拉西地平的制剂类型介绍

拉西地平片杂质I O H3C CH3 L CH3HCO C25H31NO6441.52 (E)-4-[2[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]2,6-二甲基-1,4二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-羧酸乙酯 杂质ⅡLC C26H31NO6453.53 (E)-4-[2[3(叔丁氧基)3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸乙酯杂质ⅢO~O、CH3H,C CH C26H3NO6455.59 (Z)-4-[2-[3(叔丁氧基)-3-氧代丙基1-烯-1-基]苯基]2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸乙酯......阅读全文

拉西地平的类别及贮藏方法

类别钙通道阻滞剂。贮藏遮光,密封保存

拉西地平的主要功能

拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。

使用拉西地平的注意事项

  1、慎用:  (1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。  (2)慢性肾功能不全。  (3)在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。  (4)充血性心力衰竭。  (5)芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。  (6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时

简述拉西地平的药理作用

  为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。

拉西地平的药物不良反应

多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。

拉西地平的药物动力学

口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

使用拉西地平的不良反应

  多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。

概述拉西地平片的药理毒理

  1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作

简述拉西地平的物化性质

  一、基本信息  中文名称:拉西地平  中文别名:(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯  英文名称:diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-

拉西地平片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品细粉

拉西地平片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品10片,分别研细,加无水乙醇适量研磨使溶解,再分别用无水乙醇分次转移至100m量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含拉西地平24pg的溶液。对照品溶液取拉西地平对照品适量,精密称定

简述拉西地平的用法用量内容

  拉西地平每日1次,早餐后口服2mg,1周后如降压达显效水平,则以原剂量维持,未达到显效水平应每周递增2mg,最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平,每日2.5mg,逐渐加至10mg,最大剂量为每日20mg。

拉西地平片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。

拉西地平片的基本性状

本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。

简述拉西地平的用法用量内容

  拉西地平每日1次,早餐后口服2mg,1周后如降压达显效水平,则以原剂量维持,未达到显效水平应每周递增2mg,最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平,每日2.5mg,逐渐加至10mg,最大剂量为每日20mg。

关于拉西地平分散片的用法用量介绍

  1、用法用量  初始剂量为每日1次,每次2 mg。每日应在同一时间服用,最好是在早晨。 对于高血压的治疗应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。  2、不良反应  大规模的临床研究获得的数据(内部及公开)已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。  3、禁忌   对本品中任何成分过敏的

关于拉西地平片的药代动力学介绍

  本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄

拉西地平片的类别及贮藏方法

类别同拉西地平。规格(1)4mg(2)6mg贮藏遮光,密封保存

使用拉西地平片的注意事项

  1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。  2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。  3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。  4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意

概述拉西地平的药物相互作用

  1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。  2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显

拉西地平的性状及鉴别方法

性状本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭无味,遇光不稳定本品在乙酸乙酯中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为175~179℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液

拉西地平片可以长期服用吗?

  拉西地平片可以长期服用。  拉西地平片是一种常用于治疗高血压的药物,属于钙通道阻滞剂类降压药。它通过选择性阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围的血管,从而降低周围血管的阻力,达到降血压的效果。拉西地平片在控制血压至正常范围后,高血压引起的头痛、疲倦或不安、心悸耳鸣等不适可有所缓解。  但是,在使用拉

拉西地平与药物相互作用

1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和

关于拉西地平分散片的注意事项介绍

  特异性研究显示,拉西地平不影响窦房结的自律性,不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此,窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。

关于缓控释制剂的类型介绍

  1、微孔膜包衣片  微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类, PVP 、 PVA 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种

哌拉西林的杂质类型

质AH3CCOOHOH.NHH HNO COOH C23H29N5O8S535.57 4-羧基-a-[2-(4-乙基2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯基乙酰氨基]-5,5-二甲基-2-噻唑烷乙酸杂质DHCHOH NH C39H4N8O10S2848.94 6-[2(R)-[6(S)-[2-(

关于硝苯地平缓控释制剂的药理毒理介绍

  1、药理毒理  硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。  2、药理学  本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预

拉西地平片的适应症有哪些?

  拉西地平片的适应症主要是用于治疗高血压。  这种药物属于钙通道阻滞剂类降压药,可以通过选择性阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围的血管,从而降低周围血管的阻力,达到降血压的效果。拉西地平片在控制血压至正常范围后,高血压引起的头痛、疲倦或不安、心悸耳鸣等不适可有所缓解。  在使用拉西地平片时,建议在医

拉西地平片的性状及鉴别方法

性状本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。