关于阿德福韦酯的基本信息介绍
阿德福韦酯，是一种有机化合物，化学式为C20H32N5O8P，是一种核苷类抗病毒药。 1991年，阿德福韦酯被美国Gilead公司发明。 1998年，专利EP 481214（1992）授权。同族专利有JP 92230694，US 5663159（1997），US 5792756（1998）。 1999年，Gilead公司申请了阿德福韦酯的晶型及晶型制备工艺专利（WO 9904774），该专利保护了Ⅰ型（无水结晶型）、Ⅱ型（水合型）、Ⅲ型（甲醇溶剂化型）、Ⅳ型（富马酸盐或其他有机、无机盐复合物）四种晶型及制备方法。其专利在中国已陆续获得授权。 2002年11月，中国药物研究院提出了一种阿德福韦酯新结晶形态（申请号是CN02148744），这种新结晶形态的阿德福韦酯具有大规模合成或者配制成治疗用制剂所需的性能，对湿、热、光稳定，便于生产、储存，后上市药品，药品名为“代丁”。 [7-8] 2008年，《抗乙肝......阅读全文
阿德福韦酯的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂0.025mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(82:18)。供试品溶液取本品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释
阿德福韦酯的制剂类型
(1)阿德福韦酯片(2)阿德福韦酯胶囊
阿德福韦酯的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
阿德福韦酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于阿德福韦酯0mg),精密称定,置10ml量瓶中,加溶剂适量,振摇使阿德福韦酯溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀对照品溶液取阿
阿德福韦酯的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加溶剂适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液取阿德福韦酯对照品适量,精密称定,加溶剂适量使溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。溶剂、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法
阿德福韦酯的鉴别方法
(1)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含20gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品约50mg,置玛瑙研钵中,加丙酮3~5滴使溶解
简述阿德福韦酯的药理机制
阿德福韦酯在细胞内被磷酸激酶转化为了具有抗病毒活性的二磷酸盐，通过对天然底物二脱氧三磷酸腺苷的竞争作用，抑制HBV聚合酶（逆转录酶），吸收且掺入到病毒DNA，中止其DNA链的延长，由此抑制HBV的复制。其对宿主DNA聚合酶α和γ有轻微的抑制作用。体外对HBV转染肝细胞的IC50是0.2至2.5μ
阿德福韦酯的类别及贮藏方法
类别核苷类抗病毒药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。
阿德福韦酯片的基本性状
本品为白色或类白色片。
阿德福韦酯片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿德福韦酯204g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
阿德福韦酯片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,分别置50ml量瓶中,加溶剂适量,超声使阿德福韦酯溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取阿德福韦酯对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1m中含0.2mg的溶液,必要时置冰浴中超声使溶解溶剂、系统适用性溶
阿德福韦酯胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾人不同的50ml量瓶中,用溶剂冲洗囊壳,洗液并入量瓶中,加溶剂适量,振摇使阿德福韦酯溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿德福韦酯对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1m1中含0.2mg的溶液,
阿德福韦酯胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色粉末。
阿德福韦酯胶囊的鉴别方法
(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每lml中含阿德福韦酯20μg的溶液,滤过,滤液照紫外可分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致、
阿德福韦酯胶囊的检查别方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于阿德福韦酯10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加溶剂适量,振摇使阿德福韦酯溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀对照品溶
阿德福韦酯的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含20gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品约50mg,置玛瑙研钵中,加丙酮3~5滴使溶
使用阿德福韦酯片过量的介绍
１、阿德福韦酯片过量的症状和体征： 大剂量本品(250mg和500mg每日1次，比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高 25～50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。 ２、阿德福韦酯片过量的治疗： 如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以
阿德福韦酯片的类别及贮藏方法
类别同阿德福韦酯。规格10mg贮藏密封,25℃以下干燥处保存。
阿德福韦酯片的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿德福韦酯204g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(
阿德福韦酯胶囊的类别及贮藏方法
类别同阿德福韦酯。规格10mg贮藏密封,在2~20℃的干燥处保存。
阿德福韦酯的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在乙醇中易溶,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含20gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时
阿德福韦酯应答不佳恩替卡韦耐药病例报告
病史一般资料：刘某，男性，30岁，未婚，大学文化水平。因“HBsAg阳性10余年，右上腹不适1周”于2005年11月门诊就诊。患者1995年体检发现HBsAg阳性，当时肝功正常，未行诊治及定期复查。此后定期复查肝功正常。1周前患者自觉右上腹不适，来我院门诊就诊。既往史：无特殊。家族史：无传染病及遗传
阿德福韦酯片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含阿德福韦酯204g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
阿德福韦酯胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每lml中含阿德福韦酯20μg的溶液,滤过,滤液照紫外可分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
阿德福韦酯胶囊的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每lml中含阿德福韦酯20μg的溶液,滤过,滤液照紫外可分光光度法(通则0401)测定,在259nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通
线性离子阱多种解离技术对阿德福韦酯杂质谱的全（三）
图6. 杂质 m/z 388.13的CID和HCD MS2 , MS3谱图 图 7. Sigma-Aldrich所售研究级阿德福韦酯（adefovir dipivoxil）样品中所含杂质的可能结构式 根据丰富的HCD、CID MS2和 MS3 碎片信息（见图7），对鉴定出的杂质化合物进行了
线性离子阱多种解离技术对阿德福韦酯杂质谱的全（一）
前言活性药物成分（API）和成品药的杂质分析是药物研发中不可或缺的一环。杂质的化学结构信息在评估毒性、改进合成途径，以及根据目标成药选择最佳剂型至关重要。 为保证药效与消费者的安全，世界各国的监管机构都制定了药物杂质分析的指引，清楚说明基于日服用量、使用时间，和药物靶标的限量标准。 LCMS 已经成
线性离子阱多种解离技术对阿德福韦酯杂质谱的全（二）
结果与讨论 I. 全扫—Top5 HCD dd MS/MS 与“FISh”ADP 杂质谱分析流程由两次连续的LCMS实验构成。分析目标是为杂质鉴定和结构解析收集尽可能多的信息。第一个 MS 实验包括全扫描和后续的 Top5 HCD 数据依赖MS/MS 扫描（图1）。 接下来，数据通过MassFr
长期口服阿德福韦酯致低血磷性骨软化症伴慢性腰痛...
长期口服阿德福韦酯致低血磷性骨软化症伴慢性腰痛病例报告阿德福韦酯（adefovir）是一种常用的乙型病毒性肝炎（下称乙肝）感染广谱抗病毒药，于2005年在中国上市。据世界卫生组织表示我国每年有33万多例癌症死亡与慢性乙肝病毒感染有关，为预防这些后果，一些患者需要长期服用阿德福韦酯。既往资料显示此药低
乙肝小三阳核苷（酸）类药物治疗的介绍
目前已应用于临床的抗HBV核苷（酸）类药物有5种，我国已上市4种。 ①拉米夫定（lamivudine）：每日1次口服100mg拉米夫定可明显抑制HBV DNA水平。慢性乙型肝炎伴明显肝纤维化和代偿期肝硬化患者经拉米夫定治疗3年可延缓疾病进展、降低肝功能失代偿及HCC的发生率。失代偿期肝硬化患者