盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1．原型药的血药浓度 药代动力学数据 2．尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3．与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90%以上。......阅读全文
盐酸尼卡地平注射液的药代动力学介绍
1．原型药的血药浓度 药代动力学数据 2．尿中的主要代谢产物 健康人体内是M-11(N-苯甲基-N-甲基胺基脱落、吡啶环被氧化的代谢产物)的偶合物。本品在人体内主要通过CYP3A4代谢。 3．与血浆蛋白的结合率 在体外(健康人)、体外(急性心力衰竭患者)、体内(全身麻醉下的患者)都是90
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效，1h血药浓度达高峰，最大效应30min至1.5h，维持3h，血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合，大部分药物经肝脏代谢灭活，代谢产物或原形由肾脏排泄，小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）稳定型心
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态，第一峰时为0.79±0.45h，达峰浓度为14.2±8.2ng/ml，第二峰时为5.08±0.79h，达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符)；每天口服两次，每次40
关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介
1、药代动力学 口服吸收完全，餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出，35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光，密封保存。
盐酸尼卡地平注射液
性状本品为淡黄绿色的澄明液体。鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于盐酸尼卡地平注射液的禁忌介绍
1.怀疑有止血不完全的颅内出血患者（出血可能加重）。 2.脑中风急性期/颅内压增高的患者（颅内压可能增高）。 3.急性心功能不全，有重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、低血压(收缩压低于90 mm Hg)、心源性休克的患者 [有使心输出量和血压进一步降低的可能性。]
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-
西尼地平的药代动力学特性
【药代动力学特性】研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达
盐酸尼卡地平片
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
关于恩卡尼的药代动力学介绍
长期口服可延长有效不应期，静脉给药此效应不显著。口服吸收完全，30～120min，血药浓度达峰值，生物利用度为40%～50%，有效血药浓度为0.5～1μg/ml，半衰期为3～4h，恩卡尼在肝脏代谢，部分代谢产物具有强烈的活性作用，半衰期较长。
关于盐酸尼卡地平注射液的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药，不得已给药时要让其避免哺乳。[动物实验表明，本药会分布到乳汁中。 2、儿童用药 对婴儿、幼儿及儿童用药的安全性尚未确定。 3、老年用药 老年人用药应从低剂量开始。
关于盐酸尼卡地平注射液的用法用量介绍
用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01%～0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1～0.2mg)后使用。 1.手术时异常高血压的紧急处理：以每分钟2～10μg/kg(体重)的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以10～30μg/kg(体重)的剂量静脉直接给药。 2.
关于盐酸尼卡地平注射液的简介
盐酸尼卡地平注射液，适应症为1．手术时异常高血压的紧急处理； 2．高血压急症。 本品主要成分及其化学名称为：盐酸尼卡地平，2，6-二甲基-4-(-3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐 分子式：C26H29N3O6·HCl
盐酸尼卡地平注射液的检查方法
pH值应为3.5~5.0(通则0631)。颜色取本品,与黄绿色5号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品5支,混匀,精密量取5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液取杂质对照品,精密称定,加流动相溶解
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液
贮藏遮光,密闭,在阴凉处保存规格100ml:盐酸尼卡地平10mg与葡萄糖5.5g性状本品为无色至微黄绿色的澄明液体鉴别(1)取本品,缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为
盐酸尼卡地平葡萄糖注射液
性状本品为无色至微黄绿色的澄明液体鉴别(1)取本品,缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中,即生成氧化亚铜的红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查pH值应为3.2~5.0(通则0631)颜色取本品,与黄绿色4号标准比色液(通则0901第
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示，健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg，血药浓度随着使用剂量的增加而增加，达峰时间均在1.8-2.2小时之间，血浆半衰期在2.1-2.5小时之间，因其具有高亲脂性分子特征，部分药物在脂质双分子层储存，与细胞膜解离速度慢，释放缓慢，有效血药浓度维持时间达23小时。连续
关于盐酸尼卡地平注射液的注意事项介绍
1．高血压急症患者给予此药将血压降至目标血压后，尚需继续治疗且可口服时，应改为同名口服制剂。 2．对于高血压急症，停止给药后有时会出现血压再度升高的现象，所以在停止给药时要逐渐减量，停止给药后也要密切注意血压的变化。另外，改为口服给药后也要注意血压的反弹。 3．长期给予本品时，注射部位如果出
使用盐酸尼卡地平注射液的不良反应介绍
1)麻痹性肠梗阻(发生率未知)：有可能出现麻痹性肠梗阻，在发现这些异常时要停止给药，进行适当的处置。 2)低氧血症(0.1～5%以下)：有可能会出现低氧血症，在发现这些异常时要停止给药，进行适当处置。 3)肺水肿、呼吸困难(各在0.1%以下)：有可能出现肺水肿、呼吸困难，在发现这些症状时要停
盐酸尼卡地平注射液的基本性状
本品为淡黄绿色的澄明液体。
关于盐酸尼卡地平注射液的毒理研究
(1)急性毒性：小鼠和大鼠的LD50实验 (2)亚急性、慢性毒性：对大白鼠与狗进行静脉内给药试验并研讨其结果。除药理作用引起的血压下降之外，包括心脏在内的任何器官均未发现病理组织学上的异常。 (3)生殖试验：对大白鼠和兔没有发现催畸性等的生殖毒性。动物实验表明，在妊娠末期，高剂量组的胎仔死亡
盐酸尼卡地平注射液的鉴别方法
(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主
盐酸尼卡地平注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶
盐酸尼卡地平注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸尼卡地平50g的溶液。对照品溶液取盐酸尼卡地平对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。色谱条件见有关物质项下。系统适用性要求理论板数按尼卡地平峰计算不低
关于盐酸尼卡地平片的基本介绍
盐酸尼卡地平片，适应症为：高血压、劳力型心绞痛。 1、成份 盐酸尼卡地平。 2、性状 本品为微黄色片或糖衣片 3、适应症 （1）高血压。 （2）劳力型心绞痛。
盐酸尼卡地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,