盐酸利多卡因葡萄糖注射液的药代动力学
本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。......阅读全文
关于葡萄糖酸钙注射液的药代动力学介绍
血浆中约45%钙与血浆蛋白结合,正常人血清钙浓度2. 25-2. 50mmol/L (9-llmg/100ml),甲状旁腺素,降钙素、维生素D的活性代谢物维持血钙含量的稳定性。钙主要自粪便排出(约80%),部分(约20-30%) 自尿排出。维生素D可促进钙的吸收,钙可分泌入汗液、胆汁、唾液、乳
吡拉西坦葡萄糖注射液的药代动力学
给药后可分布到大部分组织器官、蛋白结合率30%,t1/2为4~6小时。本品易通过血-脑脊液屏障;在体内不降解不被转化,直接由肾排出。
吡拉西坦葡萄糖注射液的药代动力学
给药后可分布到大部分组织器官、蛋白结合率30%,t1/2为4~6小时。本品易通过血-脑脊液屏障;在体内不降解不被转化,直接由肾排出。
氟尿嘧啶葡萄糖注射液的药代动力学
口服吸收不规则。一般经血管给药,剂量在15mg/Kg时,血浓可达10-4~10-3mol/L。药物自血中清除为一房室开放模型,t1/2α为10~20分钟。t1/2β为20小时。 在体内可分布于全身各组织,在肿瘤组织中浓度较高。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期瘤细胞,大剂量用药能透过血脑屏障
关于盐酸氨基葡萄糖片的药代动力学介绍
使用14C标记的氨基葡萄糖,在大鼠和犬体内进行有关氨基葡萄糖的药代动力学试验。静脉给药后,氨基葡萄糖快速从血液中消失,进入多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中,标记的氨基葡萄糖的放射活性会遗留一段时间,其生物半衰期为70小时。口服后,氨基葡萄糖快速并几乎完全吸收。其药代动力学和
盐酸赖氨酸注射液的药代动力学及包装
药代动力学 尚不明确。 包装 安瓿,10ml/支×5支/盒。
盐酸麻黄碱注射液的药代动力学
肌注或皮下注射很快被吸收,可通过血脑屏障进入脑脊液。肌注10~20分钟起效,持续作用肌注或皮下注射25~50mg小时。T1/2当尿pH为5时约3小时,尿pH值为6.3时约6小时。吸收后仅有少量经脱氨氧化,大部分以原形自尿排出。
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
药代动力学 本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,
盐酸赖氨酸注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 尚不明确。 贮藏 遮光,密闭,置阴凉处(不超过20℃)保存
盐酸普鲁卡因胺注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙
盐酸氟奋乃静注射液的药代动力学
在肝脏代谢,活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物,半衰期(t1/2β)为13~24小时。本品具有高度亲脂性与高度的蛋白结合率,并可通过胎盘屏障进入胎血循环,亦可分泌入乳汁,小儿、老龄者对本品的代谢与排泄均降低。
简述盐酸酚苄明注射液的药代动力学
静脉注射本品后1小时作用达高峰,消除半衰期(t1/2β)约为24小时。由于本品与α受体结合牢固,排泄缓慢,故静脉用药作用可持续3~4天。每日给药一次,其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
盐酸羟钴胺注射液的药代动力学介绍
本品注射后迅速吸收,60分钟达峰,与血中转运钴胺Ⅱ(TranscobalaminⅡ)和血浆β-球蛋白结合,主要90%贮存于肝细胞并代谢。半衰期(t1/2)约6日。
盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t 1/2β为2分钟),终末相慢(t 1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
盐酸乌拉地尔注射液的药代动力学介绍
静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟。分布容积0.8(0.6~1.2)L/Kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1.原型药的血药浓度 药代动力学数据 2.尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3.与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
关于盐酸普罗帕酮注射液的药代动力学
本品与血浆蛋白结合率高达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
盐酸多柔比星注射液的药代动力学
1、盐酸多柔比星注射液的药代动力学: 本品静脉给药后与血浆蛋白结合率很低,迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中,但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢,经胆汁排泄,50%以原形排出、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉醇排出,在6小时内仅5%~10%从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的,其三相半衰期(
简述长春西汀葡萄糖注射液的药代动力学
1、药代动力学: 本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。 2、贮藏: 遮光,密闭,在阴凉处(不超
右旋糖酐葡萄糖注射液的药代动力学
本品在体内停留时间较短,静注后立即开始从血液中通过肾脏排出体外,用药1小时内经肾脏排出50%,24小时排出70%,少部分进入胃肠道,从粪便中排出。体内存留部分经缓慢氧化代谢,t1/2约为3小时。
关于甲硝唑葡萄糖注射液的药代动力学介绍
静脉给药后迅速达峰值,有效浓度能维持12小时。蛋白结合率
葡萄糖酸依诺沙星注射液的药代动力学
静脉给药0.2g和0.4g,血药达峰时间(t max)约为1小时,血药峰浓度(C max)约为2mg/L和3~5mg/L。血消除半衰期(t 1/2β)约为3~6小时,蛋白结合率为18%~57%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品主要自肾排泄,48小时内
盐酸美沙酮片的药代动力学
本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度为 74mg/
盐酸异丙嗪注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。 贮藏 遮光,密闭保存。
关于盐酸雷莫司琼注射液的药代动力学
1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1~0.8mg时,血浆中原形药物浓度呈双相性降低,t 1/2β大约是5小时。AUC与给药量成正比,体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 3.排泄 给药后24小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的16~22%。尿中除原形药物外,作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧
关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍
一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学: 肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应,在血中被肾上腺素神经末梢摄取,另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活,转化为无效代谢物,不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管
简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学
本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
盐酸纳美芬注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度,紧急情况下静注1mg剂量在5~15分钟内就可达到治疗浓度。 纳美芬分布迅速,用药后