关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8 T1/2(小时) 15.2±4.7 10.3±4.1 20.1±13.7 一日2次，每次50mg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳态。 2． 代谢、排泄本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药25mg、50mg、100mg，给药后24小时内，尿中累积药物排泄率都在0.01%以下。 3． 蛋白结合率 健康成年人单次口服给药100mg时，血清蛋白结合率可达98.5%。 4． 食物的影响健康成年人空腹和饭后分别给药50mg，血清中Tmax分别为0.75及2.20小时，饭后有延长的......阅读全文
关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍
1． 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时，结果如下： 给药量 25mg 50mg 100mg Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22 Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
关于萘派地尔胶囊的基本介绍
萘派地尔胶囊，口服。通常成人初始用量为一次25mg(1粒)，一日一次，于睡前服用，剂量可随临床疗效作适当调整（间隔1~2周），每日最大剂量不得超过75mg(3粒)，高龄患者应从低剂量（12.5mg/日）开始用药，同时注意监护。 【药品名称】萘哌地尔胶 【商 品 名】格瑞佳 【英 文 名】N
关于萘派地尔胶囊的毒理研究介绍
重复给药毒性： 大鼠和Beagle犬连续12个月经口给予本品，剂量达100mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的13和43倍）以上时，犬出现震颤、腹卧或眼脸下垂，大鼠可见体重增长减慢，饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为25mg/kg。 贵传毒性： 本品
简述萘哌地尔胶囊的药代动力学
1．吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时，其结果如下：每日二次，每次5Omg口服给药，第4次给药时血药浓度达稳定. 2．代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药
关于萘派地尔胶囊的注意事项介绍
【不良反应】主要有头昏、起立性眩晕、头重、头痛、耳鸣、便秘、胃部不适、浮肿、寒颤、AST升高和ALT升高。 【禁 忌】对本品任何成份过敏或低血压患者禁用 1． 肝功能损伤者慎用，重症心脑血管疾病患者初次使用本品时应慎重。 2． 本品服用初期及用量剧增时能引起体位性低血压，导致头昏、起立性眩
关于萘哌地尔片的药代动力学介绍
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后，Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时，Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml，半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时
简述萘派地尔胶囊的药理作用
萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂，能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
关于米贝拉地尔的药代动力学介绍
米贝拉地尔口服吸收迅速，生物利用度>90%，血浆蛋白结合率为99.5%，达峰时间为1～2h。消除半衰期为17～25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢，代谢物主要经胆汁排泄，部分经尿排泄。
关于萘哌地尔胶囊的基本介绍
萘哌地尔胶囊，适应症为用于缓解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症状。 成份：本品活性成份为萘哌地尔，化学名称： (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。 分子式：C24H28N2O3 分子量：392.50 性状：本品为胶囊剂，内容物为白色或类白
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值，此后迅速下降。血浆t1/2为2.8～4.2小时，肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始，最大降压作用在给药后2～3小时出现，降压作用可持续24小时或更长(达75
关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍
吸收：将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时，血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时，血中浓度， 自给药结束后减少，消失半衰期大鼠约l．4小时，而且AUC随着给药量增加而增大，与血浆浓度呈线性关系。分布：给药后迅速向组织转移，药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢：
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍
药理作用： 本品为选择性α1受体拮抗剂，可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。 毒理研究： 重复给药毒性：大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算，
关于前列地尔注射液的药代动力学介绍
1、前列地尔注射液的药代动力学： 以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾，肝，肺组织中，在中枢神经系统，眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物（13,14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏
关于萘替芬的药代动力学介绍
1、用途： 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌，如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等，其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物，毒性较低。 2、药代动力学： 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏，约有3%～6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去
关于萘夫西林的药代动力学介绍
肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注
关于复方普萘洛尔咖啡因片的药代动力学介绍
据文献报道，盐酸普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全，1-1.5小时血药浓度达峰值，在肝脏广泛代谢，进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，血浆蛋白结合率93%，能透过血脑屏障而产生中枢反应。半衰期为2-3小时，主要经肾脏排泄。 苯妥因钠口服吸收较慢，生物利用率约为79%，口服后4
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小
尼可地尔片的药代动力学
1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg)，结果如下： 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg，对代谢和排泄进行了调查，结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时
关于布替萘芬的药代动力学介绍
1、药代动力学： 据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。 [2] 2、适应证： 主要用于由
关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代
关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍
卡托普利胶囊口服后吸收迅速，吸收率在75％以上。口服后15分钟起效，1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25％-30％与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40％－50％
关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍
1、代动力学： 本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达
关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2β)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛