简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小时后可达峰浓度。1200mg剂量的峰浓,谷浓分别为907ng/ml和194ng/ml,机体总清除率为10~18L/h,口服生物效价为12%~20%。游离药物与血浆蛋白适度结合,结合率为29±2%。每次静注给药约有10%的药物以原形由尿排出,肾清除率为1.5±0.2L/h,分布容积为18~19L/kg。 对利福布丁Ⅰ、Ⅱ期临床试验有关药动学资料进行回顾性分析,发现女性对本品具有较高的吸收率,按体重调节剂量其表面分布容积的差别消失。......阅读全文
简述利福布丁的药代动力学
给18位患者服用本品研究其药动学。6名患者口服不同剂量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通过静脉注射用碳-14标记的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次给药后72h收集血样和尿样。血浆浓度数据由二室开放模式描绘,半衰期为36小时。本品吸收较快,口服2~3小
简述利福布丁的物化性质
1、基本信息 中文名称:利福布汀 中文别名:利福布汀(安莎霉素);利福布丁;螺哌啶利福霉素S; 英文名称:rifabutin 英文别名:Rifabutin;4-deoxo-3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidaz
简述利福布丁的药物相互作用
利福布汀对CYP3A酶有诱导作用,因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韦、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等经CYP3A酶代谢的药物的血药浓度,从而降低其疗效;另一方面,对CYP3A酶有抑制作用的药物如氟康唑、克拉霉素等会使利福布汀的血药浓度升高,增加不良反应发生的危险。因此利福布汀避免与上述药物同时服
关于利福定的药代动力学介绍
利福定在胃肠道中吸收良好。吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;该品可穿过胎盘。利福定为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率为80~91%。口服后1.5~4小时血药浓度
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
关于利福布丁的基本信息介绍
利福布丁(rifabutin)化学名:4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S,紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm。分子式为C46H62N4O11,分子量为847.00500,密度为1.339g/cm3,熔点为169-
关于利福布丁的注意事项介绍
警告: 利福布汀胶囊不能用于活动性肺结核患者鸟-胞内分枝杆菌复合体感染的预防。活动性肺结核病人单独服用利福布汀有可能导致肺结核发展成为对利福布汀和利福平都具有耐药性。没有证据表明利福布 汀可以有效预防结核杆菌。 其他注意事项: 1、由于利福霉素类对肝药酶有诱导作用,可能导致肝功能异常,应用本
关于利福布丁的点评分析介绍
本品是一种半合成利福霉素类抗生素,与利福平有相似的结构和活性。临床主要用于艾滋病患者鸟分枝杆菌感染综合征、肺炎、慢性及抗药性肺结核。对结核病的疗效较好,一项多中心、开放的临床试验中,39例有多种抗药性的结核患者应用本品治疗,每天450~600mg,连续12个月,结果细菌学清除率为60.1%。一项
使用利福布丁的不良反应介绍
适应症:AIDS(艾滋)病人鸟分枝杆菌感染综合征,肺炎,慢性抗药性肺结核。 用法用量:口服,每次服150mg~300mg,每日1~2次。 不良反应:国外临床研究表明:利福布汀胶囊具有良好的耐受性。利福布汀组有16%的患者由于不良反应停止治疗,而安慰剂组为8%。停用利福布汀的主要原因有:皮疹(
关于福辛普利钠片的药代动力学介绍
福辛普利钠片绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响,在胃肠粘膜和肝脏迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度(Cmax)的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素I升压反应的最大抑制作用相一致,给药后3至6小时抑制作用达高峰。 肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量本品,福
概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药代动力学
利福平 利福平空腹吸收好,进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h 血浆药物浓度达到峰值,吸收后广泛分布于全身;除脑膜炎时,脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L,蛋白结合率高达80%。本品去乙酰化反应后,成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄,且本品有肠肝循
简述苯甲酸利扎曲普坦的药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(cmax)大约1~1.5小时(tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲
简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
代动力学: 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
关于异福片的药代动力学
本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
简述类克(英夫利昔单抗)的药代动力学
1、类克(英夫利昔单抗)的药代动力学: 单次静脉输注本品3-20 mg/kg,最大血清药物浓度与剂量呈线性关系。稳态时的分布容积与剂量无关,说明本品主要分布于血管腔隙内。类风湿关节炎治疗剂量为3 -10 mg/kg和克罗恩病治疗剂量为5 mg/kg时的药动学结果中值显示,本品半衰期为7.9-9
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3~4小时,作用半衰期为6~9小时,有效作用时间6~10小时,口服后经胃肠道迅速吸收,约50%以原型药从尿中排泄,40%从粪中排泄,长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂,具有保钾利尿和抗高血压等协调作用,兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,对肾小管远端和近端
关于利福布丁的化合物相关药品详细简介
【通用名称】 利福布汀胶囊 【英文名称】 Rifabutin Capsules 【汉语拼音】 Li Fu Bu Ting Jiao Nang 1、成份: 化学名:4-N-异丁基螺哌啶利福霉素S(4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S) 其它名称:利福
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
甘利欣胶囊的药代动力学
本品口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物影响,本品具有肠肝循环,其体内过程复杂,给药后8~12小时血药浓度达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,且其结合率受血浆蛋白的浓度影响,故血药浓度变化与肠肝循环和蛋白结合有密切关系。约70%通过胆汁从粪便中排出,20%从呼吸道以二氧化碳形式排出
奥沙利铂的药代动力学
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。