节炎等引起的疼痛,用法类似于阿司匹林,作用时间长。  一、基本信息  化学式:C13H8F2O3  分子量:250.198  CAS号:249

首例无需酸稳定的中性硼氧双键化合物合成

  作为有机酮(R2C=O)的类似物,硼氧双键化合物(R-B=O)非常不稳定,至今还未能被成功合成。由于硼和氧的电负性差异相当大,导致硼氧双键高度极化,很容易按头尾相接的方式发生分子间的反应形成非常稳定六元环(RBO)3。为了阻止此分子间的反应,人们用路易斯酸或质子酸来和氧作用以稳定硼氧双键化合物。

化学家创造出彩虹色有机分子,可用于医疗等领域

稠合碳环具有独特的光电特性,一类被称为并苯的分子链经调节可发出不同颜色的光,这使它们成为有机发光二极管的理想候选者。并苯发出的光的颜色由其长度决定,但随着分子变长,它们也变得不稳定。美国麻省理工学院的化学家开发出一种新方法,可使苯分子更稳定,并能合成不同长度的并苯。他们成功造出了发射红色、橙色、黄色

二氟二氯甲烷的基本信息介绍

  二氯二氟甲烷,又名氟利昂-12,是一种有机化合物,化学式为CCl2F2,可用作制冷剂、灭火剂、杀虫剂和喷射剂,也是氟树脂的原料。  熔点:-158℃  沸点:-29.8℃  闪点:11℃  折射率:1.169  临界温度:111.8℃  临界压力:4.12MPa  饱和蒸气压:568kPa(20

使用丙酸氟替卡松气雾剂的不良反应介绍

  某些病人出现口腔和咽部白色念珠菌感染(真菌性口腔炎)。这样的病人于吸入本药后,应该用水漱口。可在继续吸入丙酸氟替卡松的同时,局部用抗真菌药治疗白色念珠菌感染。某些病人吸入丙酸氟替卡松可能引起嗓音嘶哑,吸入后即用水漱口可能是有益的。与其他吸入疗法一样,给药后可能出现支气管痉挛,此时应立即吸入速效支

简述丙酸氟替卡松乳膏的药理作用

  丙酸氟替卡松是一高效,具有局部抗炎作用的糖皮质激素,经皮给药后,对HPA轴的抑制作用很弱,因此,其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用,但口服作用弱,可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用,丙酸氟替卡松无预期外激素

关于丙酸氟替卡松乳膏的用法用量介绍

  1、规格 :  (1)15g:7.5mg(0.05%)  (2)30g:15mg(0.05%)  2、用法用量:  湿疹/皮炎 :成人及一岁以上(含一岁)儿童,每日一次将一薄层乳膏涂于患处。  其它适应症:每日两次将一薄层乳膏涂于患处。使用持续时间应每日使用本品直至疾病症状得到控制。用药频率应控

使用丙酸氟替卡松气雾剂的注意事项介绍

  哮喘的控制应按照阶梯治疗原则进行,病人的情况应通过临床和肺功能试验进行监测。如需增加速效吸入型β2-激动剂以减轻症状,则表明对哮喘控制的恶化。在这种情况下,应重新评估病人的治疗方案,并应考虑增加抗炎治疗(例如,吸入更高剂量的或口服一个疗程的皮质激素)。严重恶化的哮喘必须采取常规治疗方案。在对哮喘

关于丙酸氟替卡松乳膏的用药禁忌介绍

  孕妇及哺乳期妇女用药 :孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。  儿童用药:1岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量并避免长期持续使用本品。  药物相互作用:尚不明确。  药物过量 :局部应用本品有可能吸收足够的量而产生全身反应。急性过量几乎不可能发生。慢性过量应用或误用可引起肾上腺皮质

卡莫氟的不良反应及药物相互作用

  不良反应  偶有引起白质脑病可能,出现言语、步行、意识、知觉等障碍及记忆力下降,需镇加观察。造血系抑制不明显,消化道反应可有食欲不振、恶心呕吐等。有时有腹泻、口炎、腹部不适感等。偶可致肝、肾功能异常,部分病例有尿频、尿急、尿痛,尿频是由于其一种中间代谢产物刺激脑干排尿反射中枢所致;少数患者可有明

关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的用法用量介绍

  辅舒酮®吸入气雾剂只能经口腔吸入。对吸气和吸药同步进行有困难的病人可以借助储雾罐。  病人应该注重辅舒酮®吸入气雾剂用于预防性的治疗,即使无症状也应该定期使用。用药后4至7天内显效。  成人及16岁以上的儿童:每次100至1000微克,每日2次。通常为每次两揿,每日两次。  应以病情的严重程度给

关于丙酸氟替卡松乳膏的毒理研究介绍

  遗传毒性 :丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验,E.coli变异,S.cereviseiae基因转变试验,中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。  生殖毒性 :生殖毒性试验结果显示,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/k

育亨宾的作用机理介绍

  盐酸育亨宾能通过扩张人茎动脉,增加阴茎海绵体窦血流量,使阴茎充血勃起。盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用,增加性欲。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。[1]

育亨宾的作用机理介绍

  盐酸育亨宾能通过扩张人茎动脉,增加阴茎海绵体窦血流量,使阴茎充血勃起。盐酸育亨宾还能产生心理上的兴奋作用,增加性欲。少量应用时,可使会阴部肿胀,刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。[1]

咪唑立宾的不良反应

1.主要有腹痛、食欲不振、白细胞减少、红细胞或血小板减少、皮疹、药热等不良反应。2.有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等感染。3.肝、肾功能异常,个别严重者可出现急性肾衰竭。

咪唑立宾的基本信息

药品名称咪唑立宾片外文名MizoribineTablets主要适用症抑制肾移植时的排异反应用法用量初用量为2-3mg/kg体重/日不良反应尚不明确。主要用药禁忌对本剂有严重过敏症既往史患者。剂    型片剂批准文号进口药品注册证号H20140243

咪唑立宾的适应症

用于抑制肾移植时的排异反应,其效果与硫唑嘌呤相当,而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。

咪唑立宾的适应症

用于抑制肾移植时的排异反应,其效果与硫唑嘌呤相当,而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。

咪唑立宾的特点和用途

咪唑立宾(Mizoribine)为咪唑核苷类抗代谢药,可抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(cMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,阻止增殖的淋巴细胞由G0期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆性B淋巴细胞和记忆辅助性T淋巴细胞的产生,延长移植物的

咪唑立宾的基本信息

药品名称咪唑立宾片外文名MizoribineTablets主要适用症抑制肾移植时的排异反应用法用量初用量为2-3mg/kg体重/日不良反应尚不明确。主要用药禁忌对本剂有严重过敏症既往史患者。剂    型片剂批准文号进口药品注册证号H20140243

二氟尼柳的鉴别方法

(1)取本品约2mg,加乙醇10ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显深紫色(2)取本品,加0.lmol/L的盐酸乙醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含20gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在251nm与315nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为4.2~4.6(3)本品的红外光吸收

二氟尼柳胶囊的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mol/L三羟甲基氨基甲烷缓冲液(取三羟甲基氨基甲烷121g加水溶解并稀释至9000ml,用25%枸橼酸溶液调节pH值至7.2,并用水稀释至10000m)9ooml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样。供试

二氟尼柳的基本性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解;在三氯甲烷中微溶在水中几乎不溶。

二氟尼柳胶囊的检查方法

溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mol/L三羟甲基氨基甲烷缓冲液(取三羟甲基氨基甲烷121g加水溶解并稀释至9000ml,用25%枸橼酸溶液调节pH值至7.2,并用水稀释至10000m)9ooml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样。供试

二氟尼柳的含量测定方法

取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80ml溶解后,加水10ml与酚红指示液(取酚红0.1g,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.4ml、90%乙醇5ml,微温使溶解,用20%乙醇稀释至250ml,即得)8~10滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1m的氢氧化

关于二氟尼柳的药品简介

  一、体内过程  口服吸收好,2-3小时血液浓度达峰值,血浆蛋白结合率为90%,在体内不被代谢,主要以结合型药物从尿中排泄,少量从乳汁排出。  二、适应症  主要用于轻、中度疼痛的镇痛,如关节炎、腕、踝关节的扭伤、小手术、肿瘤等疼痛。  用法用量  口服给药,骨关节炎首次0.5g,以后每次0.25