阿德福韦酯的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加溶剂适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取阿德福韦酯对照品适量,精密称定,加溶剂适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。......阅读全文
关于阿德福韦酯胶囊的基本介绍
阿德福韦酯胶囊，适应症为用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。 一、阿德福韦酯胶囊的成份： 本品主要成份为阿德福韦酯。 化学名称：9-[2-[[双[（特戊酰氧基）甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子
关于阿德福韦酯的药典信息介绍
一、基本信息 阿德福韦酯为[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]膦酸二(特戊酰氧基甲基)酯，按无水与无溶剂物计算，含C20H32N5O8P应为97.5%~102.0%。 二、性状 阿德福韦酯为白色或类白色结晶性粉末。 阿德福韦酯在乙醇中易溶，在水中几乎不溶。 三、鉴别
关于阿德福韦酯的基本信息介绍
阿德福韦酯，是一种有机化合物，化学式为C20H32N5O8P，是一种核苷类抗病毒药。 1991年，阿德福韦酯被美国Gilead公司发明。 1998年，专利EP 481214（1992）授权。同族专利有JP 92230694，US 5663159（1997），US 5792756（1998）。
关于阿德福韦酯胶囊的用法用量介绍
患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用阿德福韦酯胶囊。 用法：口服，饭前或饭后均可。 用量：成人（18－65岁）本品的推荐剂量为每日1次，每次10 mg。 治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。 患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
关于阿德福韦酯胶囊过量的症状介绍
每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要地治疗。 如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104 mL/mi
关于阿德福韦酯胶囊的毒理研究介绍
１、慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。 ２、遗传毒性：阿德福韦酯在加和不加代谢活化系统（S9）的条件下，对鼠伤寒沙门氏菌
使用阿德福韦酯的注意事项介绍
一、阿德福韦酯的不良反应 国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）胀气、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良反应为乏力、白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）、脱发（中度）、尿蛋白、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高 二、阿德福韦酯的禁忌 阿德福韦酯禁止用于已经证实对该品任何组
关于阿德福韦酯的贮藏与规格介绍
核苷类抗病毒药。 一、阿德福韦酯的贮藏： 1、阿德福韦酯：遮光，密封，在冷处保存。 2、阿德福韦酯胶囊：密封，在2至20℃的干燥处保存。 3、阿德福韦酯片：密封，25℃以下干燥处保存。 4、阿德福韦酯分散片：避光、阴凉干燥处（不超过20℃），密封保存。 二、阿德福韦酯的制剂与规格：
关于阿德福韦酯片的毒理研究介绍
１、慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量（10mg/天）下的3～10倍。 遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中（有或无代谢活化），阿德福韦酯有致突变作用。
关于阿德福韦酯片的用法用量介绍
阿德福韦酯片用于成人(18-65岁)患者，必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。肾功能正常的患者：本品的推荐剂量为每日1次，每次10 mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。 肾功
简述阿德福韦酯的药物相互作用
阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（＞4000倍）阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2CI9、CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根
不同人群使用阿德福韦酯的简介
１、孕妇及哺乳期妇女用药 未对孕妇和阿德福韦酯对NBV母婴传播的影响进行研究，因此，应该对因而进行预防免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁、哺乳期妇女使用该品应避免受乳 ２、儿童用药 阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。该品不宜用于儿童和青少
关于阿德福韦酯的化合物简介
一、阿德福韦酯的基本信息 化学式：C20H32N5O8P 分子量：501.470 CAS号：142340-99-6 EINECS号：200-001-8 二、阿德福韦酯的理化性质 密度：1.35g/cm3 熔点：98-102ºC 沸点：641℃ 闪点：341.5℃ 折射率：1.
简述阿德福韦酯胶囊的药理作用
作用机制：阿德福韦酯是一种口服抗病毒药。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病
关于阿德福韦酯的物质检查介绍
１、溶液的澄清度与颜色 取阿德福韦酯0.10g，加甲醇10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。 ２、有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 溶剂：0.025mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈（82:18）。 供试品
不同人群使用阿德福韦酯片的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药： １、生育能力 动物研究表明, 阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。 ２、妊娠 阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。 阿德福韦酯静脉给药的动物研究表明有生殖毒性(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。妊娠妇女
简述优贺丁（阿德福韦酯）的药理机理
每日服用优贺500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。 如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。 可以通过血液透析清除优贺丁，优贺丁经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行
使用阿德福韦酯胶囊的不良反应介绍
一、阿德福韦酯胶囊的不良反应： 国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）胀气、腹泻和消化不良。 国内临床研究中不良事件的种类以肝区不适、肝功异常、乏力、血小板减少、头疼、红细胞下降、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等居多，其中与药物相关的不良事件种类有：血小板减少、右上腹
特殊人群使用阿德福韦酯胶囊的简介
１、孕妇及哺乳期妇女用药： 阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。 只有在潜在的受益肯定大于胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。 因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。 本品对孕妇及HBV母婴传播的影响未能进行
关于阿德福韦酯片的药物相互作用
阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（>4000倍），阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根
使用阿德福韦酯片的不良反应介绍
一、阿德福韦酯片的不良反应： 国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高（2.6%）、皮疹（2.5%）、脱发（1.7%）、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常（1
关于阿德福韦酯片的基本信息介绍
阿德福韦酯片，本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。 一、阿德福韦酯片的成份： 本品主要成份为阿德福韦酯。其化学名称为：9-{2-[[双-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}
使用阿德福韦酯片的注意事项介绍
1．病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能至少数月，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2．对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3．使用阿德福韦酯治疗
阿德福韦酯应答不佳恩替卡韦耐药病例报告
病史一般资料：刘某，男性，30岁，未婚，大学文化水平。因“HBsAg阳性10余年，右上腹不适1周”于2005年11月门诊就诊。患者1995年体检发现HBsAg阳性，当时肝功正常，未行诊治及定期复查。此后定期复查肝功正常。1周前患者自觉右上腹不适，来我院门诊就诊。既往史：无特殊。家族史：无传染病及遗传
关于阿德福韦酯片的耐药性的介绍
１、抗病毒活性 在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。 ２、耐药性 对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体
关于阿德福韦酯胶囊的药物相互作用介绍
阿德福韦酯在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时（>4000倍） 阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2，CYP2C9，CYP2CI9，CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物，但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶
关于阿德福韦酯的药代动力学介绍
文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单机口服阿德福韦酯的生物利用度誉为59%，服用0.58-4.00H（中值=1.75h）时，阿德福韦最大血药浓度（cmax）为18.4±6.26ng/mL。AUC0-oo为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除
关于阿德福韦酯胶囊的使用注意事项介绍
1、病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。 2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。 3、使用阿德福韦酯治疗前，
关于阿德福韦酯片的药代动力学介绍
据国外文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ ml。血浆阿德福韦以二房室方式
关于阿德福韦酯胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道：阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后，阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时（范围：0.58