利培酮口服液的药代动力学及贮藏

药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但......阅读全文

利培酮胶囊的性状及鉴别方法

性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在253nm的波长处有最小吸收。

利培酮口服溶液的鉴别及检查方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为2.5~4.0(通则0631)颜色取本品,与黄色2号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深有关物质照髙效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液量取本品5ml,置10ml量瓶中,用流动相

利培酮的鉴别方法

(1)取本品与利培酮对照品各适量,分别加流动相超声使溶解并稀释制成每1ml中约含20g的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取鉴别(1)项下供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在277nm的波长处

利培酮的含量测定方法

取本品0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml振摇使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液相当于20.52mg的C23H27FN4O2

利培酮胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物研细,取适量(约相当于利培酮5mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏度溶液精密量

利培酮的基本性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末本品在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为169~173℃,熔距不得过2℃。

利培酮片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于利培酮mg),置10ml量瓶中,加流动相适量,超声使利培酮溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,滤膜滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶

美索巴莫片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时,消除半衰期(t 1/2)为0.9~2小时。连服本品3日,在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物,停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。  贮藏  遮光,密封保存。

奥沙普秦片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟

可乐定透皮贴片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24

丙硫氧嘧啶片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。  贮藏  遮光,密闭保存,过期请勿使用。请放在儿童不宜接触的地方。

盐酸伊托必利胶囊的药代动力血及贮藏

  药代动力学  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  贮藏  密闭、遮光,在干燥处(10~

甲磺酸培氟沙星的药代动力学

  据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的

概述卡培他滨片的药代动力学

  卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。  生物活化:  卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶

关于美罗培南的药代动力学介绍

  健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为:500mg剂量组52mg/mL,1g剂量组112mg/mL,静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后,得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL,静脉输注500mg美罗培南6小时后,血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志

硫酸锌口服液的药代动力学及用法用量

  药代动力学  锌在十二指肠与小肠吸收,胃吸收少,入血后绝大部分与血清蛋白结合,主要由粪便排出,微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。  用法用量  成人常用量,治疗量:口服一日300mg(含锌量68mg),分3次服;长期服用剂量可根据血浆锌浓度不高于30.6μmol/L调整。中国营养学会(198

脾氨肽口服液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  免疫调节药。溶血空斑及迟发型变态反应等实验表明,本品具有双向免疫调节作用,可增强或抑制体液免疫和细胞免疫功能。异硫氰酸免疫荧光法表明,本品可增加辅助性T细胞数。  药代动力学  尚不明确。

氯化钾口服液的药代动力学

  氯化钾口服后可迅速被胃肠道吸收。钾90%从肾脏排泄, 10%随粪便排出。

氟尿嘧啶口服液的药代动力学

  本品吸收不规则,但制成多相脂质体剂型后,由于淋巴定向性和对癌细胞的亲和性,故在网状内皮系统、瘤体和脑的分布量增加,而且在体内作用时间也延长,从而提高了疗效,降低剂量,减轻了毒副作用。

硫酸锌口服液的药代动力学

  锌在十二指肠与小肠吸收,胃吸收少,入血后绝大部分与血清蛋白结合,主要由粪便排出,微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。

关于普罗帕酮的药代动力学介绍

  口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体

盐酸胺碘酮胶囊的药代动力学

  口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为 50 %,表观分布容积大约 60L /kg ,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中 62.1 %与白蛋白结合, 33.5 %可能与 β 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。

关于扑米酮的药代动力学介绍

  口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2

盐酸胺碘酮片的药代动力学

本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血

关于胺碘酮的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)

盐酸伊托必利胶囊的药代动力学及包装

  药代动力学  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。  包装  铝塑包装,每板10粒,每盒1

简述氟桂利嗪的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

利巴韦林含片的药代动力学

  口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在

概述贝那普利的药代动力学

  口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

关于利维霉素的药代动力学介绍

  本品易被胃酸破坏,肌内注射吸收迅速,15~30min达血浆峰浓度。 本品吸收后广泛分布于组织、体液和体腔中,胸腹腔和关节腔液中药物浓度约为血浓度的50%。本品不易进入眼、骨组织、无供血区和脓肿腔中,易透入有炎症的组织中,本品难以透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浓度的1%~3%,脑膜炎患者的脑脊