利培酮口服液的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但......阅读全文
硝酸咪康唑胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t 1/2β)约为0.4小时,血消除半衰期(t 1/2α)约为2.1小时,终末半衰期(t 1/2β)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、
关于异福片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大
巯丙醇注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服不吸收。肌注后30~60分钟血药浓度达高峰,维持2小时。4小时后几乎完全代谢降解和排泄。动物注射本品后尿内中性硫含量排泄迅速增多,其中约50%是由于注射本品的结果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。 贮藏 遮光,密闭保存。
头孢羟氨苄胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品吸收良好,空腹口服0.5g后血药峰浓度(Cmax)达13.65μg/ml,达峰时间(Tmax)1.36小时。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t 1/2β)为2.25小时。食物对血药峰浓度和t 1/2β均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但维
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等
倍他米松片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品极易由消化道吸收,其血浆t 1/2为190分钟,组织t 1/2为3日。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低。 贮藏 遮光,密封保存。
氯芬黄敏片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收快,完全。血药浓度6小时左右达峰值,要经肝脏代谢,代谢产物主要经肾排出。人工牛黄可通过胎盘屏障。 贮藏 密封保存(10~30℃)。
奥沙普秦片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟
骨化三醇软胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收 骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0 ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。 分布 单剂量口服本品0.5 ug,2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.
布地奈德气雾剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平
美索巴莫片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时,消除半衰期(t 1/2)为0.9~2小时。连服本品3日,在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物,停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。 贮藏 遮光,密封保存。
吗啡阿托品注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射液后迅速吸收,一次给药镇痛作用可持续4~6小时,吗啡在体内代谢,阿托品部分水解代谢,随后由尿液排泄。吗啡可透过胎盘到达胎儿循环并进入乳汁。 贮藏 避光,密闭保存。
可乐定透皮贴片的药代动力学及贮藏
药代动力学 可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24
氨甲环酸胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%
尼群洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小
红霉素肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服红霉素碱吸收后,主要与血浆蛋白结合,并很快广泛分布于体液中。红霉素不易透过血脑屏障,但当脑膜有炎症时,则可进入及脊液。可透过胎盘屏障,但浓度较低。红霉素可以通过乳汁分泌。肝功正常情况下,红霉素集中在肝脏中从胆汁中排泄,但肝功能异常时,胆汁的排泄情况不详。红霉素主要经胆汁排泄,部
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95
甘利欣胶囊的药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物影响,本品具有肠肝循环,其体内过程复杂,给药后8~12小时血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,且其结合率受血浆蛋白的浓度影响,故血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排出,20%从呼吸道以二氧化碳形式排出
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
利培酮胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物研细,取适量(约相当于利培酮5mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量
利培酮的含量测定方法
取本品0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml振摇使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液相当于20.52mg的C23H27FN4O2
利培酮片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于利培酮mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶
利培酮的鉴别方法
(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取鉴别(1)项下供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处
利培酮片的性状介绍
1mg 利培酮片为白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色; 2mg 利培酮片为淡橙色薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
利培酮的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为169~173℃,熔距不得过2℃。
关于安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。 分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时的血
概述辅舒酮的药代动力学
静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。 1、吸收: 在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸