关于酒石酸美托洛尔胶囊的药代动力学介绍

美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量([5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血药浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。 与普萘洛尔(PP)相似,食物可增加口服本品的血浆浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/......阅读全文

酒石酸美托洛尔缓释片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔50mg),精密称定,置25ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含酒

酒石酸美托洛尔注射液的检查方法

pH值应为5.0~8.0(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得对照溶液精密量取本品5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件见酒石酸美托洛尔有关物质Ⅱ项下。进样体积50pl。系

酒石酸美托洛尔片的性状鉴别检查方法

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过,滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解

简述酒石酸美托洛尔片的适应症

  1、适应症  用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。  2、规格  (1)25mg(2)50mg(3)100mg

简述酒石酸美托洛尔注射液的禁忌

  失代偿性心功能不全,心源性休克,病态窦房结综合症,II度或III病房室传导阻滞,有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时,收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

酒石酸美托洛尔缓释片的含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酒石酸美托洛尔60mg),置200ml量瓶中,加流动相适量,超声约30分钟使酒石酸美托洛尔溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续溶液对照品溶液取酒石酸美托洛尔对照品,精密称定,加流动相溶解并定

使用酒石酸美托洛尔片的注意事项

  1、肾功能损害  肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。  2、肝功能损害  通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。  接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。  美托洛尔可能使外周血管循环

酒石酸美托洛尔的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为120~124℃比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621

酒石酸美托洛尔片的类别及贮藏方法

类别同酒石酸美托洛尔。规格(1)25mg(2)50mg(3)100mg贮藏遮光,密封保存

简述酒石酸美托洛尔控释片的药理毒理

  本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房

关于马尿酸乌洛托品片的药代动力学介绍

  本品经胃肠道迅速吸收,吸收后很快分布到各组织和体液,因本品在pH为6.8以上时不水解,所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合,尿液pH为5.6时甲醛达峰时间(tmax)约为2小时。本品迅速从肾脏排出,当pH为5时约90%的本品在24小时内排出,其中排出的甲醛约为20%。肾功能损

关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服后大约有30%能被吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合,消除半衰期为2~3小时。本品能通过胎盘屏障,在体内不被代谢,以原形排出,其中10%从尿中、85%从粪便中排出。

关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍

  本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12

关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍

  倍他洛尔的脂溶性较高,因而角膜的通透性好,药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好,首过代谢低,有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效,局部给药后2小时可

关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍

  口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。

关于非阵发性室性心动过速的常用药物介绍

  1、非阵发性室性心动过速的常用药物:  酒石酸美托洛尔片 稳心颗粒 珊瑚七十味丸 盐酸索他洛尔片 盐酸胺碘酮片 阿替洛尔片 冠心康胶囊 盐酸莫雷西嗪片 门冬氨酸钾镁片 通脉养心丸 盐酸美西律片 琥珀酸美托洛尔缓释片 酒石酸美托洛尔胶囊 注射用酒石酸美托洛尔 盐酸普罗帕酮片 心可舒胶囊 振源胶囊

关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍

  1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下:  给药量 25mg 50mg 100mg  Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22  Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8

美托洛尔片能否与其他药共用?

  美托洛尔片与其他药物共用时需要注意一些潜在的相互作用。  美托洛尔片与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度,因此,在使用时需要特别注意。  利血平合用可以增强美托洛尔的降压作用,但需要注意低血压和心动过缓的风险。  美托洛尔与维拉帕米同时使用时应避免,因为可能会引起心动过缓、低

简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学

  每日口服一次,在胃肠道内缓慢释放,吸收完全,稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时,血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg),半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应,能透过血-脑脊液化屏障和胎盘,蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢,代谢产物从肾脏排泄。

关于格列美脲胶囊的药代动力学介绍

  格列美脲胶囊口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响,服后2~3 小时达血药峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml,t1/2约5~8小时,本品在肝脏内经P450 氧化物代谢成无降糖活性的代谢物,60%经尿排泄,40%经粪便排泄。  1、吸收  口服给药后,格列美脲100

关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

  健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24

酒石酸美托洛尔缓释片基本性状

本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色

使用酒石酸美托洛尔缓释片的不良反应介绍

  1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。  2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。  3、消化系统:恶心、胃痛、便秘 < 1%、腹泻占

关于泛昔洛韦缓释胶囊的药代动力学介绍

  1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。  2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除

关于盐酸伐昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml,本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。  盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中,其

酒石酸美托洛尔缓释片的注意事项

  普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体

酒石酸美托洛尔注射液的基本性状

本品为无色的澄明液体。

酒石酸美托洛尔缓释片的类别及性状

类别同酒石酸美托洛尔性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色

酒石酸美托洛尔注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中约含酒石酸美托洛尔20g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在224nm的波长处有最大吸收。(3)本品显钠盐与氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查pH

酒石酸美托洛尔缓释片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于酒石酸美托洛尔0.3g),加水10ml,振摇使酒石酸美托洛尔溶解,滤过滤液照酒石酸美托洛尔项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉,用乙醇溶解并稀释制成每1m