关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24)。......阅读全文

关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍

  健康成人口服阿西美辛后,血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h,消除半衰期刊2.62h,达峰时2.72h,达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上,排泄的主要代谢物是消炎痛,去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛,尿排泄率约为40%(0~24

关于阿西美辛的药代动力学介绍

  阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态,在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平,均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢,其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后,血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢

关于阿西美辛胶囊的基本介绍

  阿西美辛胶囊,本品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患都的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。  1、成份:阿西美辛,化学名称为:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯  分子式:C21H18ClNO6  分子量:415.83  2、所属类别:   化药及

关于阿西美辛缓释胶囊的基本介绍

  1、阿西美辛缓释胶囊,适应症为  (1)类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎。  (2)肩周炎、滑囊炎、肌腱鞘炎。  (3)腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。  (4)急性痛风。  2、成份  本品主要成份为阿西美辛。  化学名称:l-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3

关于阿西美辛缓释胶囊的药理学介绍

  1、药理毒理  本品属于非甾体抗炎药,可能通过抑制前列腺素的合成而产生抗炎、镇痛、解热作用。  2、药代动力学  健康成人口服阿西美辛缓释胶囊90mg后,血液中以吲哚美辛和阿西美辛形式存在。吲哚美辛血药浓度达峰时间为(3.00±0.60)h,达峰浓度为(0.98±0.30)μg/ml,99%以上

氨糖美辛缓释胶囊的药代动力学

  本品由吲哚美辛缓释模式与盐酸氨基葡萄糖常释模式所组成的复方缓释制剂。健康受试者在单剂量口服本制剂(一次50mg吲哚美辛)后,血药浓度的达峰时4.3±1.0h,峰浓度2.23±0.89μg/ml,与氨糖美辛肠溶片相比,达峰时间延缓,血药浓度达峰值降低,两制剂生物等效。多剂量口服本制剂一天一次、每次

关于阿西美辛的鉴别测定介绍

  (1)取本品约10mg,加水10ml与氢氧化钠溶液(1→5)2滴,溶解后,取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml加热至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上缓缓加热,应显红紫色。另取溶液1ml,加亚硝酸钠溶液(1→1000)0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐

关于阿西美辛的药典信息介绍

  1、主要活性成分  1-对氯苯甲酰-2-甲基-5-甲氧基吲哚-3-乙酰氧乙酸。按干燥品计算,含C21H18CLNO6不得少于99.0%。  2、性状  淡黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。  在丙酮中溶解,在甲醇、乙酸乙酯、氯仿中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。  3、熔点  本品的熔点

关于阿西美辛的生产方法介绍

  方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当

关于阿西美辛的用法用量介绍

  一、用法用量  1.普通胶囊,每次30~60mg,每天3次。  2.缓释胶囊,每次90mg,每天1次。  二、与其它药物的相互作用  1.与地高辛合用时,可增加血液中地高辛的浓度。  2.与抗凝药合用时,增加出血的危险。  3.可与阿司匹林合用,会降低阿西美辛在血液中的浓度。  4.与肾上腺皮质

简述阿西美辛缓释胶囊的禁忌

  1.已知对本品过敏的患者。  2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。  3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。  4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。  5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。  6

使用阿西美辛胶囊的注意事项介绍

  1、注意事项:   长期服用本品者要定期进行尿、血液及肝功能检查,如发现异常则减少药量或停药;  服用本品时不宜与其他非甾体消炎镇痛药同时使用;  中枢神经系统疾病患者、支气管喘息者及对水杨酸类过敏者慎用;  服药患者若出现困倦、眩晕时应注意停止驾驶汽车或操纵运转机器等。  2、孕妇及哺乳期妇女

关于头孢呋辛酯胶囊的药代动力学介绍

  据Physicians,Desk Reference介绍,口服给药后.头孢呋辛酯被胃肠道吸收.并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解,释放出头孢夫辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中。头孢呋辛酯水解后的酯部分则被代谢成乙醛和醋酸,头孢呋辛则以原形从尿中排泄。  健康成人空腹单次刚艮本品0

关于阿西美辛的基本信息介绍

  具有抗炎镇痛作用。口服吸收,消除半衰期2.6小时。代谢产物99%由肾脏排泄。主要代谢产物是吲哚美辛。用于类风湿性关节炎、骨关节炎。  一、基本信息  中文名称:阿西美辛  中文别名:[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-基]乙酰氧基乙酸;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-

关于阿西美辛的物质检查介绍

  1、氯化物  取本品0.3g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液6ml制成的对照液比较,不得更深(0.02%)。  2、有关物质  取本品,加甲醇制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适

使用阿西美辛缓释胶囊的不良反应介绍

  1、用法用量  进餐时服用。口服:成人一次90mg(1粒),一日1次,如果病情严重,使用剂量可增加到一日180mg(2粒),或遵医嘱。  2、不良反应   (1)下列副作用偶有发生:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、便潜血(个别病例可能导致贫血)、消化道溃疡(有时伴有出血和穿孔)、头痛、头晕、嗜

使用阿西美辛缓释胶囊的注意事项介绍

  1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。  2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。  3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警

关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍

  吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。  分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。  代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达

关于阿卡波糖胶囊的药代动力学介绍

  据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g 的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。  没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降

关于阿奇霉素软胶囊的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(

关于阿昔洛韦胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后

简述阿西美辛胶囊的药物相互作用

  1、药物相互作用:  患哮喘、枯草热、呼吸道粘膜水肿或慢性呼吸道疾病者,对本品有发生过敏反应的危险。  有溃 疡病菌史、肝或肾功能损害、心力衰竭、癫痫、帕金森症或精神异常者应慎用或不用。  与其他中枢神系统药物合用或饮酒时使用本品应特别慎重。  有出血倾向的病人服用本品因其血小板聚集可能受到影响

关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍

  据国外文献报道,美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例,3~5天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与

关于氢溴酸西酞普兰胶囊的药代动力学介绍

  据文献报道,氢溴酸西酞普兰在每日10-60mg范围内单次和多次给药,其药代动力学呈线性和剂量依赖关系,主要通过肝脏转化,平均终末半衰期为35h。一天一次给药,约一周内氢溴酸西酞普兰血浆浓度达稳态水平。稳态时西酞普兰的血浆累积状况由半衰期决定,其血浆浓度是单次给药后血浆浓度的2.5倍。单剂口服40

关于盐酸多西环素胶囊的药代动力学介绍

  本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品100mg后,血药高峰浓度为1.8~2.9mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%

关于磺胺多辛的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于地佐辛的药代动力学介绍

  一、药物动力学  肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢,主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射,血浆t1/2为2.2~2.8h,表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢,用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。  二、适应证  用于急性疼痛的治疗,如术后中、重度疼痛,内脏绞痛,晚期癌痛

简述吲哚美辛片的药代动力学

  口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲

简述阿西美辛缓释胶囊的药物相互作用

  本品与下列药物一起服用时会出现如下相互作用:  (1)地高辛制剂——与地高辛制剂同时服用时可能增加血液中的地高辛浓度;  (2)锂——接受锂治疗的患者必须监测锂的清除率;  (3)抗凝血剂——可能增加出血的危险性(由于抑制了血栓素的合成);  (4)肾上腺皮质激素类或其他非甾体抗炎药物——增加胃

关于贝希(阿卡波糖胶囊)的药代动力学介绍

  据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g 的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35%。  没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降