乙酰水杨酸片的药动学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓......阅读全文
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1~2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5-1.04±1.264mg2.25±0.840.8
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给
关于萘普生钠缓释片的药理药动学介绍
1、药物过量 过量服用会出现眩晕、消化不良、胃烧灼痛、恶心、呕吐等症状。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。 2、药理毒理 本品为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用。 3、药代动力学
关于炔诺孕酮炔雌醚片的药理药动学介绍
一、炔诺孕酮炔雌醚片的药理毒理: 避孕药。本品通过抑制丘脑下部-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵,达到长效避孕作用。在复方口服避孕片中长效雌激素起主要抗生育作用,而孕激素起防止子宫内膜增生,使之转化为分泌期然后脱落,导致撤退性出血形成周期性改变。 二、炔诺孕酮炔雌醚片的药代动力学: 本品为长效口
关于硫酸沙丁胺醇控释片的药理药动学介绍
1、药理毒理: β2-肾上腺素受体激动剂。本品能选择性作用于支气管平滑肌β2-肾上腺素受体,其作用机理部分是通过激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP的合成,从而松弛平滑肌。在治疗哮喘剂量下,对心脏的激动作用较弱。 2、药代动力学: 本品是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控
枸橼酸他莫昔芬片的药理药动学介绍
1、枸橼酸他莫昔芬片的药理毒理: 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-R
关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,从而降低痰液粘度;还可促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。 2、药代动力学 盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全,达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%,从血液至组
关于盐酸曲马多缓释片的药理药动学介绍
1、药理毒理 盐酸曲马多主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。无致平滑肌痉挛作用。在推荐剂量下,不会产生不良反应项下所列的不常见的呼吸抑制作用,对血流动力学亦无显著影响。耐药性和依赖性很低。动物试验未发现曲马多的致畸性。 2、药代动力学 口服后,本品经胃肠道的吸收迅速完全,分布
简述α肾上腺素受体激动药的药动学
α肾上腺素受体激动药口服无效,口服后因收缩胃黏膜血管而极少被吸收,加之受到碱性肠液的破坏以及肠道与肝脏的代谢。不能皮下注射或肌内注射,由于强烈收缩血管,易致局部组织缺血坏死,固有“打到哪里,烂到哪里”之称。可静脉注射,但药物作用持续时间短暂,故临床常用静脉滴注给药。与内源性NA类似,进入体内的外
氰钴胺素的药动学的相关介绍
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
复方乙酰水杨酸片的不良反应有哪些
本品为由乙酰水杨酸和非那西丁为主所组成的复方片剂。乙酰水杨酸较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失;长期或大量应用时可发生胃肠道出血或溃疡;在服用一定疗程后可出现可逆性耳鸣、听力下降;少数病人可发生哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克等过敏反应,严重者可致死亡;
关于复方乙酰水杨酸片的注意事项介绍
1.6岁以下儿童及年老体弱者慎用。 2.有哮喘及其他过敏反应者,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者,痛风患者,心、肝、肾功能不全者,血小板减少者及其他出血倾向者应慎用。 3.长期大量应用时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 4.交叉过敏反应:对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一
乙酰水杨酸片的用法用量及注意事项
用法用量 1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要时每 4小时 1次。②抗风湿,一日 3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如 50—150mg,每 24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次 1g
如何区分乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和水杨酸
对乙酰氨基酚具有芳伯氨基,可以发生重氮化-偶合反应 (分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物的鉴别试验) 亚硝酸 碱性条件下+β-萘酚 对乙酰氨基酚-----------重氮盐--------------------有色偶氮染料 上面这个反应可以鉴别出对乙酰氨基酚来 水杨酸跟乙酰水杨酸(阿司匹林
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓,引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低,高浓度出现于尿中,肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%,部分在体内为各组织(包括肝脏)灭活,t1/2为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。
简述氯维地平的药动学内容
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时,
简述磺胺异恶唑的药动学
磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎
简述磷酸伯氨喹的药动学
口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度约96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度达峰值,约250mg/L。主要分布在肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7-7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药
利福霉素相关药品的药动学
口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高,在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中
合理使用治疗药物的药动学原因
合理使用治疗药物的药动学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!TDM对临床合理用药的指导,主要通过以下几方面来实现。一、获取个体药动学参数通过前面的介绍,我们可看出药动学模型及参数是反映药物体内过程随时间变化
关于麦角胺的药效药动学介绍
1、麦角胺的药效学: 主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,使扩张的颅外动脉收缩,或与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。 2、麦角胺的药动学: 口服吸收少(约为60%)而不规则,吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高
关于安瑞那韦的药-动-学
安瑞那韦吸收迅速,在1~2h内达血药浓度峰值。口服1200mg,bid,3周后其Cmax约为5.36μg·mL-1。表观分布容积约430L,体外蛋白结合率约90%。主要在肝中代谢,通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期T1/2为7.1~10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(