乙酰水杨酸片的药动学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓......阅读全文
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经肝脏代谢,主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。 磷酸可待因片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小
硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2~4h,口服后生物利用度为87%,食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢,有首过效应。经肾排泄,原形药清除半衰期为25min。
泰素帝的药动学
按剂量100mg/m2静滴本品约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β 为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使本品在体
抗雌激素的药动学
本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基
阿司咪唑的药动学
口服后吸收甚快,给药后1~4小时血药浓度达峰值,但作用慢,3~4日后方显效。蛋白结合率达96%,由于它的作用时间长,停药后可维持作用达数周,给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。半衰期平均为1.6±0.7日。本品在肝内代谢,通过胆汁随粪便排出体外。
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
关于硫酸特布他林片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/m
关于盐酸芬氟拉明片的药理药动学介绍
一、药物相互作用: 1.忌与单胺氧化酶制剂合用。 2.对肥胖伴有高血压和糖尿病患者,在与降血压或降血糖药合用时,可产生协同作用,应适当减少剂量。 二、药理毒理: 苯丙胺类食欲抑制剂。具有中枢兴奋作用,但强度较弱。可使血压下降,亦能增加周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖,还有降低甘油三酯、胆
关于盐酸氟奋乃静片的药理药动学介绍
一、药物过量: 中毒症状:超剂量可致严重的锥体外系反应,主要表现为角弓反张,扭转痉挛、强烈震颤,运动不能,吞咽困难等。 处理:立即停药,吞服大量药物者应及时洗胃,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 二、盐酸氟奋乃静片的药理毒理: 本品属哌嗪类吩噻嗪,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺受体
关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠—钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。 2、药代动力学: 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时
关于盐酸伊托必利片的药理药动学介绍
1、药物相互作用 与抗胆碱药,具有肌肉松弛作用的药物(安定类,氯唑沙宗等)联合应用,可相互抵消作用。 2、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 3、药理毒理 具多巴胺D
长效心痛定片的药理毒性及药代动学
药理毒理 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉
关于美沙拉嗪肠溶片的药理药动学介绍
1、美沙拉嗪肠溶片的药物相互作用:若在服用本品同时服用氰钴胺片,将影响氰钴胺片的吸收。 2、药物过量:逾量的研究数据不多,一位3岁儿童误服本品2g,经催吐和服活性炭治疗未发生意外。逾量使用的危险罕见。 3、药理毒理:美沙拉嗪肠溶片在包肠衣后于肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑
关于洛索洛芬钠片的药理药动学介绍
1、药理毒理 药理作用:本品为非甾体类消炎镇痛药,具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用,尤其镇痛作用很强。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。 2、药代动力学 据文献报道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,还有trans-OH体(活性代谢物)。到达最高
关于复方乙酰水杨酸片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 本品中乙酰水杨酸易透过胎盘,考虑到可能对胎儿造成的影响,故孕妇不宜应用。哺乳期妇女服用本品后在乳汁中乙酰水杨酸可达一定浓度,故长期大剂量应用时有可能引起乳儿的出血倾向等不良反应。 2、儿童用药: 儿童患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应;急性发热性疾病,
关于复方乙酰水杨酸片的药理毒理介绍
为一复方解热镇痛药。其中乙酰水杨酸和非那西丁均具有解热镇痛作用,能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用;乙酰水杨酸通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用,乙酰水杨酸还有抑制血小板聚集作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高
服用复方乙酰水杨酸片的注意事项
1.6岁以下儿童及年老体弱者慎用。 2.有哮喘及其他过敏反应者,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者,痛风患者,心、肝、肾功能不全者,血小板减少者及其他出血倾向者应慎用。 3.长期大量应用时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 4.交叉过敏反应:对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一
使用复方乙酰水杨酸片的不良反应
本品为由乙酰水杨酸和非那西丁为主所组成的复方片剂。乙酰水杨酸较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失;长期或大量应用时可发生胃肠道出血或溃疡;在服用一定疗程后可出现可逆性耳鸣、听力下降;少数病人可发生哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克等过敏反应,严重者可致死亡;
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
雷替曲塞的药动学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后,药物浓度与时间呈三室模型,Cmax的平均值为833 μg/L,AUC为1090 μg/L.h,分布相半衰期T1/2为0.8~3 h,最终消除半衰期T1/2γ为8.2~105 h,与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出,患
氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口