简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。......阅读全文
简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。
拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。
简述拉西地平的用法用量内容
拉西地平每日1次,早餐后口服2mg,1周后如降压达显效水平,则以原剂量维持,未达到显效水平应每周递增2mg,最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平,每日2.5mg,逐渐加至10mg,最大剂量为每日20mg。
简述拉西地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:拉西地平 中文别名:(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯 英文名称:diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-
简述拉西地平的用法用量内容
拉西地平每日1次,早餐后口服2mg,1周后如降压达显效水平,则以原剂量维持,未达到显效水平应每周递增2mg,最大剂量为每日8mg。对照组服用非洛地平,每日2.5mg,逐渐加至10mg,最大剂量为每日20mg。
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
简述硝苯地平的药理作用
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。 (2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。 (3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负
简述尼群地平片剂的药理作用
1、本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2、本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。 3、本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和
简述马尼地平的药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。
简述依拉地平的药理作用
本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显
拉西地平的检查方法
氯化物取本品1.25g,加冰醋酸4.0ml和水3oml,振摇,小心加热至沸腾,冷却,过滤,残渣用10ml热水分次洗涤,合并滤液与洗液于50ml量瓶中,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,取10ml依法检查(通则0801),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较,不得更深(0.02
简述尼索地平片的药理作用
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善 氧 供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。
简述硝苯地平控释片的药理作用
硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血
关于拉西地平的基本介绍
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
拉西地平的基本信息
中文名称:拉西地平中文别名:(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯英文名称:diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-ox
拉西地平的物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶固体密度:1.127 g/cm3熔点:174-175°C沸点:558.4ºC at 760 mmHg闪点:291.5ºC折射率:1.54储存条件:Store in original container in a cool dark place.蒸汽压:1.67E-12mm
拉西地平的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭无味,遇光不稳定本品在乙酸乙酯中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为175~179℃。
拉西地平的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210、239、284与368nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集97图)一致。检查氯化物取
拉西地平的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210、239、284与368nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集97图)一致。
拉西地平的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品约30mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,再精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取拉西地平对照品约30mg,加乙醇适量溶解后,用流动相定量稀释制成每1ml中约含3
拉西地平的制剂类型介绍
拉西地平片杂质I O H3C CH3 L CH3HCO C25H31NO6441.52 (E)-4-[2[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]2,6-二甲基-1,4二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-羧酸乙酯 杂质ⅡLC C26H31NO6453.53 (E)-4-[2[3(叔丁氧基)3-
拉西地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含拉西地平1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含
简述盐酸尼卡地平片的药理作用
(1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。
使用拉西地平的不良反应
多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
拉西地平的药物不良反应
多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
拉西地平的药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
拉西地平的主要功能
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
拉西地平片的基本性状
本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
拉西地平片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。