简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。......阅读全文
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h，肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出，少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统，并维持较高的组织浓度，给药后2～24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2～3天可达稳态血药谷值。
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/mL；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
简述替曼汀的药代动力学
替曼汀口服不易吸收，肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后，替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度，平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高，分别为45
关于利维霉素的药代动力学介绍
本品易被胃酸破坏，肌内注射吸收迅速，15～30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中，胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中，易透入有炎症的组织中，本品难以透过血脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浓度的1%～3%，脑膜炎患者的脑脊
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂，3～4.5h起效，2～4h达峰，最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646～5.074μg/ml。母体药物t1/23～6h。生物利用度因剂型而不同，从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度，由于不同个体间胃液的酸度差异很大，因此，口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘，半衰期为36小时。本品吸收较快，口服2～3小
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收，2～4h达血药浓度峰值，连续服用5～6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%，9%分布于血细胞中，分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官，原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底，1～2小时后达药浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量（5～20mg）成比例增加。 ⒊在稳定状态下，口服5mg~10mg每日
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%，血药浓度随口服剂量（5-20mg）成比例增加。 在稳定状态下，口服5m
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后，2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（可高出血浓度达50 倍），提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述阿奇霉素颗粒的药代动力学
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后，吸收较好，生物利用度为50%，进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高，达峰时间1.19±0.49小时，峰浓度8.06±2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，蛋白结合率86%，消除较慢，消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
简述盐酸替罗非班的药代动力学
在0.01-25μg/ml的浓度范围内，替罗非班与血浆蛋白结合率不高，其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。 分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况，表明其放射性主要来自未改变的替罗非班，循
简述万古霉素的药代动力学
本品口服不吸收,单剂静脉滴注400mg,滴注完毕即达到血药峰浓度（cmax）25.18mg/L, 8小时血浓度平均为1.90mg/L,有效血浓度可维持6～8小时。单次静脉滴注800mg,高峰血浓度平均为50.07mg/L。本品可广泛分布于身体各种组织体液,但不易进入脑组织中,在胆汁中的量亦甚微。
简述硫酸卷曲霉素的药代动力学
本品口服不吸收，须注射给药。本品在尿中浓度甚 高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2 小时达血药峰浓度(Cmax)，为20～40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3～6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出， 12小时内经尿排出给药量的50%～60%；少量可经胆汁排 出。肾功能
简述庆大霉素碳酸铋胶囊的药代动力学
硫酸庆大霉素口服后吸收很少，在胃肠道中达高浓度，主要以原形随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合，主要分布于细胞外液，也可通过胎盘进入胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出。碱式碳酸铋口服仅
简述羟氨苄青霉素的药代动力学
口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6
简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学
盐酸萘替芬：健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏，约有6%的剂量被吸收，盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄，半衰期约为2～3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。 酮康唑：在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏，剂量80mg/天，连用28天，血中未
简述替利霉素的药理作用
1.替利霉素可与50S核糖体亚单位结合，阻止肽链延伸，抑制细菌的蛋白合成。其C3-红霉支糖位置的酮官能团可避免耐MLSb的菌株产生耐药性，并可能增强对耐红霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸稳定性优于其他大环内酯类药。 2.替利霉素对革兰阳性球菌具有突出的活性。在浓度
简述替利霉素的物化性质
1、基本信息 中文名称： 替利霉素 中文别名：泰利霉素；红霉酮(特利霉素) 英文名称：Telithromycin 英文别名：KETEK；(1R,2R,4R,6S,7R,8R,10R,13R,14S)-7-[(2S,3R,4S,6R)-4-Dimethylamino-3-hydroxy-6
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全，健康志愿者口服200mg尼美舒利后，Cmax为12.19±2.02 mg/L，达峰时间为1.22～2.75小时，其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后，Cmax为7.28±0.72 mg/L，达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主